Цефалоспорины

Цефалоспорины, имеющие β – лактамную структуру, представляют один из наиболее обширных классов антибиотиков. В настоящее время выделяют четыре поколения цефалоспоринов, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех антибиотиков.

I поколение	II поколение	III поколение	IV поколение
Парентеральные
Цефазолин	Цефуроксим	Цефотаксим	Цефепам
		Цефтриаксон
		Цефтазидим
		цефоперазон
Пероральные
Цефалексин	Цефуроксим	Цефиксим
	Аксетил
Цефадроксил	Цефаклор	Цефтибутен

Аминогликозиды

I поколение	II поколение	III поколение
Стрептомицин	Гентамицин	Амикацин
Неомицин	Тобрамицин
Канамицин	Нетилмицин

Макролиды

14-членные	15-членные (азалиды)	16-членные
Природные
Эритромицин		Спирамицин
		Джозамицин
		Мидекамицин
Полусентетические
Кларитромицин	Азитромицин	Мидекамицина ацетат
Рокситромицин

Тетрациклины

Тетрациклины являются одним из ранних классов антибиотиков, первые тетрациклины были получены в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными нежелательными реакциями, которые свойственны этим препаратам, их применение ограничено. Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный тетрациклин и полусинтетическийдоксициклин) сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, боррелиозах и некоторых особо опасных инфекциях, тяжелой угревой сыпи.

Линкозамиды

В группу линкозамидов входят природный антибиотик линкомицини его полусинтетический аналогклиндамицин, обладающие узким спектром антимикробной активности. Используются при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. У микрофлоры, особенно стафилококков, довольно быстро развивается резистентность к линкозамидам, перекрестная к обоим препаратам. Возможна перекрестная резистентность с макролидами.

Гликопротеиды

К гликопептидам относятся природные антибиотики – ванкомицинитейкопланин. Ванкомицин применяется в клинической практике с 1958г., тейкопланин – с середины 80-х годов. В последнее время интерес к гликопептидам возрос в связи с увеличением частоты нозокомиальных инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами. В настоящее время гликопептиды являются препаратами выбора при инфекциях, вызванных резистентнымSt.aureus, а также энтерококками, резистентными к ампициллину и аминогликозидам.

Полимиксины

Полимиксины – один из первых классов природных антибиотиков- были получены в начале 40-х годов. Характеризуются узким спектром активности и высокой токсичностью.

Полимиксин В, предназначенный для парентерального введения, в течение многих лет рассматривался как резервный препарат, применяемый при лечении синегнойной инфекции.

Полимиксин М использовался внутрь при кишечных инфекциях. В настоящее время применяется редко.

Резистентностьмикроорганизмов к антибиотикам может быть природной и приобретенной.

• Истинная природная устойчивость характеризуется отсутствием у микроорганизмов мишени действия антибиотика или недоступности мишени вследствие первично низкой проницаемости или ферментативной инактивации. При наличии у бактерий природной устойчивости антибиотики клинически неэффективны. Природная резистентность является постоянным видовым признаком микроорганизмов и легко прогнозируется.

• Под приобретенной устойчивостью понимают свойство отдельных штаммов бактерий сохранять жизнеспособность при тех концентрациях антибиотиков, которые подавляют основную часть микробной популяции. Возможны ситуации, когда большая часть микробной популяции проявляет приобретенную устойчивость. Появление у бактерий приобретенной резистентности не обязательно сопровождается снижением клинической эффективности антибиотика. Формирование резистентности во всех случаях обусловлено генетически: приобретением новой генетической информации или изменением уровня экспрессии собственных генов.

Известны следующие биохимические механизмы устойчивостибактерий к антибиотикам:

1. Модификация мишени действия антибактериальных препаратов.

2. Инактивация антибактериальных препаратов.

3. Активное выведение антибактериальных препаратов из микробной клетки (эффлюкс).

4. Нарушение проницаемости внешних структур микробной клетки.

5. Формирование метаболического «шунта».