16 Билет

№1) АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, подавляют клинич. проявления аллергии. По механизму действия различают четыре осн. группы антиаллергических средств: 1) угнетающие выработку аллергич. антител; 2) подавляющие высвобождение медиаторов из клеток-мишеней аллергии(тучных клеток и базо-филов); 3) обладающие антагонистич. действием по отношению к медиаторам аллергии; 4) снижающие возбудимость эффекторных тканей-точек приложения действия медиаторов аллергии. Большинство антиаллергических средств могут быть отнесены одновременно к неск. группам.К первой группе принадлежат модифициров. формы аллергенов (толерогены), представляющие собой конъюгаты низкомол. компонентоваллергенов с неиммуногенными носителями (изологичным глобулином, поливиниловым спиртом, полиэтиленгликолем). Толерогены тормозят образование аллергич. антител иммуноглобулина Е.К антиаллергическим средствам второй группы принадлежат препараты, повышающие содержание в клетках циклич. аденозин-3',5'-моно-фосфата, -активаторы аденилатциклазы и ингибиторы фосфодиэстеразы. К этой группе относятся в-ва, влияющие на циклооксигеназный и липоксигеназный пути обмена арахидоновой к-ты, препараты, тормозящие поступление в клетки-мишени ионов Са2+ , необходимых для секреции из этих клетокмедиаторов. Среди активаторов аденилатциклазы клинич. применение имеют лишь стимуляторы адренергич. рецепторов. Из них салбутамол (ф-ла I) и тербуталин (II) обладают наиб. избират. действием и используются при бронхиальной астме. Из ингибиторов фосфодиэстеразы при бронхиальной астме применяют гл. обр. теофиллин, действие к-рого связано не только с его антифосфодиэстеразной активностью, но и с блокадой адениновых рецепторов, усилением синтеза и секреции катехоламинов из надпочечников, угнетением транспорта ионов Са2+ в клетки, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и торможению секреции медиатороваллергии. К этой группе антиаллергических средств относятся также кромолин-натрий, или интал (III), и кетотифен (IV). Первый используется для лечения бронхиальной астмы, конъюнктивитов, ринитов, аллергич. поражений желудочно-кишечного тракта. Препарат при длительном его применении оказывает стабилизующее действие на тучные клетки. Кромолин-натрий не влияет на секрецию медиаторов из базофилов; в организмене метаболизируется. Кетотифен не только тормозит секрецию медиаторов из клеток-мишеней, но и обладает антигистаминным действием, слабой антифосфодиэстеразной активностью, задерживает поступление ионов Са2+ в тучные клетки. Используется при лечении крапивницы, отеков Квинке, ринитов, конъюнктивитов, бронхиальной астмы. Среди антагонистов медиаторов аллергии, составляющих третью группу антиаллергических средств, широко используют лишь блокаторы H1-рецепторов (см. Антигистаминные средства), гл. обр. для подавления аллергич. проявлений на коже и слизистых оболочках. К антиаллергическим средствам четвертой группы относят специфич. антагонисты медиаторов, препараты, подавляющие общую возбудимость этихтканей, напр. стимуляторы рецепторов и антагонисты фосфодиэстеразы, расслабляющие гладкую мускулатуру, а также глюкокортикостероиды. Действие последних обусловлено их противовоспалит. св-вами, торможением высвобождения медиаторов аллергии и синтеза простагландинов, усилением адренергич. эффектов посредством повышения плотности рецепторов. наиб. широко применяют преднизолон (см. Кортикоиды)и его производные, в частности триамцинолон (V) и дексаметазон.

Препарат КЕТОТИФЕН (задитен) - Ketotifenum - выпускается в капсулах и таблетках по 0, 001 для перорального применения, а также сироп (педиатрия), в 1 мл которого содержится 0, 2 мг препарата. Это один из лучших препаратов для хронического лечения больных с бронхиальной астмой. Он также, обладая мембраностабилизирующим действием, как и интал, снижает реакцию лаброцитов на аллерген, ограничивая выброс из них БАВ (медиаторов аллергии). Кроме того, препарат прямо блокирует Н1 - рецепторы к гистамину на гладких мышцах бронхов, что ограничивает реакцию последних на гистамин. Помимо этого кетотифен обладает также седативным и потенцирующими эффектами. Три последних фармакологических эффекта (Н1-гистаминоблокирующий, седативный, снотворный) присущи димедролу, и поэтому кетотифен можно упрощенно охарактеризовать как препарат, обладающий свойствами интала и димедрола.

№2) В холинергических синапсах (парасимпатические нервы, преганглионарные симпатические волокна, ганглии, все соматические) передача возбуждения осуществляется медиатором ацетилхолином. Ацетилхолин образуется из холина и ацетилхоэнзима А в цитоплазме окончаний холинергических нервов. Холинорецепторы, возбуждаемые ацетилхолином, обладают неодинаковой чувствительностью к некоторым фармакологическим средствам. На этом основано выделение так называемых: 1) мускариночувствительных и 2) никотиночувствительных холинорецепторов, то есть М- и Н -холинорецепторы. М -холинорецепторы расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон, а также в ЦНС (кора, ретикулярная формация). Н -холинорецепторы находятся в постсинаптической мембране ганглионарных клеток у окончаний всех преганглионарных волокон (в симпатических и парасимпатических ганглиях), мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне, концевых пластинках скелетных мышц и ЦНС (в нейрогипофизе, клетках Реншоу и др. ). Чувствительность к фармакологическим веществам разных Н-холинорецепторов неодинакова, что позволяет выделять Н-холинорецепторы ганглиев и Н-холинорецепторы скелетных мышц. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ АЦЕТИЛХОЛИНА Взаимодействуя с холинорецепторами и изменяя их конформацию, тилхолин изменяет проницаемость постсинаптической мембраны. При возбуждающем эффекте ацетилхолина ионы Na проникают внутрь клетки, приводя к деполяризации постсинаптической мембраны. Это проявляется локальным синаптическим потенциалом, который достигнув определенной величины, генерирует потенциал действия. Местное возбуждение, ограниченное синаптической областью, распространяется по всей мембране клетки (вторичный мессенджер - циклический гуанозинмонофосфат - цГМФ). Действие ацетилхолина очень кратковременно, он разрушается (гидролизуется) ферментом ацетилхолинэстеразой. Лекарственные вещества могут воздействовать на следующие этапы синаптической передачи: 1) синтез ацетилхолина; 2) процесс освобождения медиатора; 3) взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами; 4) энзиматический гидролиз ацетилхолина; 5) захват пресинаприческими окончаниями холина, образующегося при гидролизе ацетилхолина. КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ I. М-, Н-холиномиметически средства - ацетилхолин- карбохолин II. М-холиномиметические средства (антихолинэстеразные средства, АХЭ) а) обратимого действия - прозерин – галантамин, - физостигмин – оксазил ,- эдрофоний - пиридостигмин б) необратимого действия, - фосфакол – армин, - инсектициды (хлорофос, карбофос, дихлофос), - фунгициды (пестициды, дефолианты), - боевые отравляющие вещества (зарин, заман, табун). III. М-холиномиметики- пилокарпин, - ацеклидин, - мускарин, IV. М- холиноблокаторы (препараты группы атропина) а) неселективные - атропин – скополамин, - платифиллин – метацин, б) селективные (М-один - холиноблокаторы) - пирензипин (гастроцепин), V. Н-холиномиметики - цититон, - лобелин, - никотин, VI. Н-холиноблокаторы а) ганглиоблокаторы - бензогексоний – пирилен, - гигроний – арфонад, - пентамин, б) миорелаксанты - тубокурарин – панкуроний, - анатруксоний – дитилин,

№3) делятся на 2 группы: 1. Органические. Их получают из растений. К ним относятся танин, отвар коры дуба. 2. Неорганические. Это соединения металлов: - цинка - окись цинка, сульфат цинка.- свинца - свинца ацетат- алюминия – квасцы.- серебра - серебра нитрат.- висмута - висмута нитрат основной. Соли металлов могут оказывать 3 вида действия. Вяжущее действие - это образование пленки плотного альбумината на по­верхности тканей. Прижигающее действие состоит в том что происходит образование альбумината. Раздражающее действие развивается в тех случаях, когда образуются менее рыхлые альбуминаты, некроз неглубокий. Назначают их: 1. наружно - при воспалениях кожи и слизистых, при ожогах; 2. внутрь - при воспалительных процессах пищеварительного тракта; 3. раствор танина -при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидами. МД: коагуляция белков поверхностного слизистых оболочек с образованием плёнки. Э: местное сужение сосудов, снижение их проницаемости, снижение эксудации, ингибирование ферментов. П: воспалительные заболевания слизистых оболочек и кожи, ожоги, отравления, энтериты, колиты. ПЭ: образование тромбов. В стоматологии используют при стоматитах, гингивитах.  Обволакивающие средства - это средства, которые способны набухать в воде с образованием коллоидных слизеподобных растворов. Их применяют: 1. в форме полосканий при воспалительных заболеваниях слизистой оболоч­ки рта.2.   внутрь при воспалениях слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. 3. слизи используются в микстурах и лекарственных клизмах вместе со сред­ствами, обладающими раздражающим действием. Обволакивающие- слизь крахмала, слизь из семян льна, альмагель. МД: при взаимодействии с водой образует коллоиды обволакивающие слизистые. Э: уменьшают всасывание ядов. Адсорбирующие средства. Адсорбирующие средства - это средства, которые адсорбируют на своей по­верхности различные вещества и уменьшают их всасывание.Их применяют для защиты чувствительных нервных окончаний от раздраже­ния, при отравлениях. Обычно употребляют уголь активированный, тальк, глину белую и другие. Их применяют:1.   внутрь при заболеваниях ЖКТ, метеоризме, при острых отравлениях2.  наружно в присыпках - при заболиваниях кожи. Адсорбирующие- тальк, активированный уголь, глина белая. МД: адсорбируют вещества на своей поверхности.Э: защищают окончания чувств. нервов , препятствуют всасыванию ядов. П: воспаления ЖКТ, метеоризм, диарея. ПЭ: запоры, сонливость.

4) коргликогон Rp. Sol. Corglyconi 0,06% 1,0 D. t. d. N. 10 in amp. S, По 1 мл под кожу

Гепарин Rp.: Heparini 5 ml (25000 ED) D. t. d. N. 5 S. Содержимое флакона развести в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида и ввести внутривенно капельно, со скоростью 30 капель в 1 мин