С инонимы: Грамурин, Диоксацин, Dioxacirium, Dioxol, Emyrenil, Gramurin, Nefroclar, Nevopax, Nidantin, Oxabid, Oxobid, Oxol, Pietil, Prodoxol, Urbid, Uribid, Urigram, Uristatic, Uritrate, Uropax и др.

Белый с желтоватым или кремоватым (до желтого) оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворима в воде и спирте.

По спектру антибактериального действия существенно не отличаете от налидиксовой кислоты. Эффективна при резистентности микроорганизмов к другим химиотерапевтическим препаратам, за исключением хинолонов, при применении которых наблюдается перекрестная устойчивость.

В опытах in vitro от 2 до 4 раз более активна, чем налидиксовая кислота.

Пипемидиевая кислота (Pipemidic acid)

2-(1-Пиперазинил)-5-оксо-8-этил-5,8-дигидропиридо(2,3-d)-пиримидил-6-кар-боновая кислота.

С инонимы: Палин, Пимидель, Пипегал, Пипем, Уропимид, Уротрактин, Acipem, Balurol, Cistomid, Filtrax, Naril, Palin, Pimidel, Pipedae, Pipefort, Pipegal, Pipem, Pipram, Pipurin, Septidron, Solupemid, Uripan, Urisan, Urixin, Urodipin, Uromidin, Uropimid, Urosetic, Urotractin, Uroval и др.

По химической структуре может рассматриваться как видоизмененная молекула налидиксовой кислоты.

Желтовато-белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием света.

Эффективна в отношении большинства грамотрицательных (синегнойная и кишечная палочки, протей, клебсиеллы, шигеллы, сальмонеллы) и некоторых грамположительных (золотистый стафилококк) микроорганизмов.

Активна в отношении Pseudomonas, что связывают с наличием в молекуле пиперазинового ядра.

Пефлоксацин³ (Pefloxacinum)

1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкар-боновая кислота:

С инонимы: Абактал, Пелокс, Перти, Перфлокс, Пефлацин, Пефлобид, Юникпеф, Abaktal, Peflacine, Peflobid, Pefloxacin, Pelox, Perflox, Perti, Unikpef.

Выпускается также в виде мезилата дигидрата.

Является типичным структуре флорхинолоном, содержащим в положении 6 хинолонового ядра атом фтора, а в положении 7 – метилзамещенный пиперазинил.

Обладает широким спектром антибактериального действия.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (синегнойкая гемофильная и кишечная палочки, шигеллы, сальмонеллы, менингококки, гонококки, некоторые разновидности пневмококков), многих штаммов стафилококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий. Не действует на грамотрицательные анаэробы, спирохеты, микобактерии туберкулеза.

По антибактериальной активности несколько уступает ципрофлоксацину и офлоксацину, но лучше проходит через гематоэнцефалический барьер.

При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 90 %, С_max – 1,5 ч, Т_1/2 – от 8 до 12 ч; хорошо проникает в ткани, в том числе в мозг, слизистую оболочку бронхов и носоглотки и т.д.; подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита диметилпефлоксацина, выводится преимущественно почками.

Норфлоксацин (Norfloxacin)

1 -Этил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота.

Синонимы: Анквин, Бактинор, Гираблок, Квинолокс, Локсон, Негафлокс, Нолицин, Норбактин, Норилет, Нормакс, Нороксин, Норфлокс, Ренор, Софазин, Спектрама, Чиброксин, Ютибид, Anquin, Baccidal, Bactinor, Barazan, Buccidal, Chibroxin, Espeden, Floxacin, Fulgram, Girabloc, Lexinor, Loxon, Negafiox, Nolicin, Nolion, Norbactin, Norfaxin, Norilet, Normax, Norocin, Noroxin, Primoxin, Renor, Sofazin, Spectrama, Uroctal, Utibid, Zoroxin и др.

Отличается по химической структуре от пефлоксаци-на отсутствием метильной группы при пиперазинильном ядре.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных (стафилококки) бактерий. Не влияет на анаэробы.

Всасывается быстро, но не полностью (от 20 % до 40 % дозы), С_max составляет от 60 до 90 мин, Т_1/2 – от 2,5 до 4,5 ч; хорошо проникает в органы и ткани; подвергается незначительной биотрансформации в печени, выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде.

Офлоксацин (Ofloxacin)

9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо/1, 2,3-de/1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота.

С инонимы: Глауфос, Заноцин, Киролл, Офлин, Офло, Офлоксин, Офлоцин, Таривид, Тариферид, Тарицин, Уросин, Флоксал, Flobocin, Floxal, Glaufos, Kiroll, Mefoxacin, Meneflox, Oflin, Oflo, Oflocin, Ofloxin, Oflozet, Oxoldin, Tabrin, Tarivid, Urosin, Viseien, Zanocin.

Кристаллическое вещество слегка желтоватого цвета, без запаха, горькое на вкус Мало растворим в воде и спирте.

Пиперазинилзамещенный фторхинолон с дополнительно «встроенным» метилзамещенным оксазинсвым ядром.

Как и другие фторхинолоны, обладает широким спектром антибактериального действия. Влияет преимущественно на грамотрицателькые, а также на некоторые грамположительные (стафилококки, стрептококки, пневмококки) бактерии, хеликобактер, микоплазмы, хламидии, легионеллы и микобактерии туберкулеза (включая резистентные штаммы). Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидам. Оказывает бактерицидное действие.

Офлоксацин уступает ципрофлоксацину по активности в отношении синегнойной палочки, но превосходит его по влиянию на пневмококки и хламидйи.

Полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет от 95 % до 100 %, С_max – от 1 до 2 ч, Т_1/2 – от 4,5 до 7 ч; хорошо проникает в органы и ткани, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; практически не метаболизируется; от 75 % до 90 % выводится с мочой, причем даже после однократного приема обнаруживается в моче в течение 24 ч.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum)

1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбо-новая кислота:

С инонимы: Арфлокс, Афеноксин, Зиндолин, Ифиципро, Квинтор, Квипро, Лайпроквин, Липрохин, Медоциприн, Микрофлокс, Неофлоксин, Проципро, Реципро, Сифлокс, Тацип, Цепрова, Цефобак, Цикломед, Цилоксан, Циплокс, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципрова, Ципровин, Ципродар, Ципроквин, Ципролет, Ципромед, Ципронат, Ципропан, Ципросан, Ципросол, Ципроцинал Ципфлозал, Цитерал, Цифлокс, Цифлоксинал, Цифлосин Цифран, Afenoxin, Arflox, Cefobac, Ceprova, Ciflosin, Cfflox. Cifloxinal, Cifran, Ciloxan, Ciplox, Ciprinol, Cipro, Ciprobay. Ciprobid, Ciprocinal, Ciprodar, Ciprouoxada, Ciprolet, Cipro-med, Cipronat, Cipropan, Ciproquine, Ciproran, Ciprosan. Ciprosol, Ciprova, Ciprovin, Ciproxin, Ificipro, Lyproquin Medociprin, Mikroflox, Neofloxin, Procipro, Quintor, Quipro Recipro, Siflox, Tacip, Zindolinn др.

Выпускается в виде гидрохлорида и лактата.

По хической структуре наиболее близок к норфлоксацину, отличается от него содержанием циклопропильного радикала вместо этильной группы при атоме азота в положении 1 хинолинового ядра.

Ципрофлоксацин оказался одним из наиболее эффективных фторхинолонов и нашел широкое применение в медицинской практике (о чем, в частности, свидетельствует большое количество наименований, под которыми он выпускается в разных странах).

По спектру антибактериального действия в основном сходен с другими фторхинолонами (влияет на синегнойную, гемофильную и кишечную палочки, шигеллы, сальмонеллы, гонококки, менингококки, отдельные разновидности пневмококков, анаэробных бактерий и стафилококков, кампилобактера, легионелл, хламидий, микобактерий), но обладает довольно высокой активностью (от 3 до 8 раз превосходит норфлоксацин).

При приеме внутрь, особенно натощак, быстро и практически полностью всасывается; биодоступность составляет от 60 % до 80 %, С_mах составляет от 1 до 2 ч после приема внутрь и 30 мин после внутривенного введения; Т_1/2 – от 5 до 6 ч; мало связывается белками плазмы; легко проникает в органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер; частично (от 15 % до 30 %) подвергается биотрансформации в печени, выводится преимуществедно почками в неизмененном виде.

Грепафлоксацин (Grepafloxacin)

( )-1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-5-метил-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота.