6 Билет

№1) Фармакокинетика (от греч. pharmakon - лекарство и kinetikos - приводящий в движение), изучает кинетические закономерности процессов, происходящих с лекарственным средством в организме. Осн. фармакокинетич. процессы: всасывание, распределение, метаболизм и экскреция (выведение).Всасывание. Во всех случаях, когда лек. средство вводится не в сосудистое русло, оно попадает в кровь путем всасывания; в случае твердой формы сначала происходит растворение (высвобождение), а затем молекулы лек. вещества проникают в системный кровоток, чаще всего путем простой диффузии из места введения, а иногда с помощью активного транспорта. T. наз. пролонгированные (ретардированные) лек. формы обеспечивают медленное, контролируемое поступление лек. вещества в организм. При приеме внутрь лек. вещества основного характера (амины) всасываются обычно в тонком кишечнике (сублингвальные лек. формы всасываются из ротовой полости, ректальные - из прямой кишки), лек. вещества нейтрального или кислого характера начинают всасываться уже в желудке. Распределение по органам и тканям. В организме лек. вещество распределяется между кровью, межклеточной жидкостью и клетками тканей. Распределение зависит от относительного сродства молекул лекарственных вещества к биомакромолекулам крови и тканей. Необходимое условие реализации фармакологич. действия лек. вещества - его проникновение в ткани-мишени; напротив, попадание лек. вещества в индифферентные ткани снижает действующую концентрацию и может привести к нежелательных побочным эффектам (напр., к канцерогенезу). Метаболизм. Лек. вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохим. превращений (метаболитов). При метаболизме наиб. распространены процессы окисления. восстановления. гидролиза, а также соединение (конъюгация) с остатками глюкуроновой, серной, уксусной кислот. Метаболиты, как правило, более полярны и лучше растворимы в воде по сравнению с исходным лек. веществом, поэтому быстрее выводятся с мочой. Метаболизм может протекать спонтанно, но чаще всего катализируется ферментами (напр., цитохромами), локализованными в мембранах клеток и клеточных органелл печени, почек, легких, кожи, мозга и др.; некоторые ферменты локализованы в цитоплазме. Биол. значение метаболич. превращений - подготовка липорастворимых лек. средств к выведению из организма. Экскреция. Лекарственные вещества выводятся из организма с мочой, калом, потом, слюной, молоком, с выдыхаемым воздухом. Выведение зависит от скорости доставки лек. вещества в выделит. орган с кровью и от активности собственно выделит. систем. Водорастворимые лек. вещества выводятся, как правило, через почкиВлияние разл. факторов на фармакокинетику На фармакокинетич. процессы влияют: свойства лек. формы и ее способность высвобождать активное начало, физ. и хим. свойства действующего вещества (величина молекулы, растворимость, липофильность, наличие полярных групп и активных центров и др.), объем органов и тканей, скорость потока крови через них, проницаемость капилляров и клеточных мембран, рН вне- и внутриклеточных сред, кол-во и активность метаболич. ферментов и компонентов активных транспортных систем, характеристики распределения между кровью и тканями, функцией, активность выделит, органов, а также возраст, патологич., генетич. факторы, климат, характер питания, биол. ритмы и т.д. К группам риска в фармакокинетике относят больных пожилого и детского возраста, беременных и больных с заболеваниями выделит, органов.

№2) Транквилизаторы  — психотропные лекарственные средства, оказывающие на ЦНС сложный спектр воздействия, в котором определяющим является анксиолитическое (снимающее тревогу, страх).Классификация транквилизаторов (анксиолитиков) достаточно сложна. Их можно разделить на собственно транквилизаторы (диазепам и др.), снотворные препараты (нитразепам, флюнитразепам, мидазолам, золпидем и др.), седативные средства (комбинированные препараты с барбитуратами, фито-препараты и др.). Существует классификация по химическому происхождению: 1. Бензодиазепины (БЗД): алпразолам, диазепам, лоразепам, медазепам, нитразепам, оксазепам, темазепам, тофизопам и др.; 2. Производные дифенилметана: гидроксизин (атаракс), депрол и др.; 3. Производные пропандиола: мепротан (мепробамт); 4. Другие транквилизаторы: мебикар, триоксазин, и др.; 5. Барбитураты. Клиницисты также выделяют дневные транквилизаторы : алпразолам, грандаксин, тазепам и др. Эта группа препаратов, применяется без консультации с психиатром, либо вообще используется в самолечении. Механизм действия бензодиазепинов: Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) представляет собой основной ингибитор нейротрансмиссии в ЦНС. Эта аминокислота действует, связываясь с ГАМК-А рецепторами - лиганд-зависимыми каналами, в которых участок связывания нейромедиатора и ионный канал составляют один макромолекулярный комплекс. Поскольку ионный канал, входящий в состав ГАМК-А рецептора, селективно пропускает внутрь нейрона анионы хлора, активация ГАМК-А рецептора приводит к гиперполяризации нейрона и, таким образом, тормозит запуск потенциала нейропередачи. Механизм действия бензодиазепинов основан на связывании со специфическим участком ГАМК-А рецептора.Применение бензодиазепинов: Бензодиазепины обладают седативным, снотворным, анксиолитическим, противосудорожным, миорелаксирующим и амнестическимэффектами и показаны при алкогольной зависимости, эпилептических припадках, тревоге, панических атаках, ажитации и бессоннице. Большинство из них принимают перорально, однако они также могут быть назначены внутривенно, внутримышечно или ректально. Побочные эффекты: сонливость, головокружение, снижение внимания и концентрации. Нарушение координации может привести к падениям и травмам, особенно, у пожилых людей, депрессия и расторможенность, Гипотония и угнетение дыхания могут возникнуть при их внутривенном введении.

№3) К пероральным сахароснижающим средствам относятся несколько групп лекарственных средств, каждая из которых воздействует на определенное звено патогенеза заболевания. Важно знать, что в последнее время показания к назначению некоторых пероральных сахароснижающих средств (в частности, метформина ) перестали ограничиваться лечением сахарного диабета 2 типа.

Классификация пероральных сахароснижающих средств по основному механизму гипогликемического действия

Лекарственные средства, повышающие секрецию инсулина (секретагоги):

Производные сульфонилмочевины ( глибенкламид , гликлазид , гликвидон , глимепирид , глипизид , хлорпропамид ).

Меглитиниды (натеглинид, репаглинид ).

Лекарственные средства, имитирующие или потенцирующие действие инкретинов (при нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов, которые синтезируются некоторыми типами клеток кишечника, способствуют увеличению синтеза инсулина), так называемые инкретиномиметики:

Ингибиторы дипептидилпептидазы 4 ( ситаглиптин , вилдаглиптин, саксаглиптин).

Аналоги ГПП-1 ( эксенатид , лираглутид ).

Лекарственные средства, преимущественно повышающие чувствительность периферических тканей к инсулину (сенситайзеры):

Бигуаниды ( метформин ).

Тиазолидиндионы ( пиоглитазон , росиглитазон ).

Лекарственные средства, нарушающие всасывание углеводов в кишечнике:

Ингибиторы α-глюкозидаз ( акарбоза , миглитол ).

4) Rp.: Tab. Furazolidoni 0,05 N 20 D.S. По 2 таблетки 4 раза в день после еды

Rp.: Inf. flor. Chamomillae 10,0:200 ml. D. S. Ha 3 приема в течение дня