35. Классификация веществ, действующих в области адренергических синапсов, характеристика альфа-адреноблокаторов

Адреноблокаторы – это группа препаратов (растительного или синтетического происхождения), блокирует адренергические рецепторы

Классификация

Адреноблокаторы
Альфаблокаторы		Бетаблокаторы		Альфа+Бетаблокаторы
А1А2	А1	В1В2(неселективные )	В1 (кардиоселективные)		А1 В1В2
Фентоламин (синтетич), ницерголин(производные алколоидов)	Празозин, доксазозин, теразозин	Пропранолол, пиндолол, тимолол,надолол	Метопролол Бисопролол Небиволол, талинолол		Лабеталол карведилол

1. А1А2 – действует на постсинаптические А1 и пре- и постсинаптические А2. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие снижение АД рефлекторная тахикардия. Стимуляция выделения норадреналина(а2)  тахикардия повышение потребности вО2 секреция ренина. ( показания гипертензия, для фенталомина) (ницероголин угнетает агрегацию тромбоцитов)

2. А1 – блокируют А1 адреноR ГМКустраняют сосудосуживающие влияние адреналина расширение артериальных и венозных сосудов уменьшаются ОПСС и венозный возврат снижается артериальное и венозное давление умеренная рефлекторная тахикардия (показания артериальная гипертензия)

3. Эффекты действия на В1 ослаблению силы сокращений сердца;  уменьшению ЧСС (вследствие снижения автоматизма синусного узла); угнетению атриовентрикулярной проводимости;  снижению автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пур-кинье.

уменьшение силы и ЧСС  снижение сердечного выброса (минутного объема), работы сердца снижение потребности миокарда в кислороде.

Эффекты действия на В2 сужение кровеносных сосудов (скелетных мышц, коронарных сосудов); повышение тонуса бронхов; повышение сократительной активности миометрия; снижение гипергликемического действия адреналина (β-адрено-блокаторы подавляют гликогенолиз Блокада как β₁-, так и β₂-адренорецепторов вызывает повышение моторики кишечника. (применение ГБ, стенокардия, тахиаритмия, открытая форма глаукомы (тималол))

4. Кардиоселективные (см. действие на В1)

5. А1 В1В2Лабеталол неселективный блокатор В-адреноR и селективный а1. За счет этого имеет ряд преимуществ: Вызывает вазодилатациюснижение ОПССснижение АД (без рефлекторной тахикардии и существенного снижения сердечного выброса)

36.Местноанестезирующие средства группы амидов: тримекаин, лидокаин (ксикаин), пиромекаин, механизмы их действия, сравнительная характеристика анестезирующей активности и токсичности, клиническое использование, в том числе в стоматологии, возможные осложнения

МА – это вещества, которые способны временно обратимо блокировать чувствительные рецепторы. В первую очередь блокируются болевые , а затем температурные и тактильные.

Кроме того, МА нарушают проведение возбуждения по нервным волокнам. В высоких концентрациях способны блокировать не только чувствительные, но и двигательные волокна Механизм действия: МА проникает ч/з мембрану нервного волокна переходит в активную стадиювзаимод с Rнарушается проницаемость для ионов Na блокируется проведение импульса.

Сравнительная характеристика	тримекаин	лидокаин	Пиромекаин
Начало дей-я	Быстрое	Быстрое	Быстрое
Продолжительность анастезии	2-3 часа	2-4 часа	1,5-2
Сис-я токсичность	1,5	1,5	1
Особенности метаболизма	Медленно разрушается микросомальными ферментами печени	Медленно разрушается микросомальными ферментами печени	Медленно разрушается микросомальными ферментами печени
Применение	Инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная, СМ	Все виды анестезии	Поверхностная
Химическое строение	Амид ароматических аминов	Амид ароматических аминов	Амид ароматических аминов
Активность	3	4	4

Клиническое использование: в стоматологии поверхностная, инфильтрационная, проводниковая анестезии; отоларингология (повехностная); Эндоскопия; акушерство; Гинекология.

Осложнения: Аллергические реакции (анаф. шок), развитие коллапса, токсический эффект(тошнота рвота)

37.Местноанестезирующие средства группы сложных эфиров: кокаин, новокаин, дикаин, их механизмы действия, сравнительная характеристика 4 анестезирующей активности и токсичности. Клиническое использование препаратов, возможные осложнения. Оценка правильности расчета дозы.

Механизм действия тот же

	новокаин	дикаин	кокаин
активность	1	8	4-5
токсичность	1	10	5
Начало действия	Медленное	медленное
Продолжительность действия	Короткое	длительное	Короткая
Метаболизм	Инактивируются в печени в течении 2-3 часов	Инактивируются в печени в течении 2-3 часов	Инактивируются в печени в течении 2-3 часов
Применение	Инфильтрационная, проводниковая, СМ	Только поверхностная	Поверхностная анастезия

Клиническое использование препаратов: Кокаин ( поверхностная анестезия в глазной практике, для СО гортани, носа, ПР) Осложнения: Возбуждение ЦНС, состояние эйфории, привыкании, обострение глаукомы. Новокаин – для проводниковой редко, чаще для инфильтрационной. Постановки новокаиновых блокад, снимают болевой синдром при блокаде тройничного нерва. Дикаин – поверхностная анестезия СО. Осложнения: те же что и при амидных МА.