13 Билет

№1) В медицинской практике одновременное назначение нескольких препаратов находит все большее применение, так как такой комбинированный метод приводит к усилению терапевтического лечения или ослаблению и предупреждению побочных явлений и осложнений. Так, при лечении гипертонии одновременно применяют сердечные сосудорасширяющие гликозиды и мочегонные средства, таким образом комплексно воздействуя на различные звенья единой системы кровообращения. Препараты влияют друг на друга на любом этапе прохождения через организм: при всасывании, транспортной фазе, метаболизме (внутриклеточном обмене веществ), выделении из организма.

Не рационально применять адсорбенты (алюминия гидроокись, алмагель, магния сульфат) вместе с алкалоидами, гликозидами, ферментными препаратами, красителями, антибиотиками. По физико-химическим свойствам не совместимы в одном шприце бепзилненициллии с левомицетином, аминазином, генарином, тетрациклином, витаминами группы В.

Синергизм.

Такое взаимодействие лекарственных веществ, которое сопровождается усилением конечного эффекта. Проявляется: суммированием (простое сложение эффектов каждого из компонентов) или потенциированием (суммарный эффект больше, чем сумма эффектов). Прямой синергизм – оба соединения действуют на один субстрат. Косвенный синергизм – разная локализация действия препаратов. Антагонизм.Способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого. Выделяют прямой и непрямой антагонизм

Несовместимость лекарственных средств ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью подразумевают нежелательные изменения действия двух и более лекарственных препаратов при совместном или последовательном их введении в организм. При этом проявления несовместимости могут быть обусловлены изменениями фармакокинетики или фармакодинамики лекарственных средств. Конкретные механизмы развития фармакологической Н.л.с. идентичны общим механизмам их взаимодействия.Фармацевтическая Н.л.с. возникает в тех случаях, когда два или несколько лекарственных веществ, взаимодействуя друг с другом в процессе приготовления комбинированных лекарственных форм, теряют присущие им фармакологические свойства и приобретают качества, неблагоприятно сказывающиеся на организме. Она обусловлена физическими, физико-химическими или химическими свойствами лекарственных веществ, например недостаточной растворимостью или полной нерастворимостью в растворителе, коагуляцией, отсыреванием и расплавлением порошкообразных веществ в связи с повышением их гигроскопичности. При этом возможно образование осадка, изменение цвета, запаха, вкуса или консистенции лекарственной формы.

№2) Местноанестезирующие средства — средства для местной анестезии, местные анестетики — это вещества, которые понижают чувствительность нервных окончаний вследствие прямого контакта с электровозбудимыми мембранами нервных клеток и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам.При соприкосновении с тканями местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность и блокируют передачу импульсов. При углублении анестезии выключается температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь — тактильная чувствительность (рецепция на прикосновение и давление). Действие это обратимое и избирательное. Фармакокинетика. В основном местноанестезирующие средства обладают сходными фармакокинетическими свойствами. Местноанестезирующие средства хорошо всасываются через слизистые оболочки (применение сосудосуживающих средств, например норадреналина, способствует уменьшению их всасывания и тем самым усилению и пролонгированию действия, а также уменьшению токсических проявлений). В тканях препараты гидролизируются при рН 7,4 (воспаленные ткани, в которых среда более кислая, менее восприимчивы к действию препаратов). Продукты гидролиза — основания, которые и оказывают действие на нервные волокна, быстро разрушаются и выводятся в основном почками.Фармакодинамика. Препараты этой группы оказывают местное и резорбтивное влияние. Местное действие: устраняют болевую, температурную, тактильную чувствительность и влияют на тонус сосудов (сосудосуживающее действие — кокаин, сосудорасширяющее — дикаин). Резорбтивные эффекты новокаина: аналгезирующий, противоаритмический, гипотензивный, холинолитический, адреноблокирующий, спазмолитический, противовоспалительный.Механизм действия. Установлено, что при действии этих препаратов блокируются потенциалзависимые натриевые каналы, снижается проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия в результате конкуренции с ионами кальция, нарушается кальциевый ток, замедляется калиевый ток и повышается поверхностное натяжение фосфолипидов мембран. Снижается энергообеспечение транспортных систем ионов через мембраны нервных волокон (в результате нарушения окислительно-восстановительных процессов в тканях уменьшается продукция АТФ и других энергетических субстратов). Местные анестетики образуют комплекс с АТФ, что также уменьшает энергообеспечение функциональных процессов в клетке. Нарушается освобождение медиаторов, а также аксонный транспорт белков. Это приводит к угнетению образования потенциала действия и, следовательно, препятствует генерации и проведению нервного возбуждения.Местноанестезирующие средства применяют для получения разных видов анестезии.1. Поверхностная (терминальная) анестезия — анестетик наносят на слизистые, кожу, раневую, язвенную поверхность.2. Инфильтрационная анестезия — послойное "пропитывание" тканей анестетиком.3. Проводниковая анестезия — введение анестетика по ходу нерва, что прерывает проведение нервного импульса и приводит к утрате чувствительности в иннервируемой им области.Разновидностью такой анестезии является спинномозговая (анестетик вводят субарахноидально) и перидуральная (препарат вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга) анестезии.По практическому применению местноанестезирующие средства подразделяют на следующие группы.1. Средства для поверхностной анестезии — дикаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин.2. Средства для инфильтрационной анестезии — новокаин, тримекаин, лидокаин, ультракаин, бупивакаин, мепивакаин, роп ива каин.3. Средства для проводниковой анестезии — новокаин, тримекаин, лидокаин, ультракаин, бупивакаин, мепивакаин, ропивакаин.4. Средства для спинномозговой анестезии — тримекаин, лидокаин (для эпидуральной и субарахноидальной применяют также бупивакаин, ультракаин, ропивакаин).5. Средства, применяемые в стоматологической практике — артикаин (ультракаин), лидокаин.По химической природе местные анестетики подразделяют на две основные группы:I. Сложные эфиры:а) бензолэкгонина (производное бензойной кислоты) — кокаин; сейчас не применяют в связи с развитием лекарственной зависимости;б) парааминобензойной кислоты — новокаин, анестезин, дикаин;в) бензофуранкарбоновой кислоты — бензофу-рокаин.II. Замещенные амиды ацетанилида — лидокаин, тримекаин, пиромекаин, артикаин (ультракаин), бупивакаин, ропивакаин, мепивакаин.Производные эфиров разрушаются эстеразами крови, производные амидов метаболизируются дезалкилированием в печени, поэтому их эффект более длителен. Эти средства нельзя применять в гнойных ранах при воспалительной реакции (рН = 5—6). Чтобы препараты проявляли местноанастезируюшее действие, должен происходить их гидролиз (освобождение оснований), такой гидролиз происходит в щелочной среде. Эфиры, производные парааминобензойной кислоты, нельзя применять с другими производными этой кислоты (сульфаниламиды), так как возможно конкурентное снижение действия.

№3) Кислота аскорбиновая (витамин C) не образуется в организме человека. Она содержится преимущественно в продуктах растительного происхождения: плодах шиповника, овощах, ягодах, фруктах.

Суточная потребность взрослого человека в кислоте аскорбиновой составляет от 70 до 100 — 120 мг и удовлетворяется исключительно за счет пищи.

Кислота аскорбиновая повышает свертываемость крови, уменьшает проницаемость капилляров, стимулирует регенерацию тканей и выработку гормонов коры надпочечников.

При С-гиповитаминозе снижается устойчивость организма к различным заболеваниям, особенно к болезням пищеварительного тракта и органов дыхания, возникают кровоточивость десен, быстрая утомляемость. Цинга, т. е. С-авитаминоз, проявляется повышением проницаемости капилляров, снижением свертываемости крови, припухлостью десен, расшатыванием и выпадением зубов.

Кислота аскорбиновая применяется для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза, а также для терапии различных заболеваний, при которых имеют место повышение проницаемости сосудов, снижение свертываемости крови (например, при лучевой болезни, легочных, маточных и других кровотечениях). Кислоту аскорбиновую широко используют при инфекционных заболеваниях, болезнях печени, повышенной физической и умственной нагрузке, интоксикациях и в других случаях, когда потребность в витамине C увеличивается.

При длительном применении кислоты аскорбиновой в высоких дозах возможны нарушения функции почек, поджелудочной железы и повышение артериального давления.

Рутин получают из гречихи или софоры японской и применяют в тех случаях, когда показано назначение витамина Р.

Чаще всего рутин применяется при заболеваниях, сопровождающихся повышенной проницаемостью и ломкостью капилляров (так называемые геморрагические диатезы и капилляротоксикозы), например при аллергических заболеваниях, ревматизме, лучевой болезни, интоксикациях салицилатами, мышьяком и т. п.Рутин обычно назначают с аскорбиновой кислотой.

№4) Аминазин Rp.: Dragee Aminazini 0,025 N. 30 D. S. По 1 драже 3 раза в день после еды

клофелин Rp.: Tab. Clophelini 0,000075. N. 50 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день