7 Билет

№1) Все современные лекарственные средства группируются по следующим принципам:

1. Терапевтическому применению. Например, препараты для лечения опухолей, снижения артериального давления, противомикробные.

2. Фармакологическому действию, т.е. вызываемому эффекту (вазодилататоры - расширяющие сосуды, спазмолитики - устраняющие спазм сосудов, анальгетики - снижающие болевое раздражение).

3. Химическому строению. Группы лекарственных препаратов, сходных по своему строению. Таковы все салицилаты, полученные на основе ацетилсалициловой кислоты - аспирин, салициламид, метилсалицилат и т.д.

4. Нозологическому принципу. Ряд различныхлекарств, применяемых для лечения строго определенной болезни (например, средства для лечения инфаркта миокарда, бронхиальной астмы и т.д.).

№2) В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и клетками желтого тела (гестагены).

Основной фолликулярный гормон - эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Из эстрадиола в организме образуются эстрон и эстриол (их можно обнаружить в крови и в моче).

Эстрогены обеспечивают развитие половых органов и вторичных половых признаков. Кроме того, под их влиянием происходит пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла. В результате овуляции образуется желтое тело, основным гормоном которого является прогестерон. Гестагены способствуют дальнейшему разрастанию слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а при оплодотворении яйцеклетки - формированию децидуальной оболочки и плаценты. Это гормон беременности.

ЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИХ АНТАГОНИСТЫ I. Эстрогенные препараты :

1. Стероиды (естественные гормоны и их производные) : а) ЭСТРОН (син.: фолликулин; Sol. Oestroni oleosae; вып. в амп. по 1 мл 0, 05% раствора (5000 ЕД)). б) ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ (активнее эстрона и обладает более продолжительным действием; вып. в амп. по 1 мл 0, 1% масляного раствора).

2. Полусинтетические препараты : а) ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (Ethynilestrаdiolum; вып. в таб. по 0, 00001 и 0, 00005). Фирма "Гедеон Рихтер" (Венгрия) выпускает этот препарат под названием "Микрофоллин".

Это наиболее активный эстроген. Эффективен при приеме внутрь. Препарат назначают по одной таблетке 1-2 раза в сутки.

3. Синтетические препараты (нестероиды) : а) СИНЭСТРОЛ (вып. в таб. по 0, 001 и в амп. по 1 мл 0, 1% масляного раствора, а также по 1 мл 2% раствора) по активности равен эстрону. Назначается внутрь и внутримышечно. б) ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ (вып. в амп. по 1 мл 3% масляного раствора) обладает большой активностью, является токсичным.

Показания к применению эстрогенов : 1. Недостаточная функциональная активность яичников (аменорея, дисменорея, гипогонадизм у девочек). 2. При климактерических и посткастрационных расстройствах. 3. Для подавления нежелательной лактации в послеродовый период. 5. Рак молочной железы у женщин старше 60 лет.

II. Антиэстрогенные препараты :

а) КЛОМИФЕНЦИТРАТ (клостильбегит; вып. в таб. по Данный препарат в зависимости от дозы и содержания эстрогенных гормонов в крови дает эстрогенный или антиэстрогенный эффект. Так, в большой дозе, препарат снижает секрецию гонадотропного гормона гипофиза. Применяется для лечения бесплодия у женщин и мужчин, а также для лечения больных раком грудной железы.

б) ТАМОКСИФЕН (вып. в таб. по 0, 01, 0, 02, 0, 03, Данный препарат используется в онкологии, так как блокирует рецепторы к аутогенным эстрогенам и, таким образом, снижает прогресс роста опухоли, который стимулируется эстрогенами. Тамоксифен применяется при раке молочной железы у женщин старше 60 лет, а также при раке почки, меланоме и посткастрационных расстройствах у мужчин.

ГЕСТАГЕНЫВ качестве лекарственных препаратов используют ПРОГЕСТЕРОН (вып. в амп. по 1 мл 1% и 2, 5% масляного раствора) и его синтетические производные :

- ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (вып. в амп. по 1 мл 12, 5% и 25% масляного раствора; действует медленнее 7-14 дней);

Прогестерон влияет на миометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки (пролиферативная стадия переходит в секреторную), подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию железистой ткани молочных желез.

Применяется при недостаточной функциональной активности желтого тела для : 1) профилактики выкидыша (в первой половине беременности); 2) лечения дисменореи.

ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА

Наиболее эффективным методом предохранения от непланируемой беременности является гормональная контрацепция дающая почти 100% эффект. Около 65 миллионов женщин пользуются этим способом контрацепции.

. В качестве эстрогенного компонента все чаще используется ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (наибольшая активность), а в качестве гестагенного - ЛЕВОНОРГЕСТРЕЛ, который не подвергается предварительным метаболическим превращениям и оказывает выраженное действие на эндометрий.

Данные средства используются для регуляции рождаемости, для предупреждения нежелательной беременности, а также с целью регуляции времени наступления беременности.

По этим показаниям используют : I. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты :

1. Однофазные: - НОН-ОВЛОН; - РИГЕВИДОН ("Гедеон Рихтер", Венгрия);

2. Двухфазные (характеризуются постоянной дозой эстрогена и меняющейся дозой гестагенов, принимаемых в разные фазы менструального цикла): - АНТЕОВИН ("Гедеон Рихтер", Венгрия), рекомендуется женщинам с повышенной чувствительностью к гестагенам.

3. Трехфазные (характеризуются тем, что содержание эстрогена и гестагена в препарате соответствует таковым нормального цикла). - ТРИКВИЛАР; - ТРИ-РЕГОЛ ("Гедеон Рихтер", Венгрия);

II. Препараты с микродозами гестагенов : - ФЕМУЛЕН;

III. Посткоитальные препараты, например, ПОСТИНОР ("Гедеон Рихтер", Венгрия) и антагонисты прогестерона

IV. Пролонгированные гормональные контрацептивы (ДЕПОПРОВЕРА, НОРПЛАНТ).

Соотношение эстрогенов и гестагенов в комбинированных эстроген-гестагенным препаратах колеблется от 1: 50 до 1: 10. Механизм действия контрацептивов этой группы заключается в подавлении овуляции (так как происходит подавление продукции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофиза; происходит регрессия пролиферативной фазы эндометрия, что в итоге создает препятствие имплантации яйцеклетки). Данные препараты дают практически 100% гарантию подавления овуляции. При 28-дневном цикле их назначают с 5-го или 1-го дня менструального цикла и принимают в течение 21 дня.

После прекращения приема препаратов репродуктивная функция восстанавливается.

Побочные эффекты : головная боль, головокружение, нагрубание молочных желез, изменение либидо, увеличение массы тела, тромбофлебит, межменструальные кровянистые выделения, повышение АД, дислипопротеинемия. Эстроген-гестагенные препараты используют не только как противозачаточные средства, но и с лечебной целью. Их назначают при дисменорее, полипозе, эндометриозе и других гинекологических заболеваниях.

№3) Седативные средства растительного происхождения

Валериана лекарственная, корневища и корни. Выпускаются измельченное сырье в различной упаковке; брикеты из измельченного сырья; настойка валерианы (на 70% спирте, 1:5) во флаконах по 30 мл; экстракт валерианы густой в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 0,02 г. Из измельченного сырья готовят настои (6; 10 или 20 г на 180 — 200 мл воды) или отвары (2 чайн. л. на 1 стакан воды), их назначают внутрь взрослым по 1—2 стол. л. 3—4 раза в день. Детям настой и отвар готовят из расчета 4—6 г сырья на 200 мл воды и дают по 1 чайной, десертной или столовой ложке (в зависимости от возраста). Настойку назначают взрослым по 20—30 капель на прием, детям — столько капель, сколько лет ребенку; кратность приема — 3—4 раза в день. Экстракт назначают взрослым по 1—2 таблетки на прием.

Валериана и ее компоненты входят в состав многочисленных растительных сборов и комбинированных препаратов, содержащих синтетические С. с. (бромиды, барбитураты) и препараты других групп.

Кава-кава, корневища. Препараты «Антарес 120» (таблетки) и «Лайтан» (капсулы) содержат сухой экстракт корневищ соответственно по 400 и 50 мг, в т.ч. кава-лактон по 120 и 35 мг. Применяют в качестве седативного и снотворного средства, а также как дополнительное средство при острых и хронических энтероколитах, инфекции мочевых путей. Доза подбирается индивидуально. Возможные побочные эффекты: вялость, симптомы раздражения паренхиматозных органов, аллергические и парадоксальные (возбуждение) реакции. Противопоказания: острый и хронический гломерулонефрит, нефрозонефрит, почечная недостаточность.

Мелисса лекарственная, трава. Фильтр-пакеты содержат по 1,5 г лекарственного сырья. Настой готовят из расчета 1—2 фильтр-пакета на 200 мл воды, принимают после еды по 30—50 мл 2—4 раза в день, а с целью нормализации пищеварения — за 15—20 мин до еды.

Пассифлора инкарнатная, трава. Выпускается экстракт пассифлоры жидкий во флаконах по 25 мл. Назначают взрослым по 20—40 капель 3 раза в день в течение 20-30 дней. Противопоказания: стенокардия, инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз.

Пион уклоняющийся, трава и корни. Выпускается настойка пиона (10%, на 40% спирте) во флаконах по 200 мл. Назначают взрослым внутрь (до еды) по 30—40 капель 3 раза в день в течение 30 дней. После 10-дневного перерыва лечение можно повторить.

Пустырник сердечный (трава). Выпускается резаное сырье, в том числе прессованное в круглых брикетах; настойка пустырника (на 70% спирте, 1:5) во флаконах-капельницах по 25 мл; экстракт пустырника жидкий во флаконах по 25 мл. Сырье используют для приготовления настоев (15 г травы на 1 стакан воды). Настой принимают внутрь, до еды. Взрослым назначают по 1 стол. л. 3—4 раза в день. Детям настой готовят и дозируют так же, как и настой валерианы. Настойку взрослым назначают по 30—50 капель 3—4 раза в день, детям на прием дают столько капель, сколько лет ребенку. Экстракт назначают по 15—20 капель (взрослым) 3—4 раза в день.

Фитопрепараты комбинированного состава

Ново-пассит — раствор для приема внутрь во флаконах по 100 мл; содержит в 5 мл 150 мг экстрактов боярышника колючего, хмеля обыкновенного, зверобоя продырявленного, мелиссы лекарственной, пассифлоры инкарнатной, бузины черной, валерианы лекарственной. Применяется как седативное и анксиолитическое средство. Назначают внутрь по 5 мл (до 10 мл) 3 раза в день. Побочные эффекты: сонливость, легкая мышечная слабость, тошнота. Не следует принимать препарат в случае недопустимости сонливости, относительное противопоказание — миастения.

Успокоительные сборы №2 и №3 — растительное сырье для приготовления настоев. Сбор №2: валерианы корневища с корнями (15%), пустырник трава (40%), хмеля шишки (20%), мяты листья (15%), солодки корень (10%). Сбор №3: валерианы корневища с корнями (17%), донника трава (8%), чабреца трава (25%), душицы трава (25%), пустырника трава (25%). Настои готовят из расчета 8—10 г сбора на 200 мл воды, назначают внутрь по 1/4—1/3 стакана (взрослым) 1—2 раза в день после еды.

К седативным средствам синтетического происхождения относятся бромиды и препарат из группы барбитуратов проксибарбал. Бромиды (натрия бромид, калия бромид, бромкамфора) концентрируют и усиливают торможение в коре большого мозга, возможно их регулирующее влияние на ц.н.с., особенно при повышенной возбудимости. Эти препараты применяют при неврозах, бессоннице, начальных стадиях гипертонической болезни, а также при эпилепсии и хорее. Натрия и калия брамид входят в состав разнообразных комбинированных препаратов (микстур, капель «Валокормид» и др.

№4) Ипратропия бромид Rp.: Aer. «Atrovent» 15ml D.t.d.. №1 S. По 2 вдоха 3 р/д

Аскорбиновая кислота Rp: Acidi ascorbinici 0.05. D. t. d. N 20 in tab. S. По 1 таблетке 2 раза в день