Farmacologie

Multe medicamente îşi datoresc efectele influenţării acestor enzime determinante pentru funcţiile celulare.

Unele substanţe acţionează brutal asupra membanelor celulare, alterându-le, impiedicând funcţiile fiziologice, chiar distrugând celule. Aşa se explică, de exemplu, efectul bactericid sau fungicid al unor dezinfectante sau al unor antibiotice (polimixine, nistatina, amfotericina B) (42).

RECEPTORII

Probabilitatea existenţei receptorilor a fost sugerată în 1878 de Langley şi apoi de Erlich în 1909 care afirmau că drogurile acţionează doar pe “ţinte specializate” de la nivelul celulei. Cercetări ulterioare au confirmat existenţa acestor locuri specializate, nu numai pe membrana celulară, ci şi în interiorul celulei, acestea devenind ”ţinte terapeutice” în terapia multor boli.

Astăzi se admite că un loc specific de legare a drogului care îndeplineşte cele două criterii (de ancorare şi de traducere a semnalului) poate fi considerat receptor.

Fig. 6: Topologia transmembranară a unui receptor tip “serpentină” (după Katzung, 1998).

Legarea receptorului cu o moleculă endogenă sau cu un medicament va fi urmată de o modificare specifică în starea receptorului (stimul), modificare care va genera un lanţ de evenimente (“transfer de stimul”) care se vor finaliza într-un răspuns (contracţie, secreţie, transmitere de impuls).

Capacitatea drogului de a se combina cu receptorul a fost numită afinitate, iar proprietatea de a produce un răspuns consecutiv cuplării receptorului a fost definită ca eficacitate sau activitate intrinsecă. Aceste noţiuni s-au dovedit utile pentru diferenţierea