- •Государственное образовательное учреждение
- •Антибиотики
- •Содержание
- •4.2.23 Противогельминтные химиопрепараты ……………………………………….119
- •Введение
- •Обозначения и сокращения
- •Мпк50 – минимальная подавляющая концентрация антибиотика для 50 % исследованных штаммов. Измеряется в мкг/мл или мг/л.
- •История развития науки - Антибиотики
- •Герхард догмак (Gerkhard Domagk) (1895-1964)
- •2 Взаимоотношения микроорганизмов в естественных условиях
- •3 Образование антибиотиков
- •3.1 Генетические методы получения активных продуцентов аб
- •3.2 Среды для культивирования микроорганизмов
- •3.3 Качественна характеристика компонентов питательной среды
- •No3 no2 nh3 Аминокислоты Белок
- •3.4 Источники минерального питания и их роль в развитии мо
- •3.4.1 Макроэлементы и их значение в жизнедеятельности мо
- •3.4.2 Микроэлементы и их физиологическая роль
- •3.5 Влияние различных факторов на жизнедеятельность мо
- •4 Классификация антибиотиков
- •2) По спектру действия
- •4.1 Классификация антибиотиков по механизму действия
- •2. Подавление синтеза днк
- •Механизмы действия антибиотиков
- •1 Подавление синтеза клеточной стенки
- •2 Подавление синтеза или функции днк
- •3 Подавление синтеза бактериальных белков
- •4 Повреждение или деструкция мембран бактериальной клетки
- •4.2 Классификация антибиотиков по спектру действия
- •4.2.1 Препараты группы пенициллины
- •4.2.2 Препараты группы цефалоспоринов
- •4.2.3 Группа карбапенемов
- •4.2.4 Группа монобактамов
- •4.2.5 Группа аминогликозидов
- •4.2.6 Группа тетрациклинов
- •4.2.7 Группа макролидов
- •4.2.8 Группа линкозамидов
- •4.2.9 Группа левомицетина
- •4.2.10 Группа полимиксинов
- •4.2.11 Группа гликопептидов
- •4.2.12 Группа хинолонов/фторхинолонов
- •4.2.13 Группа оксазолидинонов
- •4.2.14 Группа сульфаниламидов
- •4.2.16 Группа нитроимидазолов
- •4.2.17 Группа нитрофуранов
- •4.2.18 Препараты других групп
- •4.2.19 Противотуберкулезные химиопрепараты
- •4.2.20 Противогрибковые препараты
- •4.2.21 Противовирусные препараты
- •4.2.22 Протипопротозойные химиопрепараты
- •4.3. Классификация антибиотиков по происхождению
- •4.4 Химическая классификация антибиотиков
- •4.4.1.1 Группа пенициллинов
- •4.4.1.2 Препараты группы цефалоспоринов
- •4.4.1.3 Группа карбапенемов
- •4.4.1.4 Группа монобактамов
- •Фармакокинетика
- •4.4.2 Группа аминогликозидов
- •4.4.3 Группа тетрациклинов
- •4.4.4 Группа макролидов
- •Природные
- •4.4.5 Группа линкозамидов
- •4.4.6 Группа левомицетина
- •4.4.7 Группа полимиксинов
- •4.4.8 Группа гликопептидов
- •4.4.9 Группа хинолонов/фторхинолонов
- •С инонимы: Грамурин, Диоксацин, Dioxacirium, Dioxol, Emyrenil, Gramurin, Nefroclar, Nevopax, Nidantin, Oxabid, Oxobid, Oxol, Pietil, Prodoxol, Urbid, Uribid, Urigram, Uristatic, Uritrate, Uropax и др.
- •Синоним: Раксар, Raxar.
- •Синонимы: Ломфлокс, Максаквин, Окацин, Lomexid, Lomflox, Maxaquin, Ocacin.
- •С инонимы: Загам, Спарфло, Sparflo.
- •4.4.10 Группа оксазолидинонов
- •4.4.11 Группа сульфаниламидов и ко-тримоксазол
- •4.4.11.1 Сульфаниламиды
- •4.4.11.2 Ко-тримоксазол
- •4.4.12 Группа нитроимидазолов
- •4.4.13 Группа нитрофуранов
- •4.4.12 Препараты других групп
- •5. Химиопрепараты применяемые при различных инфекционных заболеваниях
- •5.1 Противотуберкулезные химиопрепараты
- •5.1.1 Противотуберкулезные препараты I ряда
- •5.1.2 Противотуберкулезные препараты II ряда
- •5.1.3 Комбинированные противотуберкулезные препараты
- •5.2 Противогрибковые химиопрепараты
- •5.3 Противовирусные препараты
- •Зидовудин (zdv). Является аналогом тимидина. Первый антиретровирусный препарат, зарегистрирован в 1987 г. Фармакокинетика
- •Зальцитабин (ddc). Является аналогом цитидина. Фармакокинетика
- •Абакавир (авс). Является аналогом гуанина. Фармакокинетика
- •Невирапин (nvp) Фармакокинетика
- •Ифавиренц (efv) Фармакокинетика
- •Саквинавир (inv, ftv). Первый препарат группы ип, внедренный в клиническую практику в 1995 г. С этого момента началась эра ваарт. Фармакокинетика
- •Индинавир (idv) Фармакокинетика
- •Ритонавир (rtv) Фармакокинетика
- •Нелфинавир (nlf) Фармакокинетика
- •Ампренавир (арv) Фармакокинетика
- •5.4 Противопротозойные химиопрепараты
- •Мефлохин. Синтетическое производное 4–хинолинметанола. Применяется только внутрь. Фармакокинетика
- •Галофантрин. Производное фенантренметанола, используемое при резистентных формах тропической малярии в качестве препарата резерва. Фармакокинетика
- •Эметин и дегидроэметин. Эметин является алкалоидом растения Ipecacuanha, дегидроэметин – его полусинтетическим аналогом.
- •5.5 Противогельминтные химиопрепараты
- •Левамизол. Характеризуется узким спектром активности. Действует только на некоторые круглые гельминты. Является одним из препаратов выбора для лечения аскаридоза. Фармакокинетика
- •Мебендазол. Обладает структурным сходством с левамизолом, но имеет несколько более широкий спектр активности. Фармакокинетика
- •6 Механизмы устойчивости микроорганизмов к амп
- •6.1 Механизмы антибиотикорезистентности общие закономерности
- •6.2 Механизмы устойчивости к абп отдельных групп
- •6.3 Борьба с антибиотикорезистентностью бактерий
- •7 Аллергические реакции связанные с применением амп
- •7.1 Клинические проявления аллергических реакций на аб
- •7.1.1 Полиорганные поражения
- •7.1.2 Кожные проявления
- •7.3 Диагностика аллергических реакций на антибиотики
- •7.3.1 Лабораторные методы диагностики аллергических реакций
- •7.4 Аллергические реакции к отдельным группам амп
- •Аллергические реакции на сульфаниламиды и ко-тримоксазол
- •Предметный указатель
- •Абакавир (авс) – 262
- •Албендазол – 278
- •Ампренавир (арv) – 267
- •Артемизинин и его производные – 275
- •Галофантрин – 274
- •Фосфазид (фазт) – 260
- •Хинин – 270
- •Хлорохин – 269
- •Эметин – 276
4 Классификация антибиотиков
Антибактериальные препараты (АБП) получают в ходе промышленного производства и для них характерна общность с антибиотиками механизмов и типов воздействия на микробную клетку (при отсутствии негативного воздействия на макроорганизм).
В настоящее время различают несколько видов классификации АБП:
1) по механизму действия на бактериальную клетку (воздействие АБП на отдельные компоненты бактериальной клетки);
2) По спектру действия
а) препараты, действующие преимущественно на грамположительные и грамотрицательные кокки, некоторые грамположительные микроорганизмы. К ним относятся бензилпенициллин, бициллины, феноксиметилпенициллин, пенициллиназоустойчивые пенициллины, цефалоспорины 1-го поколения, макролиды, ванкомицин;
б) антибиотики широкого спектра действия, активные в отношении грамположительных и грамотрицательных палочек: хлорамфеникол, тетрациклины, аминогликозиды, полусинтетические пенициллины широкого спектра действия (ампициллин, азлоциллин и др.) и цефалоспорины 2-го поколения;
в) антибиотики с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных палочек (полимиксины, цефалоспорины 3-го поколения);
г) противотуберкулезные антибиотики (стрептомицин, рифампицин, флоримицин);
д) противогрибковые антибиотики (нистатин, леворин, гризеофульвин, амфотерицин В, кетоконазол, анкотил, дифлюкан и др.).
3) по происхождению классифицируются в зависимости от продуцента АБП, а также в зависимости от условий биосинтеза (происхождения) все АБП подразделяются на: природные – продукты жизнедеятельности микроорганизмов, получаемые в ходе биосинтеза; полусинтетические – результат химической трансформации молекулы природного АБ; синтетические – несуществующие в природе вещества, полученные в ходе полного химического синтеза;
4) по химическому строению классифицируются на основании общих признаков в химическом составе АБП;
5) по типу воздействия на микробную клетку выделяют следующие группы АБ: бактерицидные – способные вызывать лизис клетки, и бактериостатические – приостанавливающие размножение.
Бактерицидные АБП – пенициллины, фторхинолоны и хинолоны, ванкомицин, ко-тримоксазол, нитроимидазолы, рифампицин, полимиксины, фосфомицин, диоксидин. Бактерицидные препараты обычно более предпочтительны для лечения тяжелых инфекционных заболеваний (эндокардита, менингита, сепсиса, остеомиелита, инфекций у больных с иммунодефицитами).
Бактериостатические АБП – тетрациклины, хлорамфеникол (левомицетин) и другие фениколы, макролиды, линкосамиды, сульфаниламиды, нитрофураны. Некоторые бактериостатические АБ (новые макролиды, особенно – азитромицин, нитрофураны, клиндамицин, хлорамфеникол) в высоких концентрациях способны проявлять бактерицидное действие в отношении определенных бактерий.
Один и тот же АБП может проявлять различное действие на различные бактерии: хлорамфеникол (левомицетин) действует на гемофильную палочку и пневмококк бактерицидно, а для энтеробактерий он является бактериостатическим препаратом.
4.1 Классификация антибиотиков по механизму действия
Мишени действия АБП в различны и находятся либо в клеточной мембране, либо внутри клетки (рисунки 3, 4).
По механизму антимикробного действия антибиотики можно разделить на следующие группы:
ингибиторы синтеза клеточной стенки (муреина);
вызывающие повреждение цитоплазматической мембраны;
подавляющие белковый синтез;
ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот.
ПАБК
– пара-аминобензойная кислота
ДГФК
– дигидрофолиевая кислота
ТГФК
– тетрагидрофолиевая кислота
