- •Государственное образовательное учреждение
- •Антибиотики
- •Содержание
- •4.2.23 Противогельминтные химиопрепараты ……………………………………….119
- •Введение
- •Обозначения и сокращения
- •Мпк50 – минимальная подавляющая концентрация антибиотика для 50 % исследованных штаммов. Измеряется в мкг/мл или мг/л.
- •История развития науки - Антибиотики
- •Герхард догмак (Gerkhard Domagk) (1895-1964)
- •2 Взаимоотношения микроорганизмов в естественных условиях
- •3 Образование антибиотиков
- •3.1 Генетические методы получения активных продуцентов аб
- •3.2 Среды для культивирования микроорганизмов
- •3.3 Качественна характеристика компонентов питательной среды
- •No3 no2 nh3 Аминокислоты Белок
- •3.4 Источники минерального питания и их роль в развитии мо
- •3.4.1 Макроэлементы и их значение в жизнедеятельности мо
- •3.4.2 Микроэлементы и их физиологическая роль
- •3.5 Влияние различных факторов на жизнедеятельность мо
- •4 Классификация антибиотиков
- •2) По спектру действия
- •4.1 Классификация антибиотиков по механизму действия
- •2. Подавление синтеза днк
- •Механизмы действия антибиотиков
- •1 Подавление синтеза клеточной стенки
- •2 Подавление синтеза или функции днк
- •3 Подавление синтеза бактериальных белков
- •4 Повреждение или деструкция мембран бактериальной клетки
- •4.2 Классификация антибиотиков по спектру действия
- •4.2.1 Препараты группы пенициллины
- •4.2.2 Препараты группы цефалоспоринов
- •4.2.3 Группа карбапенемов
- •4.2.4 Группа монобактамов
- •4.2.5 Группа аминогликозидов
- •4.2.6 Группа тетрациклинов
- •4.2.7 Группа макролидов
- •4.2.8 Группа линкозамидов
- •4.2.9 Группа левомицетина
- •4.2.10 Группа полимиксинов
- •4.2.11 Группа гликопептидов
- •4.2.12 Группа хинолонов/фторхинолонов
- •4.2.13 Группа оксазолидинонов
- •4.2.14 Группа сульфаниламидов
- •4.2.16 Группа нитроимидазолов
- •4.2.17 Группа нитрофуранов
- •4.2.18 Препараты других групп
- •4.2.19 Противотуберкулезные химиопрепараты
- •4.2.20 Противогрибковые препараты
- •4.2.21 Противовирусные препараты
- •4.2.22 Протипопротозойные химиопрепараты
- •4.3. Классификация антибиотиков по происхождению
- •4.4 Химическая классификация антибиотиков
- •4.4.1.1 Группа пенициллинов
- •4.4.1.2 Препараты группы цефалоспоринов
- •4.4.1.3 Группа карбапенемов
- •4.4.1.4 Группа монобактамов
- •Фармакокинетика
- •4.4.2 Группа аминогликозидов
- •4.4.3 Группа тетрациклинов
- •4.4.4 Группа макролидов
- •Природные
- •4.4.5 Группа линкозамидов
- •4.4.6 Группа левомицетина
- •4.4.7 Группа полимиксинов
- •4.4.8 Группа гликопептидов
- •4.4.9 Группа хинолонов/фторхинолонов
- •С инонимы: Грамурин, Диоксацин, Dioxacirium, Dioxol, Emyrenil, Gramurin, Nefroclar, Nevopax, Nidantin, Oxabid, Oxobid, Oxol, Pietil, Prodoxol, Urbid, Uribid, Urigram, Uristatic, Uritrate, Uropax и др.
- •Синоним: Раксар, Raxar.
- •Синонимы: Ломфлокс, Максаквин, Окацин, Lomexid, Lomflox, Maxaquin, Ocacin.
- •С инонимы: Загам, Спарфло, Sparflo.
- •4.4.10 Группа оксазолидинонов
- •4.4.11 Группа сульфаниламидов и ко-тримоксазол
- •4.4.11.1 Сульфаниламиды
- •4.4.11.2 Ко-тримоксазол
- •4.4.12 Группа нитроимидазолов
- •4.4.13 Группа нитрофуранов
- •4.4.12 Препараты других групп
- •5. Химиопрепараты применяемые при различных инфекционных заболеваниях
- •5.1 Противотуберкулезные химиопрепараты
- •5.1.1 Противотуберкулезные препараты I ряда
- •5.1.2 Противотуберкулезные препараты II ряда
- •5.1.3 Комбинированные противотуберкулезные препараты
- •5.2 Противогрибковые химиопрепараты
- •5.3 Противовирусные препараты
- •Зидовудин (zdv). Является аналогом тимидина. Первый антиретровирусный препарат, зарегистрирован в 1987 г. Фармакокинетика
- •Зальцитабин (ddc). Является аналогом цитидина. Фармакокинетика
- •Абакавир (авс). Является аналогом гуанина. Фармакокинетика
- •Невирапин (nvp) Фармакокинетика
- •Ифавиренц (efv) Фармакокинетика
- •Саквинавир (inv, ftv). Первый препарат группы ип, внедренный в клиническую практику в 1995 г. С этого момента началась эра ваарт. Фармакокинетика
- •Индинавир (idv) Фармакокинетика
- •Ритонавир (rtv) Фармакокинетика
- •Нелфинавир (nlf) Фармакокинетика
- •Ампренавир (арv) Фармакокинетика
- •5.4 Противопротозойные химиопрепараты
- •Мефлохин. Синтетическое производное 4–хинолинметанола. Применяется только внутрь. Фармакокинетика
- •Галофантрин. Производное фенантренметанола, используемое при резистентных формах тропической малярии в качестве препарата резерва. Фармакокинетика
- •Эметин и дегидроэметин. Эметин является алкалоидом растения Ipecacuanha, дегидроэметин – его полусинтетическим аналогом.
- •5.5 Противогельминтные химиопрепараты
- •Левамизол. Характеризуется узким спектром активности. Действует только на некоторые круглые гельминты. Является одним из препаратов выбора для лечения аскаридоза. Фармакокинетика
- •Мебендазол. Обладает структурным сходством с левамизолом, но имеет несколько более широкий спектр активности. Фармакокинетика
- •6 Механизмы устойчивости микроорганизмов к амп
- •6.1 Механизмы антибиотикорезистентности общие закономерности
- •6.2 Механизмы устойчивости к абп отдельных групп
- •6.3 Борьба с антибиотикорезистентностью бактерий
- •7 Аллергические реакции связанные с применением амп
- •7.1 Клинические проявления аллергических реакций на аб
- •7.1.1 Полиорганные поражения
- •7.1.2 Кожные проявления
- •7.3 Диагностика аллергических реакций на антибиотики
- •7.3.1 Лабораторные методы диагностики аллергических реакций
- •7.4 Аллергические реакции к отдельным группам амп
- •Аллергические реакции на сульфаниламиды и ко-тримоксазол
- •Предметный указатель
- •Абакавир (авс) – 262
- •Албендазол – 278
- •Ампренавир (арv) – 267
- •Артемизинин и его производные – 275
- •Галофантрин – 274
- •Фосфазид (фазт) – 260
- •Хинин – 270
- •Хлорохин – 269
- •Эметин – 276
4.2.3 Группа карбапенемов
Карбапенемы действуют на многие грамположительные, грамотрицательные и анаэробные микроорганизмы.
К карбапенемам чувствительны стафилококки (кроме MRSA), стрептококки, включая S. pneumoniae (по активности в отношении АРП карбапенемы уступают ванкомицину), гонококки, менингококки. Имипенем действует на E. faecalis.
Карбапенемы высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae (кишечная палочка, клебсиелла, протей, энтеробактер, цитробактер, ацинетобактер, морганелла), в том числе в отношении штаммов, резистентных к цефалоспоринам III-IV поколения и ингибиторозащищенным пенициллинам. Несколько ниже активность в отношении протея, серрации, H. influenzae. Большинство штаммов P. aeruginosa изначально чувствительны, но в процессе применения карбапенемов отмечается нарастание резистентности. Так, по данным многоцентрового эпидемиологического исследования, проведенного в России в 1998-1999 гг., резистентность к имипенему нозокомиальных штаммов P. aeruginosa в ОРИТ составила 18,8 %.
Карбапенемы относительно слабо действуют на B. cepacia, устойчивым является S. maltophilia.
Карбапенемы высокоактивны в отношении спорообразующих (кроме C.difficile) и неспорообразующих (включая B. fragilis) анаэробов.
Вторичная устойчивость микроорганизмов (кроме P. aeruginosa) к карбапенемам развивается редко. Для устойчивых возбудителей (кроме P. aeruginosa) характерна перекрестная резистентность к имипенему и меропенему.
4.2.4 Группа монобактамов
Своеобразие антимикробного спектра действия азтреонама обусловлено тем, что он устойчив ко многим β-лактамазам, продуцируемым аэробной грамотрицательной флорой, и в то же время разрушается β-лактамазами стафилококков, бактероидов и БЛРС.
Клиническое значение имеет активность азтреонама в отношении многих микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae (E. coli, энтеробактер, клебсиелла, протей, серрация, цитробактер, провиденция, морганелла) и P. aeruginosa, в том числе в отношении нозокомиальных штаммов, устойчивых к аминогликозидам, уреидопенициллинам и цефалоспоринам.
4.2.5 Группа аминогликозидов
Для аминогликозидов II и III поколения характерна дозозависимая бактерицидная активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и др.), а также неферментирующих грамотрицательных палочек (P. aeruginosa, Acinetobacter spp.). Аминогликозиды активны в отношении стафилококков, кроме MRSA. Стрептомицин и канамицин действуют на M. tuberculosis, в то время как амикацин более активен в отношении M. avium и других атипичных микобактерий. Стрептомицин и гентамицин действуют на энтерококки. Стрептомицин активен против возбудителей чумы, туляремии, бруцеллеза.
Аминогликозиды неактивны в отношении S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, анаэробов (Bacteroides spp., Clostridium spp. и др.). Более того, резистентность S. pneumoniae, S. maltophilia и B. cepacia к аминогликозидам может быть использована при идентификации этих микроорганизмов.