- •Государственное образовательное учреждение
- •Антибиотики
- •Содержание
- •4.2.23 Противогельминтные химиопрепараты ……………………………………….119
- •Введение
- •Обозначения и сокращения
- •Мпк50 – минимальная подавляющая концентрация антибиотика для 50 % исследованных штаммов. Измеряется в мкг/мл или мг/л.
- •История развития науки - Антибиотики
- •Герхард догмак (Gerkhard Domagk) (1895-1964)
- •2 Взаимоотношения микроорганизмов в естественных условиях
- •3 Образование антибиотиков
- •3.1 Генетические методы получения активных продуцентов аб
- •3.2 Среды для культивирования микроорганизмов
- •3.3 Качественна характеристика компонентов питательной среды
- •No3 no2 nh3 Аминокислоты Белок
- •3.4 Источники минерального питания и их роль в развитии мо
- •3.4.1 Макроэлементы и их значение в жизнедеятельности мо
- •3.4.2 Микроэлементы и их физиологическая роль
- •3.5 Влияние различных факторов на жизнедеятельность мо
- •4 Классификация антибиотиков
- •2) По спектру действия
- •4.1 Классификация антибиотиков по механизму действия
- •2. Подавление синтеза днк
- •Механизмы действия антибиотиков
- •1 Подавление синтеза клеточной стенки
- •2 Подавление синтеза или функции днк
- •3 Подавление синтеза бактериальных белков
- •4 Повреждение или деструкция мембран бактериальной клетки
- •4.2 Классификация антибиотиков по спектру действия
- •4.2.1 Препараты группы пенициллины
- •4.2.2 Препараты группы цефалоспоринов
- •4.2.3 Группа карбапенемов
- •4.2.4 Группа монобактамов
- •4.2.5 Группа аминогликозидов
- •4.2.6 Группа тетрациклинов
- •4.2.7 Группа макролидов
- •4.2.8 Группа линкозамидов
- •4.2.9 Группа левомицетина
- •4.2.10 Группа полимиксинов
- •4.2.11 Группа гликопептидов
- •4.2.12 Группа хинолонов/фторхинолонов
- •4.2.13 Группа оксазолидинонов
- •4.2.14 Группа сульфаниламидов
- •4.2.16 Группа нитроимидазолов
- •4.2.17 Группа нитрофуранов
- •4.2.18 Препараты других групп
- •4.2.19 Противотуберкулезные химиопрепараты
- •4.2.20 Противогрибковые препараты
- •4.2.21 Противовирусные препараты
- •4.2.22 Протипопротозойные химиопрепараты
- •4.3. Классификация антибиотиков по происхождению
- •4.4 Химическая классификация антибиотиков
- •4.4.1.1 Группа пенициллинов
- •4.4.1.2 Препараты группы цефалоспоринов
- •4.4.1.3 Группа карбапенемов
- •4.4.1.4 Группа монобактамов
- •Фармакокинетика
- •4.4.2 Группа аминогликозидов
- •4.4.3 Группа тетрациклинов
- •4.4.4 Группа макролидов
- •Природные
- •4.4.5 Группа линкозамидов
- •4.4.6 Группа левомицетина
- •4.4.7 Группа полимиксинов
- •4.4.8 Группа гликопептидов
- •4.4.9 Группа хинолонов/фторхинолонов
- •С инонимы: Грамурин, Диоксацин, Dioxacirium, Dioxol, Emyrenil, Gramurin, Nefroclar, Nevopax, Nidantin, Oxabid, Oxobid, Oxol, Pietil, Prodoxol, Urbid, Uribid, Urigram, Uristatic, Uritrate, Uropax и др.
- •Синоним: Раксар, Raxar.
- •Синонимы: Ломфлокс, Максаквин, Окацин, Lomexid, Lomflox, Maxaquin, Ocacin.
- •С инонимы: Загам, Спарфло, Sparflo.
- •4.4.10 Группа оксазолидинонов
- •4.4.11 Группа сульфаниламидов и ко-тримоксазол
- •4.4.11.1 Сульфаниламиды
- •4.4.11.2 Ко-тримоксазол
- •4.4.12 Группа нитроимидазолов
- •4.4.13 Группа нитрофуранов
- •4.4.12 Препараты других групп
- •5. Химиопрепараты применяемые при различных инфекционных заболеваниях
- •5.1 Противотуберкулезные химиопрепараты
- •5.1.1 Противотуберкулезные препараты I ряда
- •5.1.2 Противотуберкулезные препараты II ряда
- •5.1.3 Комбинированные противотуберкулезные препараты
- •5.2 Противогрибковые химиопрепараты
- •5.3 Противовирусные препараты
- •Зидовудин (zdv). Является аналогом тимидина. Первый антиретровирусный препарат, зарегистрирован в 1987 г. Фармакокинетика
- •Зальцитабин (ddc). Является аналогом цитидина. Фармакокинетика
- •Абакавир (авс). Является аналогом гуанина. Фармакокинетика
- •Невирапин (nvp) Фармакокинетика
- •Ифавиренц (efv) Фармакокинетика
- •Саквинавир (inv, ftv). Первый препарат группы ип, внедренный в клиническую практику в 1995 г. С этого момента началась эра ваарт. Фармакокинетика
- •Индинавир (idv) Фармакокинетика
- •Ритонавир (rtv) Фармакокинетика
- •Нелфинавир (nlf) Фармакокинетика
- •Ампренавир (арv) Фармакокинетика
- •5.4 Противопротозойные химиопрепараты
- •Мефлохин. Синтетическое производное 4–хинолинметанола. Применяется только внутрь. Фармакокинетика
- •Галофантрин. Производное фенантренметанола, используемое при резистентных формах тропической малярии в качестве препарата резерва. Фармакокинетика
- •Эметин и дегидроэметин. Эметин является алкалоидом растения Ipecacuanha, дегидроэметин – его полусинтетическим аналогом.
- •5.5 Противогельминтные химиопрепараты
- •Левамизол. Характеризуется узким спектром активности. Действует только на некоторые круглые гельминты. Является одним из препаратов выбора для лечения аскаридоза. Фармакокинетика
- •Мебендазол. Обладает структурным сходством с левамизолом, но имеет несколько более широкий спектр активности. Фармакокинетика
- •6 Механизмы устойчивости микроорганизмов к амп
- •6.1 Механизмы антибиотикорезистентности общие закономерности
- •6.2 Механизмы устойчивости к абп отдельных групп
- •6.3 Борьба с антибиотикорезистентностью бактерий
- •7 Аллергические реакции связанные с применением амп
- •7.1 Клинические проявления аллергических реакций на аб
- •7.1.1 Полиорганные поражения
- •7.1.2 Кожные проявления
- •7.3 Диагностика аллергических реакций на антибиотики
- •7.3.1 Лабораторные методы диагностики аллергических реакций
- •7.4 Аллергические реакции к отдельным группам амп
- •Аллергические реакции на сульфаниламиды и ко-тримоксазол
- •Предметный указатель
- •Абакавир (авс) – 262
- •Албендазол – 278
- •Ампренавир (арv) – 267
- •Артемизинин и его производные – 275
- •Галофантрин – 274
- •Фосфазид (фазт) – 260
- •Хинин – 270
- •Хлорохин – 269
- •Эметин – 276
4.2.10 Группа полимиксинов
Полимиксины активны в отношении грамотрицательных бактерий, таких как E. coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры, синегнойная палочка. Умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды (кроме B. fragilis).
Природной устойчивостью обладают протей, серрация, грамотрицательные кокки и вся грамположительная флора.
4.2.11 Группа гликопептидов
Гликопептиды активны в отношении грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов: стафилококков (включая MRSA, MRSE), стрептококков, пневмококков (включая АРП), энтерококков, пептострептококков, листерий, коринебактерий, клостридий (включая C. difficile). Грамотрицательные микроорганизмы устойчивы к гликопептидам.
По спектру антимикробной активности ванкомицин и тейкопланин сходны, однако имеются некоторые различия в уровне природной активности и приобретенной резистентности. Тейкопланин in vitro более активен в отношении S. aureus (в том числе MRSA), стрептококков (включая S. pneumoniae) и энтерококков. Ванкомицин in vitro более активен в отношении КНС.
В последние годы в нескольких странах выделены S. aureus с пониженной чувствительностью к ванкомицину или к ванкомицину и тейкопланину.
Для энтерококков характерно более быстрое развитие резистентности к ванкомицину: в настоящее время в ОРИТ в США уровень резистентности E. faecium к ванкомицину составляет около 10 % и более.
4.2.12 Группа хинолонов/фторхинолонов
Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae (Е. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а также Haemophillus spp. и Neisseria spp. Оксолиновая и пипемидовая кислоты, кроме того, активны в отношении S. aureus и некоторых штаммов P. aeruginosa, но это не имеет клинического значения.
Фторхинолоны имеют значительно более широкий спектр. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcus spp.), большинства штаммов грамотрицательных, в том числе Е. coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M. morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.
Кроме того, фторхинолоны, как правило, активны в отношении бактерий, устойчивых к хинолонам I поколения. Фторхинолоны III и, особенно, IV поколения высокоактивны в отношении пневмококков, более активны, чем препараты II поколения, в отношении внутриклеточных возбудителей (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M. tuberculosis, быстрорастущих атипичных микобактерий (M. avium и др.), анаэробных бактерий (моксифлоксацин). При этом не уменьшается активность в отношении грамотрицательных бактерий. Важным свойством этих препаратов является активность в отношении ряда бактерий, устойчивых к фторхинолонам II поколения. В связи с высокой активностью в отношении возбудителей бактериальных инфекций ВДП и НДП их иногда называют «респираторными» фторхинолонами.
В различной степени к фторхинолонам чувствительны энтерококки, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U. urealyticum.