Билет №1

1. Мелоксикам.

Фармакологическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Механизм действия: избирательно ингибирует ЦОГ-2.

противовоспалительное действие:

на стадии экссудации

- за счет блокады эндоперикиси;

- блокируют просто гландины

- блогируют тромбоксаны => улучшение микроциркуляции

- снижают чувствительность рецепторов к медиаторам воспаления и аллергии;

- снижают АФТ-воспаления

- снижают гиалуронидазу.

На стадию альтерации действуют только сильные

препараты, т.к. снижают активность свободных

радикалов.

На стадии пролиферации:

Снижают содержание ПГ Е => снижается активность

фибробластов => снижается образование соединит.

ткани.

Болеутоляющей эффект:

1) периферический - за счет действия

противовоспалительного действия. Чем сильнее

противовоспалительный эффект, тем больше

болеутоляющий.

За счет блокады ПГ 12 (медиатор боли и воспаления).

2) центральный - в талямусе снижается количество ПГ

+ увеличивается количество эндорфинов.

Антиагрегационный эффект

Блокирует тромбоксан, преобладает простоциклин.

Применяется в малых дозах.

Эффекты: Противовоспалительный, болеутоляющий.

Показания к применению: Ревматоидный артрит,

остеоартриты, болезнь Бехтерева.

Побочные эффекты:

В меньшей степени, чем у НПВС первого поколения.

- раздражение ЖКТ, если уже есть язва желудка.

- аллергия, т.к. блокируется циклооксигеназный путь начинает преобладать липоокисгеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты => образование лейкотриенов => аллергия, (если человек склонен к аллергии).

- отеки (общие), ПГ участвуют в Na-урезе. Блокада ПГ в почках => снижение реабсорбции Na => накопление Na => отеки, (если уже есть изменения со стороны почек).

Дигоксин

Фармакологическая группа: Сердечные гликозиды.

Механизм действия: Связывается лактоновым кольцом с SH-группой Na,K-ATФазу => угнетение Na,K-ATФазы ==> нарушение работы натриевого насоса => повышение внутриклеточного натрия и уменьшение калия и активация сарколеммального Na/Ca насоса с повышением поступления в клетки ионов кальция => увеличение сократимости и возбудимости миокарда.

Эффекты;

1. положительный инотропный эффект-сильная короткая систола за счет увеличения свободного кальция.

2. отрицательный хронотропный эффект.

Сильная систола => выброс крови => возбуждение вагуса =>

длинная диастола. Есть прямое возбуждение вагуса.

3. отрицательный дромотропный эффект. Непосредственное действие на проводимость (угнетение) + длинная диастола => урежение пульса.

4. положительный батмотропный эффект (небольшой) -увеличение возбудимости сердца. При передозировке возбуждение увеличивается сильно и м.б. аритмия.

5. имеют центральное, хорошо проходят гематоэнцефалический барьер - успокаивают.

6. уменьшение отеков.

7. увеличивают мочегонный эффект.

Применение: хроническая сердечная недостаточность,

тахиаритмическая форма мерцания предсердий,

пароксизмальная мерцательная аритмия,

суправентрикулярная тахикардия.

Побочные эффекты:

1. Действие на ЦНС; снижение аппетита, раздражительность, нарушение сна, изменение цвета предметов.

2. отеки при передозировке, т.к. угнетается Na.K-АТФаза в почках и накапливается альдостерон в печени.

3. сужение коронарных сосудов, т.к. увеличивается свободный Са.