4.4.13 Группа нитрофуранов

Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов, предложенным для широкого медицинского применения. Они уступают по клинической эффективности большинству антибиотиков и имеют значение главным образом при лечении острых неосложненных форм инфекции МВП (нитрофурантоин, фуразидин), кишечных инфекций (нифуроксазид) и некоторых протозойных инфекций – трихомониаза и лямблиоза (фуразолидон, нифурател).

Фармакокинетика

Среди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Не создают высоких концентраций в крови и тканях (включая почки), так как быстро выводятся из организма (период полувыведения в пределах 1 ч). Нитрофурантоин и фуразидин накапливаются в моче в высоких концентрациях, фуразолидон – только в количестве 5 % принятой дозы (поскольку в значительной степени метаболизируется). Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника. При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется.

Лекарственные взаимодействия

Активность нитрофурантоина и фуразидина уменьшается под влиянием хинолонов. При сочетании с хлорамфениколом увеличивается риск угнетения кроветворения.

При совместном применении с алкоголем фуразолидон может вызывать дисульфирамоподобную реакцию.

При одновременном применении фуразолидона, являющегося ингибитором МАО, с другими ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами или пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск развития гипертонического криза.

Фурацилин (Furacilinum)

5-Нитрофурфурола семикарбазон.

С инонимы: Нитрофурал, Amifur, Chemofuran, Flavazone, Furacin, Furaldon, Furosem, Nitrofural, Nitrofuran, Nitrofurazon, Otofural, Vabrocid, Vatrocin, Vitrocin и др.

Желтый или зеленовато-желтый порошок, горький на вкус. Очень мало растворим в воде (1:4200), мало – в спирте, растворим в щелочах.

Влияет на различные грамположительные и грамотрицательные бактерии (стафилококки, стрептококки, дизентерийная и кишечная палочки, сальмонеллы, возбудители паратифа и газовой гангрены и др.).

Фуразолидон (Furazolidonum)

N -(5-Нитро-2-фурфурилиден)-3-аминооксазолидон-2.

Синонимы: Diafurone, Furazolidone, Furoxon, Neftin, Neocolene, Nifulidone, Optazol, Rivopen-O, Trichofurin, Trichofuron, Trifurox и др.

Желтый или зеленовато-желтый порошок без запаха, слабогорький на вкус. Практически нерастворим в воде, очень мало – в спирте.

Эффективен в отношении большинства грамотрицательных (кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, клебсиеллы, энтеробактер) и некоторых грамположительных (стрептококки, стафилококки) бактерий. Из возбудителей кишечных инфекций наиболее чувствительны к фуразолидону палочки дизентерии, брюшного тифа и паратифов. Кроме того, препарат оказывает противотрихомонадное действие, эффективен также при лямблиозе.

По сравнению с фурацилином и фурадонином фуразолидон более активен в отношении грамотрицательных бактерий и менее токсичен. Весьма слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекций.

Одной из положительных особенностей фуразолидона является медленное развитие устойчивости к нему микроорганизмов. Он эффективен в отношении ряда бактерий, резистентных к антибиотикам и сульфаниламидам.

Фуразолин (Furazolinum)

5-(4-Морфолинилметил)-3-(5-нитрофурфурилидена)-оксазолидон-2.

С инонимы: Фуральтадон, Altafur, Furaltadone, Furmethonol, Nitrofurmethonum, Viofural и др.

Мелкокристаллический порошок зеленовато-желтого цвета. Очень мало растворим в воде и спирте.

Применяют при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями: стафилококками, стрептококками, пневмококками (раневая инфекция, рожистое воспаление, пневмония, эмпиема плевры, менингит, остеомиелит, септицемия и др.); при смешанных инфекциях, обусловленных стафилококками вместе со стрептококками или пневмококками; при стафилококковых энтеритах у детей, а также при инфекциях почек и мочевых путей.

Фурадонин (Furadoninum)

N-(5-Нитро-2-фурфурилиден)-1-аминогидантоин.

Синонимы: Нитрофурантоин, Chemiofuran, Furadantin, Furina, Nifurantin, Nitrofurantoin.

Желтый или оранжево-желтый кристаллический порошок, горький на вкус. Практически нерастворим в воде и спирте.

Д ействует на грамположительные и грамотрйцательные бактерии (стафилококки, стрептококки, кишечная палочка, возбудители брюшного тифа, паратифа, дизентерии, различные штаммы протея).

Препарат эффективен при инфекционных заболеваниях мочевыводяших путей: пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах. Его применяют также для предупреждения инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и т. п.

Фурагин (Furaginum)

N - (5-Нитро-2 -фурил)-аллилиденаминогидантоин.

Синоним: Фуразидин, Furazidin.

Желтый или оранжево-желтый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Практически нерастворим в воде и спирте.

Эффективен в отношении фамположитеяьных (стрептококки, стафилококки) и грамотрицательных (шигеллы, протей, клебсиеллы, энтеробактер, кишечная палочка, сальмонелла) микроорганизмов, а также лямблий.

Выводится почками, при этом концентрации препарата в моче значительно превосходят бактериостатические.

Хинифурил (Chinifurilum)

N -(5-Диэтиламинопентил-2)-2[2'-(5"-нитрофурил-2")-винил]-4-хинолин-карбо-ксамид.

Зеленовато-желтый аморфный порошок. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте.

Подобно другим нитрофуранам, оказывает антибактериальное действие. Эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе устойчивых к антибиотикам.