- •Нижегородская государственная медицинская академия
- •Содержание
- •Фенолы, хиноны и их производные как лекарственные препараты
- •Лекарственные вещества
- •Испытание на подлинность
- •Количественное определение фенолов
- •1. Методы галогенирования.
- •2. Метод ацетилирования.
- •3. Фотоколориметрический метод с использованием цветных реакций.
- •Производные нафтохинонов к-витаминного действия (противогеморрагического и коагуляционного)
- •Фитол широко распространен в природе, он содержится в растениях и составляет основную часть растворимого пигмента хлорофилла.
- •Производные пара-аминофенола
- •Парацетамол.
- •Количественное определение парацетомола
- •Ароматические кислоты и их производные
- •Получение
- •Производные фенолокислот
- •Амиды салициловой кислоты
- •Подлинность:
- •Чистота. Определяют примесь n-аминофенола в водном извлечении без предварительного гидролиза.
- •Производные n-аминобензойной кислоты.
- •Синтез амидов пабк
- •Производные орто-аминобензойной кислоты.
- •Лекарственные средства - производные арилалкиламина и оксифенилалкиламина
- •Очистка
- •Количественное определение
- •Адреномиметические вещества.
- •Производные замещенных гидроксипропаноламидов – бета-адреноблокаторы
- •Является наиболее эффективным препаратом этого ряда
- •Чистота
- •Количественное определение
- •Хранение. По списку б, в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
- •Хранение: По списку б, в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
- •Биохимические предпосылки получения лекарственных веществ в ряду фенилалкиламинов.
- •Нитрофенилалкиламины
- •Чистота
- •Количественное определение
- •Бензолсульфаниламиды и их производные
- •Сульфаниламидные препараты
- •Классификация по химическому строению
- •Получение
- •Литература
Чистота
общие примеси: Cl-, SO42-.
предел содержания стеариновой кислоты в левомицетина стеарате определяют алкалиметрически. Титрование проводят в растворе этанола, т.к. стеарат растворим в спирте. Индикатор: спиртовый раствор фенолфталеина
Количественное определение
Нитритометрия (для левомицетина).
Эфиры левомицетина определяют после гидролиза. Предварительно нитрогруппу восстанавливают цинковой пылью в соляной кислоте до первичной ароматической аминогруппы. Затем после охлаждения раствора, продукт диазотируют 0,1М нитритом натрия в присутствии катализатора – КBr. Точку эквивалентности определяют с помощью внешнего индикатора – йодкрахмальная бумага; внутренний индикатор – смесь тропеолина 00 и метиленового синего.
2KI + 2NaNO2 + 4HCl = I2 + 2NaCl +2KCl + 2NO + 2H2O
Спектрофотометрия УФ-области.
Куприметрический метод используется для внутриаптечного контроля. Метод основан на реакции комплексообразования с CuSO4 и образовании сине-фиолетового комплекса.
Комплекс синего цвета
Титрование проводят несколькими способами:
а) вариант прямого определения: титруют 0,1М раствор CuSO4 в присутствии мурексида. Избыточная капля титранта в точке эквивалентности вызывает изменение окраски. Сравнивают с холостым опытом.
fэкв.=2 (один катион Cu2+ координирует с 2-мя молекулами левомицетина).
б) косвенный метод: к навеске левомицетина приливают точный избыток 0,1М раствора CuSO4 в щелочной среде, при этом часть CuSO4 реагирует с левомицетином, образуя растворимый в воде комплекс (см. ранее).
2Лев. + CuSO4(в щелочной среде, избыток) = Лев – Cu - Лев
CuSO4 + 2NaOH = Cu(OH)2 + Na2SO4
голубой
Осадок гидроксида меди отфильтровывают, в фильтрате остаются Na2SO4 и Лев – Cu – Лев, его разлагают (вода + серная кислота) 2Лев. + CuSO4.
2 CuSO4 + 4KII2 + Cu2I2 + 2K2SO4
I2 + 2Na2S2O32NaI + Na2S4O6
fэкв.=2
Хранение: по списку Б, в хорошо укупоренной таре.
Форма выпуска: левомицетин выпускают в таблетках по 250-500мг, капсулах по 100, 200, 500мг, глазных каплях 0,25% во флаконе по 10 мл.
Левомицетина стеарат содержит 65% левомицетина связанного, не имеет горького вкуса, гидролизуется. Форма выпуска: порошок, таблетки по 250мг. Левомицетина сукцинат применяется для профилактики и купирования инфекций, при раневых поражениях глаз, при общих инфекциях, вводится внутрь капельно, внутримышечно. Расфасовка: по 0,5 и 1 г порошка.
Бензолсульфаниламиды и их производные
1. Сульфаниловая кислота (не применяют в медицине).
2. Амид сульфаниловой кислоты.
2 и 3. Сульфаниламидные препараты.
Классификация сульфаниламидных (СА) препаратов
(по строению и фармакологическому действию)
1 группа. СА препараты антибактериального действия, которые отличаются друг от друга заместителями R и R*.
2 группа. Препараты гипогликемического действия (антидиабетические - арилсульфанилмочевина «Букарбан»).
где R = H, Cl, CH3.
3 группа. Лекарственные препараты диуретического действия (циклометазид, дихлортиазид).
1,2,4-тиодиазин
4 группа. Антисептические препараты – арилсульфохлориды, в молекуле которых 1 или 2 атома водорода в амидной группе замещены на атом хлора (пантоцид), с увеличением атомов хлора усиливается дезинфицирующее действие.
, где X = H, Cl; а R = COOH