Farmacologie

CURS 11

Medicamente cu actiune

Terapia anti aging. (vezi slide)

ANESTEZICE LOCALE

Sunt substanţe care, prin acţiune locală pe neuroni şi formaţiunile nervoase periferice, determină pierderea reversibilă a senzaţiei dureroase . Nu afectează conştienţa sau funcţiile vitale ale organismului. Se indică în cazul unor intervenţii chirurgicale mici, de scurtă durată, în endoscopii, sau diferite afecţiuni medicale. Anestezicele locale acţionează pe neuroni şi fibre nervoase. Cele mai sensibile sunt: fibrele nervoase subţiri, cele amielinice, şi axonii scurţi. Fibre groase şi mielinizate,

Farmacologie

somatice motorii sunt sensibilizate ultimele. De asemenea, fibrele nervoase superficiale sunt afectate înaintea celor profunde, la care anestezicele difuzează mai greu.

Ordinea influenţării este următoarea :

1.Fibrele vegetative

2.Fibrele dureroase

3.Fibrele termice.

4.Fibrele proprioceptive şi tactile.

5.Fibrele motorii.

Pierderea sensibilităţii se datorează diminuării permeabilităţii membranelor pentru ionii de Na+, urmată de împiedicarea fluxului transmembranar de Na+ prin creşterea pragului de excitabilitate, şi, în final nu se mai realizează depolarizarea (nu se mai poate transmite influxul nervos).

Anestezicele locale folosite clinic conţin constant în structura lor un rest aromatic lipofil legat printr-o catenă de 4-5 atomi de o grupare –NH2 terminală hidrofilă. După natura catenei de legătură a celor două resturi ( aromatic şi aminic ) anestezicele locale pot fi amide sau esteri. Anestezicele locale se folosesc sub formă de săruri solubile în apă, frecvent clorhidraţi în soluţii stabile. În funcţie de pKa şi PH-ul local , poate predomina forma disociată sau nedisociată. De exp., Lidocaina are pKa = 7,9 iar la un PH = 7,35 predomina forma neionizată ( liposolubilă ); deci, are efect rapid şi destul de puternic. Procaina are un pKa de 8,9 iar la un PH de 7,35 predomină forma ionizată ; deci , are efect mai lent şi intensitate mai mică.

Tipuri de anestezii locale

1.de suprafaţă sau de contact – se aplică direct pe tegumente sau pe mucoase.

2.de infiltraţie – constă în injectarea anestezicului în piele sau ţesuturi, strat cu strat

3.de conducere sau regională – injectarea anestezicului în apropierea unei formaţiuni nervoase: nerv periferic (anestezie tronculară) sau plex nervos (anestezie plexală) . Se realizează astfel un bloc nervos.

Rahianestezia – injectarea anestezicului în spaţiul subarahnoidian în regiunea lombară. Sunt afectate rădăcinile posterioare ale nervilor din această zonă şi straturi superficiale din măduvă. Permite intervenţii chirurgicale uşoare( pe abdomenul inferior ).

Anestezia epidurală – injectarea anestezicului în spaţiul epidural. Poate difuza subarahnoidian , sau paravertebral.