35 Билет

№1) В группе наркотических анальгетиков выделяют:

1. Галеновые препараты — настойка и экстракт опия. Опий — высушенный млечный сок из надрезов на недозревших коробочках сонного мака (Papaver somniferum).

2. Новогаленовый препарат — омнопон, содержит все 25 алколоидов опия и очищен от балластных веществ (сапонинов).

3. Апколоиды опия: а) производные пиперидинфенантрена (морфин, кодеин и др.); б) производные изохинолина (папаверин и др). Последние не обладают анальгетической активностью, а вызывают спазмолитический эффект.

4. Полусинтетические аналоги морфина (этилморфин, гидрокодон и др.). Эти препараты созданы на основе химической структуры морфина, в которой фенольный гидроксил замещен другим радикалом.

5. Синтетические заменители морфина (промедол, фентанил, пентазопин, пиритрамид, эстоцин, буторфанол, бупренорфин, трамадол, метадон, суфентанил, алфентанил, оксиморфон, гидроморфон, леворфанол, пропоксифен, тилидин, налбуфин).

Фентанил производное фенил пиперидина, полный агонист опиоиднмх рецепторов (в большей степени стимулирует рецепторы). Фентанил в 100400 раз активнее морфина (для получения такого же анальгетического эффекта требуются в 100400 раз меньшие дозы фентанила), он также эффективнее морфина (устраняет боли при которых морфин неэффективен). Вследствие высокой липофильности фентанил быстро проникает в ткани мозга, но затем перераспределяется и накапливается в жировой ткани, где подвергается медленному метаболизму. Фентанил по сравнению с другими наркотическими анальгетиками оказывает очень быстрое (эффект наступает через 13 мин после внутривенного введения) и кратковременное (2030 мин) обезболивающее действие. Препарат применяют парентерально (внутривенно, внутримышечно) главным образом для быстрого обезболивания перед и во время хирургических операций, при инфаркте миокарда, отдельно и в комбинации с нейролептиком дроперидолом (комбинированный препарат Таламонал). Таламонал применяют для нейролептанальгезии (метод обезболивания с сохранением сознания при хирургических операциях), а также для снятия болей при инфаркте миокарда, при травмах и т.д. При таком сочетании дроперидол потенцирует обезболивающее действие фентанила, а также устраняет у пациента чувство страха, тревоги, напряжения перед оперативным вмешательством.

Пентазоцин — производное бензоморфана, синтетический наркотический анальгетик из группы агонистовантагонистов опиоидных рецепторов (агонист к и 5рецепторов, антагонист црецепторов). Анальгетические свойства обусловлены в основном стимуляцией крецепторов. По анальгетической активности уступает морфину, но в меньшей степени угнетает дыхание. Так как пентазоцин не вызывает эйфорию (связана со стимуляцией jiрецепторов), а может вызывать дисфорию, при его применении меньше риск возникновения лекарственной зависимости. Поскольку пентазоцин проявляет свойства антагониста, он вытесняет морфин из связи с опиоидными рецепторами, обуславливая развитие абстинентного синдрома у лиц с физической зависимостью к наркотическим анальгетикам. Препарат вводят парентерально (внутривенно, внутримышечно, подкожно) и внутрь. Хорошо всасывается при всех путях введения. Начало эффекта и его максимальная выраженность отмечаются, соответственно, через 2—3 мин и 15—30 мин после внутривенного введения; через 1530 мин и 3060 мин после внутримышечного и энтерального введения. Продолжительность действия — до 3 ч.

Пентазоцин вызывает повышение давления в легочной артерии, при этом увеличивается преднагрузка на сердце, повышается работа сердца. Поэтому препарат не рекомендуют применять при инфаркте миокарда. Для пентазоцина характерны дисфория, галлюцинации, тахикардия, повышение артериального давления.

Препарат противопоказан при бронхиальной астме, черепномозговой травме, эпилепсии, желчно и мочекаменной болезни, недостаточности печени и почек. Ограничения к применению: беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 1 года)

БУПРЕНОРФИН (Buprenorphine)

Фармакологическое действие. Анальгетик (обезболивавающее средство) центрального действия. Механизм связан с высоким сродством препарата к опиоидным рецепторам. Не угнетает дыхательный центр. В проведенных испытаниях по длительному применению препарата не установлено развития привыкания (ослабления или отсутствия эффекта при длительном повторном применении препарата) и лекарственной зависимости (болезненного пристрастия к препарату).

Показание к применению. Болевые синдромы слабой и средней интенсивности различного происхождения.

Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно или внутривенно медленно по 0,3 мг (1 мл раствора для инъекций) каждые 6-8 ч, при необходимости однократную дозу можно увеличить. Внутрь принимают по 1-2 таблетки под язык каждые 6-8 ч или по мере необходимости.

Побочное действие. Сонливость, тошнота, рвота, угнетение дыхания.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают при нарушении функции дыхания, на фоне приема ингибиторов МАО , а также средств, угнетающих центральную нервную систему.

ЭСТОЦИН

Международное наименование:

Дименоксадол (Dimenoxadol)

Групповая принадлежность:

Анальгетическое наркотическое средство

Фармакологическое действие:

Наркотический анальгетик, оказывает противокашлевое, спазмолитическое и м-холиноблокирующее действие. Угнетает таламические центры болевой чувствительности, блокирует передачу болевых импульсов к коре головного мозга. Взаимодействует с расположенными в подкорковых структурах головного мозга опиоидными рецепторами. Угнетает центральные звенья кашлевого рефлекса. Не влияет на тонус n.vagus, уменьшает спазмы кишечника и бронхов, не вызывает запора. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - высокая.

Показания:

Болевой синдром спастического характера (холецистит, кишечная, почечная, желчная колика); премедикация, подготовка к стоматологическим операциям; послеоперационное обезболивание, травматическая боль (при сильных болях, вызванных обширными травматическими повреждениями, малоэффективен); обезболивание родов; "сухой" непродуктивный кашель.

Противопоказания:

Гиперчувствительность; лекарственная зависимость; детский возраст (до 2 лет); дыхательная недостаточность.

Побочные действия:

Тошнота, рвота, головокружение; при длительном применении - толерантность, лекарственная зависимость. Передозировка. Симптомы: угнетение дыхательного центра, миоз. Лечение: ИВЛ, в/в введение налоксона в начальной дозе 0.4-1.2 мг, если в течение 3 мин состояние больного не улучшается, повторное введение (максимальная доза - 10 мг); промывание желудка, форсированный диурез.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 30-60 мг 2-3 раза в сутки. При кашле - внутрь, по 15 мг 2-3 раза в сутки. Детям старше 2 лет - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. П/к и в/м - по 20-40 мг 2-3 раза в сутки. В условиях стационара максимальная разовая доза внутрь - 80 мг, парентерально - 60 мг.

Взаимодействие:

Ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм, повышают риск развития токсического действия. Спазмолитические и анальгетические ЛС усиливают действие.

№2) Под слабительными средствами понимают лекарственные препараты, вызывающие дефекацию. Вместе с анальгетиками, слабительные являются самыми распространенными средствами, приобретаемыми пациентами без консультации с врачом..1-я группа. Раздражающие слабительные средства. Это препараты растительного происхождения: корень ревеня, кора крушины, плоды жостера, листья сенны (александрийский лист), сабура, сенаде, глаксена, кафиол, касторовое масло, а также некоторые синтетические препараты: бисакодил, регулакс, дульколакс, гуталакс и проч.Механизм действия. Послабляющий эффект раздражающих слабительных средств достигается путем химического раздражения рецепторов толстой кишки и, таким образом, стимуляции ее перистальтики. Эти препараты действуют на уровне толстой кишки и, как правило, вызывают однократную дефекацию через 6 — 10 ч после приема.Побочные действия и последствия. Все эти слабительные средства как бы «подстегивают» вялый кишечник, что делать систематически нельзя, так как эти лекарства подействуют на кишечник «как кнут на загнанную лошадь». При длительном (более 2 недель) регулярном приеме этих слабительных средств, существует высокий риск формирования лаксативной болезни, признаками которой являются — атония кишечника (ленивая кишка), нарушения электролитного баланса крови, дегенерация нервной ткани кишечника.Показания и противопоказания. При острых запорах до хронической стадии. При случайных (транзитных) запорах.. 2-я группа. Осмотические слабительные средства. К препаратам этой группы относятся солевые препараты: натрия и магния сульфат, цитрат, гидроокись магния, карловарская соль, а также высокомолекулярные полимеры — полиэтиленгликоль. Данные слабительные средства можно также отнести к средствам симптомального лечения, так как они не устраняют причину запоров. Механизм действия. Осмотические слабительные средства обладают способностью удерживать воду в просвете кишечника, что ведет к увеличению объема и размягчению каловых масс, или увеличивать осмотическое давление в просвете кишечника, что ведет к привлечению сюда воды из плазмы крови и жировых тканей. Показания и противопоказания. Основное показание к применению осмотических слабительных средств — отравление пищевыми или лекарственными веществами для эвакуации последних из желудочно-кишечного тракта. Острые запоры. Полиэтиленгликоль показан беременным и кормящим матерям.3-я группа. Слабительные пребиотики (неусваиваемые углеводы)Пребиотики — это пищевые ингредиенты, которые не перевариваются в верхних разделах желудочно-кишечного тракта и, в неизмененном виде достигая толстой кишки, стимулируют там рост и жизнедеятельность полезной кисломолочной микрофлоры кишечника. К пребиотикам относятся: фруктоолигосахариды (ФОС), инулин, лактулоза.Механизм действия. Пребиотики, стимулируя рост полезной микрофлоры, способствуют восстановлению кишечной функции. Действуют одновременно и как осмотические слабительные, способствуя привлечению воды в просвет кишечника, и как слабые специфические раздражители — органические кислоты, образующиеся при бактериальной ферментации пребиотиков, стимулируют мускулатуру кишечника. Они действуют на уровне толстой кишки, время наступления послабляющего действия зависит от дозы пребиотиков и фармакинетики конкретного пребиотика. Наиболее эффективна лактулоза (Прелакс, Лактусан, Дюфалак и проч.), послабляющий эффект которой при дозе 40-50 мл составляет 90-120 мин.Побочные действия и последствия..4-я группа. Объемные слабительные средства. Объемные препараты — это средства природного происхождения или синтетически модифицированные полисахариды, которые трудно перевариваются или не перевариваются вообще и, вследствие этого, почти не всасываются. Главные представители этой группы слабительных: агар-агар, метилцеллюлоза, семя льна, семена флеаворта, пшеничные отруби и стеркулия.Механизм действия. Когда объемные слабительные абсорбируют воду, то набухают и вызывают растяжение стенок кишечника, за счет увеличения их в объёме. Таким путём возбуждается проталкивающая (пропульсивная) сократительная волна и, в конечном итоге, дефекация ускоряется путем рефлекторной реакции. Требованием к достижению данного эффекта является сохранённая способность толстой кишки реагировать и в достаточной мере раздуваться, а также одновременный (до 2 литров) приём жидкости. Эвакуация стула, как правило, достигается через 8-12 часов после применения агар-агара, через 12-24 часа после применения семян флеаворта и через 1-3 дня после метилцелюлозы..5-я группа. Слабительные масла (детергенты)Это слабительные средства, способствующие размягчению твердых каловых масс и облегчающие их скольжение — вазелиновое, миндальное, фенхелевое масло, жидкий парафин. Они действуют на уровне тонкой кишки, поэтому слабительный эффект после их приема возникает через 4-5 ч. При длительном приеме небольшое количество этих слабительных всасываются из кишечника и могут поражать печень, селезенку и слизистую оболочку кишечника, вызывая в них воспаление или парафиномы. Эти слабительные препараты при постоянном применении вызывают истощение ирорастворимых витаминов и зуд ануса.

№3) I. Группа тиенамицинов. Имипенем - антибиотик широкого спектра действия, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Применяется в виде комбинированного препарата в сочетании со специфическим ингибитором фермента дегидропептидазы почек - циластатином. Такое сочетание тормозит метаболизм имипенема в почках и повышает концентрацию антибиотика в почках и мочевыводящих путях (препарат "Тиекам").

Устойчив в отношении бета-лактамазы грамотрицательных организмов. Применение: инфекции брюшной полости, дыхательных путей, септицемия, инфекции мочевых путей, инфекции кожи, мелких тканей, костей и суставов. Побочные явления аналогичны цефалоспоринам.

II. Азтреонам (азактам) - моноциклический бета-лактамный антибиотик. Оказывает мощное бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии. Относительно устойчив к бета-лактамазам. Применение: тяжелые инфекции мочевых путей, септицемия, инфекции кожи и дыхательных путей. Побочное действие: тошнота, диарея, кожные воспаления. Противопоказан при аллергических реакциях и беременности.

№4) Атропин Tab. Atropini sulfatis 0,0005 N. 20 D. S. По 1/2-1 таблетке 2-3 раза в день

Морфин Sol. Morphini hydrochloridi 1 % - 1 ml. D. t. d. N 10 in ampull. S. По 1 мл подкожно