83. Нейролептические (антипсихотические) средства. Спектр терапевтической активности,

показания, противопоказания. Неврологические побочные эффекты. Злокачественный

нейролептический синдром.

Нейролептики оказывают выраженное антипсихотическое действие, снижают психомоторную активность и уменьшают психическое возбуждение. Многие из нейролептиков обладают противорвотным свойством. Главной особенностью является способность купировать все основные проявления психоза (возбуждение, бред, галлюцинации, злобно-агрессивное настроение, симптомы кататонии) КЛАССИФИКАЦИЯ:

• ТИПИЧНЫЕ

1)Седативные антипсихотики (оказывающие затормаживающий эффект после применения): Промазин, левомепромазин, хлорпромазин, аминазин 2)Инцизивные антипсихотики (имеют мощное антипсихотическое действие): флуфеназин, тиопроперазин, пипотиазин, галоперидол. 3)Дезингибирующие (обладают активирующим, растормаживающим действием): карбидин, сульпирид и другие.

• АТИПИЧНЫЕ: сертиндол, амисульприд, рисперидон, оланзапин и клозапин.

Показания к применению:

Продуктивные симптомы психоза (бред, галлюцинации, кататония)

Возбуждение при психозе

Бессонница при психозе

Негативные симптомы шизофрении

Активное стремление к суициду

Расстройства поведения (склонность к конфликтам, неуправляемость, импульсивные поступки)

Расстройства мышления при неврозах и психопатиях (обсессии, сверхценные идеи)

Склонность к колебаниям настроения (биполярное расстройство, вспышки агрессии)

Соматические и психосоматические расстройства (рвота, зуд, артериальная гипертензия, язвенная болезнь) Противопоказания

• индивидуальная непереносимость препаратов;

• наличие закрытоугольной глаукомы, аденомы предстательной железы, порфирии, паркинсонизма, феохромоцитома;

• аллергические реакции на нейролептики в анамнезе человека;

• нарушения работы печени и почек;

• беременность и кормление грудью;

• заболевания сердечно-сосудистой системы;

• острые лихорадочные состояния;

• кома.

Побочные эффекты: препараты могут увеличить риск развития дофаминовой гиперчувствительности, что, в свою очередь, приводит к симптомам психоза и поздней дискинезии. Чаще всего эти симптомы появляются при отмене нейролептика ("синдромом отмены"): психозы сверхчувствительности, демаскированная дискинезия (или дискинезия отдачи- лицевые гиперкинезы, хореоидные и атетоидные движения в конечностях). Наблюдается острая дистония (болезненные спазмы лица, шеи, язы­ка, глаз, глотки, гортани);и паркинсонизм (тремор, общий гипертонус мышц, амимия, шаркающая походка);

При приеме нейролептиков в высоких дозах - нейролептический дефицитарный синдром: наблюдаются двигательные расстройства: паркинсонизм, тики, гиперкинезы, стереотипии, нарушение сознания, двигательное беспокойство, дрожание туловища и конечностей.  84. Антидепрессанты. Основные классы, спектр терапевтической активности, показания,

противопоказания, побочные эффекты и осложнения. Нормотимические препараты.

Антидепрессанты представляют собой психофармакологическую группу препаратов с терапевтическими свойствами, направленными на патологически сниженное настроение (деперессию), а также на патологические психические и соматические состояния, причина которых тесно связана с расстройством аффективной сферы.

Терапевтический эффект антидепрессантов связывают с их способностью влиять на нейрохимическую, нейротрансмиттерную передачу в нервной системе и усиливать функциональную активность основных нейромедиаторов, прежде всего серотонина и норадреналина.

Классификация антидепрессантов.

1. Трициклические («классические») и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, кломипрамин, имипрамин, доксепин, миансерин, миртазапин и др).

2. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, сертралин, пароксетин, флувоксамин,циталопрам).

4. Ингибиторы моноаминооксидазы (пиразидол, бефол, ниаломид, фенелзин, инказан)

5. Антидепрессанты с другими механизмами действия (вилоксазин, тразодон)

ГРУППЫ:

1.      Седативного действия (доксепин, амитриптилин, миансерин, миртазапин)

2.      Стимулирующего действия (ниаламид, флуоксетин, циталопрам).

3.      Сбалансированного действия (кломипрамин, пиразидол,пароксетин, сертралин).

4.      Анксилитического действия (амитриптилин, кломипрамин, доксепин, миртазепин).

5.      Антифобического действия (кломипрамин, флувоксамин, сертралин, флуоксетин, циталопрам).

Клинические эффекты антидепрессантов.

• ·        собственно тимоаналептический (антидепрессивный) – способность улучшать (повышать) патологически сниженное настроение;

• ·        анксиолитический (противотревожный) – способность снижать проявления тревоги;

• ·        стимулирующий – способность активизировать угнетённые депрессией психические и двигательные процессы;

• ·        антифобический – способность купировать проявления страха (в том числе навязчивого), паники;

• ·        седативный и гипнотический – способность затормозить психические процессы вплоть до состояния медикаментозного сна.

К психиатрическим показаниям относятся:

• депрессия

• биполярная депрессия

• циклотимия - состояние хронической нестабильности настроения с многочисленными эпизодами легкой депрессии и легкой приподнятости

• дистимия (снижение настроения с недовольствием, раздражительностью, тревожностью)

• паническое расстройство

•  социальные фобии

• обсессивно-компульсивное расстр-во

•  нервная анорексия с булимией

•  невротические и соматоформные расстройства

• энурез (непроизв-е испусканиемочи)

+ применяют при нейропатических болях, головных болях напряжения, психосоматических заболеваниях, паркинсонизме, болезни Альцгеймера, алкогольной и иного вида зависимости, предменструальном синдроме

Противопоказанием являются сердечные заболевания, глаукома, аденома предстательной железы, хронический запор. Осложнениями применении ТЦА являются нарушение сердечного ритма и дизурия (вплоть до острой задержки ). Нередко наблюдаются увеличение массы тела, снижение или повышение АД. Расширение зрачка может стать причиной острого приступа глаукомы. СИОЗС: редкие побочные эффекты проявляются тошнотой, учащением стула, головной болью.

Нормотимические препараты

Соли лития (лития карбонат) При: Мании, склонность к колебаниям настроения (биполярное расстройство, вспышки агрессии и самоагрессии, шизофрения) Антиконвульсанты: Карбамазепин, Вальпромид, Вальпроат натрия. Депакин (соли вальпроевой кислоты)  В эту группу входят антиконвульсанты. ПРИ: Пароксизмальные расстройства (эпилептические припадки, дисфории, импульсивные поступки); Склонность к колебаниям настроения (биполярное расстройство, вспышки агрессии); Панические атаки При передозировке быстро развивается диспепсия (тошнота, диарея, неприятный вкус во рту), сонливость, головная боль, тремор рук, полиурия. Поэтому дозу лития следует еженедельно регулировать, определяя его содержание в плазме крови. 85. Бензодиазепиновые и небензодиазепиновые транквилизаторы (анксиолитики). Спектр

терапевтической активности.

В эту группу входят психофармакологические средства, снимающие тревогу, эмоциональную напряженность, страх непсихотического происхождения, облегчающие процесс адаптации к стрессогенным факторам. Обладают противосудорожным и миорелаксирующим свойствами. Использование их в терапевтических дозах не вызывает значительных изменений познавательной деятельности и восприятия. + оказывают выраженное гипнотическое действие и используются как снотворные средства.

Группы препаратов:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.).

2. Агонисты серотониновых рецепторов (буспирон).

3. Вещества разного типа действия (амизил и др.).

Классифицируют бензодиазепиновые анксиолитики по продолжительности действия.

1. Длительного действия (t_1/2 = 24-48 ч)

Феназепам Диазепам (сибазон, валиум) Хлордиазепоксид (элениум)

2. Средней продолжительности действия (t_1/2 = 6-24 ч)

Нозепам (оксазепам) Лоразепам

3. Короткого действия (t_1/2 < 6 ч) Мидазолам (дормикум)

ЭФФЕКТЫ::

•  анксиолитический,

•  седативный,

•  снотворный,

•  мышечно-расслабляющий,

•  противосудорожный,

•  амнестический. Уменьшая эмоциональное напряжение, они также способствуют наступлению сна.

Показания: Тоска и ангедония при депрессии Бессонница при депрессии Неврозы(ОКР) Тревожность как черта личности Панические атаки Соматические симптомы при депрессии и психосоматических заболеваниях Признаки синдрома отмены:

•усиление тревоги;

•бессонница;

•судорожные припадки;

•гипнагогические галлюцинации (редко — делирий).

Среди других побочных эффектов следует указать на головокруже­ние, головную боль, сонливость, атаксию. При приеме зопиклона и золпидема возможны желудочно-кишечные расстройства (боли в живо­ те, диарея, тошнота, металлический привкус во рту).

Из небензодиазепиновых транквилизаторов = Z-препараты: гидроксизин (атаракс), афобазол, фенибут, зопиклон, золпидем Показания к применению. Генерализованное тревожное рас­стройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия). Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые нару­шения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью. Возраст до 18 лет (безопас­ность и эффективность применения не определены). Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошно­та, парестезии, субъективное чувство психического напряже­ния (тахикардия, бессонница, раздражительность, сухость во рту), диарея. Парадоксальные реакции. 86. Противосудорожные лекарственные препараты. Основные классы, терапевтический диапазон. Побочные эффекты и осложнения. Средства, применяемые для купирования эпилептического статуса. Данные средства применяются не только для лечения эпилепсии, их назначают больным с неэпилептическими пароксизмами, колебаниями настроения (биполярное расстройство), лицам, склонным к неконтролируемым поступкам и вспышкам агрессии.