Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Органические лекарственные препараты.doc
Скачиваний:
669
Добавлен:
10.03.2016
Размер:
2.75 Mб
Скачать

Количественное определение

  1. Ацидиметрический метод неводного титрования в среде протогенного растворителя (ледяной уксусной кислоты).

Титрант - 0,1М HClO4, индикатор – метиловый фиолетовый. Для эфедрина и изадрина анализ проводят в присутствии Hg(CH3COO)2, связывающего Cl-, в малорастворимое соединение HgCl2. fэкв.=1.

  1. Фотоколориметрический метод. ГФ Х предлагает этот метод для адреналина и норадреналина для инъекций. В основе определения лежит реакция комплексообразования препаратов с цитратом железа, комплекс поглощает λ=530 нм. Метод очень точный, расчет ведут по стандартному образцу.

  2. Спектрофотометрия в УФ – области, для изадрина λ=279нм (ГФ).

  3. Экспресс метод при внутриаптечном контроле, определение ведут по аниону. Используют методы: алкалиметрический, среда – хлороформ, индикатор – фенолфталеин, титрант NaOH; аргентометрический (метод Фаянса), индикатор - БФС, среда – уксусная кислота; меркуриметрический, титрант 0,1М HgClO4, индиктор –дифенилкарбазон, f экв.=1.

  4. Биологический метод. ГФ Х предлагает этот метод для адреналина гидрохлорида 0,1%. Он основан на свойстве препарата повышать уровень адреналина у кроликов.

Хранение: список Б, в склянках темного стекла, в холодном месте, в плотно укупоренной таре.

Применение: адреналин, норадреналин используют как сосудосуживающие средства, и средства, повышающие артериальное давление крови. Адреналин используют как местное сосудосуживающее (для уменьшение кровотечений) и бронхорасширяющее средство.

Адреналина гидротартрат выпускается в порошке, в ампулах по 1 мл 0,18% раствора для инъекций и во флаконе по 10 мл 0,18% раствора для наружного применения.

Норадреналина гидротартрат выпускается в виде порошка и в ампулах по 1 мл 0,2% раствора (внутривенно, внутривенно капельно).

Оба препарата внутрь не применяются, так как легко разрушаются в ЖКТ.

Эфедрин повышает артериальное давление (аналогично адреналину). Применяется при бронхиальной астме и гипотензии. Выпускается в таблетках по 0,025 г и ампулах по 1мл 5% раствора для инъекций.

Адреномиметические вещества.

В 1905 г. было обнаружено важное физиологическое значение адреналина: адреналин является химическим передатчиком – медиатором, при помощи которого происходит передача нервного возбуждения от симпатических нервных окончаний на эффекторные клетки – теория химической передачи нервного возбуждения.

Процесс биосинтеза адреналина: аминокислота тирозин (1) переходит в диоксифенилаланин (2) (L –ДОФА), затем в дофамин (3), норадреналин (4) и адреналин (5).

В 1946 г. было установлено, что основным медиатором адренергической (симпатической) передачи является не сам адреналин, а норадреналин. Образующийся в организме эндогенный адреналин участвует в процессах проведения нервного возбуждения, играет роль гормона. Норадреналин осуществляет медиаторную функцию в периферических нервных окончаниях и в синапсах ЦНС. Биохимические системы тканей называют адренореактивными (адренергическими) системами и адренорецепторами.

Важную роль в передаче импульсов в ЦНС играет также дофамин, являющийся химическим предшественником норадреналина, но выполняющий самостоятельную нейромедиаторную роль.

Метаболизм адреналина.

Адреналин, попадая в кровь, затем в печень и легкие подвергается биологическому окислению до адренохрома. Продукты метаболизма обладают Р – витаминной активностью на стенках капилляров, увеличивая их резистентность. В связи с этим адренохром в ряде стран широко применяется для осушения операционного поля (уменьшения кровотечения) и лечения некоторых форм геморрагий.

На основе адренохрома получают препарат Адроксон (Adroxonum).

5-семикарбазон-1-метил-3-окси-2,3-дигидроиндол-5,6-хинона гидрат

Применяют для остановки паренхиматозных и капиллярных кровотечений при различных травмах и операциях в виде салфеток, тампонов и др.

Форма выпуска – субстанция, 0,25%-ный раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.