Farmacologie

Mici modificări operate în structura unui medicament pot duce la obţinerea de efecte farmacodinamice diferite. Acest lucru a creat posibilitatea de a trece la sinteza dirijată a medicamentelor.

Tabel: Relaţia structură-acţiune a diverselor grupe de medicamente

Relaţia doză – efect

Dozaeste cantitatea de medicament care produce un anumit efect din partea organismului. Este o noţiune inseparabilă de cea de medicament.

Acţiunea. În funcţie de doză, un medicament poate avea acţiune:

-locală

-sistemică: - terapeutică

-toxică.

Relaţia dintre doza unei substanţe active şi efectul produs este o funcţie caracteristică pentru fiecare medicament. Aceasta poate fi reprezentată sub forma unei curbe într-un sistem cartezian: pe abscisă fiind trecută concentraţia cel mai adesea logaritmul zecimal iar pe ordonată efectul exprimat în procente.

Reprezentarea în acest sistem de coordonate are avantajul că pentru diverse concentraţii ale unei substanţe curbele doză – efect sunt paralele (25).

Efectul este direct proporţional cu :

-doza de medicament

-cantitatea de receptori disponibili

-afinitatea pentru receptori.

Înregistrarea grafică a relaţiei doză-concentraţie-efect realizează: - o curbă hiperbolică cu convexitatea în sus

Farmacologie

-o curbă sigmoidă dacă înregistrarea este semilogaritmică Log doză-efect (log D- E) înregistrare care permite detalierea datelor corespunzătoare dozelor mici şi cuprinderea unui domeniu de doze mai larg.

Fig. 8: Curba hiperbolică doză-efect (A) şi curba sigmoidă doză-efect (B) (după Stroescu, 1997).

Când două medicamente acţionează asupra aceloraşi receptori, producând acelaşi tip de efect, forma curbelor este aceeaşi.

Când mecanismul de acţiune a două medicamente este diferit, forma curbelor se deosebeşte.

Fig. 9: Curbele log doză-efect (după Stroescu, 1997):

A – curbe sigmoide pentru două substanţe care acţionează în acelaşi mod, au aceeaşi eficacitate, dar potenţă diferită.

B – curbele log doză-efect pentru două substanţe cu eficacitate diferită (substanţa 1- agonist deplin, substanţa 2 – agonist parţial)

Înregistrarea curbelor doză-efect este interpretabilă dacă este însoţită de prezentarea tuturor datelor expeirmentului (pe ce animal s-a lucrat, pe ce organ, condiţii