2. Фармакодинамика -адреноблокаторов:

-блокаторы:

синтетические: фентоламин, тропафен (1,2); празозин, доксазозин, теразозин (1)

полусинтетические: дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин (1,2)

1. Механизм: Блокируют постсинаптические α₁-(например доксазозин) и пресинаптические α₂-адренорецепторы сосудов (например фентоламин). Это приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, в результате снижается артериальное давление и улучшается кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек.

2. Применение:

-Нарушения периферического кровообращения (Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, геморрагический и кардиогенный шок)

• Нарушение микроциркуляции мозговых сосудов

• Гипертоническая болезнь, ГБ-криз

• Мигрень (алкалоиды спорыньи)

• Диагностика феохромоцитомы (фентоламин, тропафен)

3. Осложнения:

-При передозировке развивается ортостатический коллапс – блокада α₁-адренорецепторов ведет к расширению чревных сосудов, следовательно, - к оттоку крови в сосуды ЖКТ (основного депо крови).

-Тахикардия – тормозит обратную отрицательную связь, за счет блокады пресинаптических α₂-адренорецепторов, вследствие чего усиливается секреция норадреналина – увеличиваются симпатические влияния на сердце. (Фентоламин, тропафен)

-Гиперсаливация – симпатическая система снижает секрецию слюнных желез, в результате блокады α-адренорецепторов, снимаются симпатические влияния и начинают преобладать парасимпатические влияния на работу слюнных желез, что вызывает увеличение секреции.

-Диарея – симпатическая система угнетают моторику ЖКТ, в результате блокады α-адренорецепторов, снимаются симпатические влияния и начинают преобладать парасимпатические влияния на работу ЖКТ, что вызывает усиление моторики ЖКТ.

- Тошнота, рвота, головокружения

4. У студента после сдачи экзаменов не снималось напряжение и тревога, возникла бессонница. Врач назначил препарат из группы лекарственных средств, обладающий анксиолитическим, снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксантным эффектами. Эта группа применяется для лечения невротических состояний, эпилепсии и для премедикации перед хирургическими вмешательствами. Отметить фармакологическую группу, к которой относится данный препарат (только один ответ верен):

Транквилизаторы

КЛАССИФИКАЦИЯ:

1. По химическому строению:

А: Производные бензодиазепина:

• Сибазон (диазепим, реланиум, седуксен)

• Хлозепид (хлордиазопоксид, элениум)

• Нозепам (оксазепам)

• Медазепам (рудотель)

• Гидазепам (имеет невыраженный снотворный эффект)

• Нитразепам (эуноктин) – снотворное

• Мидазолам (дормикум) – снотворное

• Лоразепам – снотворное

• Темазепам - снотворное

Б: Производные пропандиола:

• Мепропан

В: Производные дифенилметана::

• Амизил (центральный М-Н холиноблокатор)

Г: Другие: разного химического строения:

• Мебикар

• Фенибут (имеет ноотропные свойства, то есть повышает когнитивные процессы)

Механизм действия: взаимодействует с бензадиазепиновыми рецепторами, расположенными в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов, локализующихся в лимбической системе, ретикулярной формации, среднем мозге, при этом происходит открытие каналов для входных токов ионов Cl, т. е. потенциируется дей-е ГАМК, возникает гиперполяризация мембраны, что ведет к блокада проведения возникающего нервного импульса.