Основы фармакологии. Учебное пособие для СПО

•лихорадка у ребенка трех лет;

•периодические менструальные боли;

•ушиб коленного сустава;

•онкологические боли в терминальной стадии рака.

4.Факультативно. Подготовьте реферат по одной из тем, перечисленных

вПриложении. Тема согласовывается с преподавателем как вид дополнительной внеаудиторной работы, задание на повышение оценки по теме или для отработки пропущенного занятия.

Задание для аудиторной самостоятельной работы

Решите ситуационную задачу:

В ваше отделение в ЛПУ поступили следующие лекарственные средства: сомбревин, налоксон, спазган, кетанов, нимесулид.

Задания:

•распределите препараты согласно их групповой принадлежности;

•укажите правила и особенности хранения;

•назовите механизмы действия данных лекарственных средств;

•укажите возможные побочные эффекты перечисленных препаратов (2–3 на каждый препарат).

Основная литература

1. Харкевич, Д. А. Фармакология с общей рецептурой: учебник / Д. А. Харкевич. — 3-е изд., испр. и доп. — Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2015.

Дополнительная литература

1.Аляутдин, Р. Н. Фармакология : учебник / Р. Н. Аляутдин, Н. Г. Преферанский, Н. Г. Преферанская ; под редакцией Р. Н. Аляутдина. — Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2016.

2.Люлльман, Х. Фармакология : атлас / Х. Люлльман, К. Мор, Л. Хайн ; переревод с английского ; под редакцией А. А. Свистунова ; научный редактор В. Н. Чубарев. — Москва : Практическая медицина, 2018.

3.Машковский, М. Д. Лекарственные средства : справочник / М. Д. Машковский. — 16-е изд., перераб. и доп. — Москва : Новая волна, 2017.

51

Тема 3.3. Раздражающие средства, применение при лечении заболеваний ОДА. Местные анестетики

Обучающийся должен представлять:

•механизмы действия раздражающих препаратов;

•механизм действия местных анестетиков.

Обучающийся должен знать:

•классификацию средств, влияющих на афферентную нервную систему;

•фармакологическую характеристику препаратов, действующих в области чувствительных нервных окончаний.

Обучающийся должен уметь:

•оказать помощь при развитии осложнений при применении раздражающих препаратов.

В соответствии со структурно-функциональными особенностями разных звеньев рефлекторной дуги выделяют вещества, которые влияют на афферентную

иэфферентную иннервацию органов и систем. Лекарственные препараты, действующие в области афферентных (чувствительных) нервных окончаний, могут:

•снижать чувствительность окончаний афферентных нервов или угнетать проведение возбуждения по афферентным нервным волокнам (местные анестетики);

•предотвращать раздражение чувствительных нервных окончаний (обволакивающие и адсорбирующие средства);

•избирательно возбуждать окончания чувствительных нервов (раздражающие средства, отхаркивающие препараты рефлекторного действия, растительные горечи).

Раздражающие средства

Раздражающие средства оказывают местный рефлекторный эффект, сопровождающийся улучшением трофики тканей, изменением сосудистого тонуса, ослаблением боли (так называемое «отвлекающее» действие без сопровождения противовоспалительного или анестезирующего эффекта). На месте нанесения развиваются характерные признаки: покраснение, жжение или покалывание, небольшая гиперемия и отечность. Применение разнообразно: хронические спортивные травмы, невралгии, миалгии, полиартриты и другие заболевания опорно-двигательного аппарата, комплексное лечение бронхитов, ОРВИ.

52

Классификация с примерами препаратов

1.Яды пчел и змей. Апизартрон, випросал.

2.Масла. Горчичное масло, масло чайного дерева.

3.Средства рефлекторного действия. Ментол, спирт нашатырный.

При массаже раздражающие средства используются для снятия болей, скорейшего восстановления травмированных тканей, повышения температуры массируемых мышц и тканей, как отвлекающие средства для снижения болевых ощущений.

При хронических и острых заболеваниях и травмах, связанных с опорнодвигательным аппаратом, после предварительного массажа с использованием раздражающих средств значительно увеличивается всасывание других мазей (например, содержащих НПВС).

Комбинированным средством раздражающего действия для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата является, например, финалгон.

Препарат содержит два компонента, которые вызывают длительное тепловое раздражение кожи (нонивамид и никобоксил).

Нонивамид авляется синтетическим аналогом капсаицина (раздражающее вещество, содержащееся в различных видах перца) и обладает обезболивающими (отвлекающими) свойствами. Он стимулирует чувствительные кожные нервные окончания, расширяет кровеносные капилляры, что сопровождается ощущением тепла.

Никобоксил: производное никотиновой кислоты. Обладает гиперемическим эффектом, расширяет мелкие кровеносные сосуды более интенсивно, чем нонивамид.

Начальная доза препарата не должна превышать порции примерно размером с горошину для площади поверхности кожи размером с ладонь. При последующих нанесениях доза может увеличиваться в зависимости от индивидуальной переносимости. Максимальная рекомендуемая доза при нанесении составляет 1 см для поверхности кожи размером с ладонь. Применяется препарат не чаще трех раз в сутки.

Важно! Возможен ожог при использовании компрессов с разогревающими мазями, например, финалгоном. Наносить лучше, используя прилагаемый в упаковке аппликатор. После нанесения необходимо тщательно вымыть руки водой комнатной температуры с мылом.

Распространенные побочные действия различных раздражающих

средств: аллергические реакции. В связи с этим перед их использованием необ-

53

ходимо провести тест на чувствительность: небольшое количество раздражающего средства втирается в кожу. Если по прошествии нескольких часов никаких изменений на коже не обнаружено, то средство можно применять.

Раздражающие средства нельзя применять при туберкулезе, лихорадке, повреждениях кожи и слизистых оболочек, новообразованиях, бронхиальной астме, детям до трех лет, беременным и кормящим, а также лицам, страдающим бронхиальной астмой. Острые травмы также являются противопоказанием.

Местные анестетики подавляют чувствительность нервных окончаний в коже, на слизистых оболочках и других тканях, для чего необходим непосредственный контакт на месте нанесения (введения) препарата.

Местные анестетики

Классификация с примерами препаратов

1.Средства для поверхностной анестезии. Анестезин, дикаин.

2.Средства для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Но-

вокаин (прокаин), артикаин.

3.Средства для спинномозговой анестезии. Тримекаин, совкаин.

4.Средства для всех видов анестезии. Лидокаин (ксикаин).

Препараты применяют для разных видов анестезии:

1.Поверхностная анестезия (терминальная). В этом случае средство наносят на кожу или слизистые оболочки, применяют ректально или внутрь. Например: бензокаин (входит в состав ректальных и вагинальных суппозиториев), дикаин (раствор для применения в офтальмологии).

2.Инфильтрационная анестезия. Раствор анестетика последовательно вводят в кожу и более глубокие ткани. Например: новокаин.

3.Проводниковая анестезия. Препарат вводят по ходу нерва, блокируя проведение импульсов по нервным волокнам в отдельной области. Например: артикаин, ультракаин, лидокаин.

4.Спинномозговая анестезия. Раствор вводят в субарахноидальное пространство спинномозгового канала: например, бупивакаин.

Действие препаратов данной группы во многом зависит от физикохимических свойств: растворимость в воде и в жирах, степень ионизации препарата при попадании в ткани, степень связи с белками плазмы крови. Механизм действия препаратов одинаковый: взаимодействие с каналами для ионов

54

натрия, что в итоге сопровождается ингибированием нервного импульса. Скорость наступления эффекта, длительность действия — данные характеристики отличаются.

Для характеристики свойств новых препаратов из группы местных анестетиков важны три параметра:

1.Относительная токсичность: отношение минимальной летальной дозы новокаина к таковой нового препарата.

2.Относительная сила действия: отношение минимальной действующей дозы новокаина к таковой нового препарата.

3. Анестетический индекс: сравнение относительной силы действия с относительной токсичностью для комплексной оценки предела безопасности препарата.

Вяжущие средства обладают местным противовоспалительным действием и защищают нервные окончания от раздражения, вызывая на месте нанесения уплотнение тканевых элементов и жидкостей организма, механически «стягивают» сосуды, снижают их проницаемость. Препараты бывают растительного происхождения — танин, кора дуба, а также — неорганического (соли металлов: меди, серебра).

Применяются при повреждениях и воспалительных процессах кожи, слизистых оболочек, пищеварительного тракта.

Обволакивающие средства образуют вязкую пленку, покрывающую слизистые оболочки и предохраняющую нервные окончания от раздражения. Применяются в комплексном лечении гастродуоденитов или совместно с раздражающими ЖКТ средствами (внутрь) и проктитов (в виде клизм). К этой группе относятся слизи: слизь семян льна, крахмальная слизь.

Адсорбирующие средства имеют большую адсорбционную поверхность, выпускаются в виде тонких порошкообразных субстанций, не раздражающих ткани и не имеющих возможностей всасываться из ЖКТ, с поверхности кожи и слизистых оболочек. На своей поверхности они «собирают» химические вещества, газы, а также механически защищают чувствительные нервные окончания. Применяются в виде наружных присыпок (например, при опрелостях у детей), внутрь при отравлениях, метеоризме, пищевых интоксикациях. Это активированный уголь, белая глина, полисорб, полифепан, энтеросгель.

Важно! Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства объединяет то, что их нельзя использовать наружно при глубоких, обильно кровоточащих ранах, а внутрь — при синдроме «острого живота» и подозрении на кровотечения из ЖКТ.

55

Список обязательных препаратов к теме

Раздражающие средства растительного происхождения: масло чайного дерева, горчичное масло.

Препараты, содержащие яды пчел и змей: апизартрон, випросал. Раздражающие средства рефлекторного действия: ментол, аммиака раствор. Комбинированные раздражающие средства: финалгон. Местные анесте-

тики: прокаин, лидокаин.

Контрольные вопросы для самопроверки знаний и обсуждения на практическом занятии

1.Определение и классификация раздражающих средств.

2.Раздражающие средства растительного происхождения, краткая фармакологическая характеристика.

3.Препараты, содержащие яды пчел и змей, краткая фармакологическая характеристика.

4.Раздражающие средства рефлекторного действия: краткая фармакологическая характеристика.

5.Комбинированные раздражающие средства, краткая фармакологическая характеристика.

6.Особенности применения раздражающих средств при массаже и заболеваниях ОДА.

7.Местные анестетики, краткая фармакологическая характеристика.

Задания для внеаудиторной самостоятельной работы

1.Заполните терминологический словарь: адсорбция, анестезия (инфильтрационная, поверхностная, проводниковая, спинномозговая), афферентная иннервация, раздражающее действие, рефлекторное действие.

2.Решите ситуационную задачу:

В ваше отделение ЛПУ поступили следующие лекарственные препараты: наропин, серебра нитрат, апизартрон, горчичники.

Задания:

•Укажите групповую принадлежность данных лекарственных средств.

•Назовите два показания к применению для каждого из перечисленных препаратов.

•Нужно ли соблюдать ограничения и меры предосторожности при назначении этих препаратов детям и пожилым людям? Обоснуйте свой ответ.

56

• Можно ли использовать апизартрон и горчичники при лихорадке? Обоснуйте свой ответ.

3.Факультативно. Подготовьте реферат по одной из тем, перечисленных

вПриложении. Тема согласовывается с преподавателем как вид дополнительной внеаудиторной работы, задание на повышение оценки по теме или для отработки пропущенного занятия.

Задание для аудиторной самостоятельной работы

Решите ситуационную задачу.

Из списка препаратов, предложенного преподавателем, выберите средства:

•для рефлекторной стимуляции дыхания;

•для растирания области сустава;

•для лечения невралгии;

•для улучшения отхаркивания при хроническом бронхите.

Основная литература

1. Харкевич, Д. А. Фармакология с общей рецептурой: учебник / Д. А. Харкевич. — 3-е изд., испр. и доп. — Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2015.

Дополнительная литература

1.Аляутдин, Р. Н. Фармакология : учебник / Р. Н. Аляутдин, Н. Г. Преферанский, Н. Г. Преферанская ; под редакцией Р. Н. Аляутдина. — Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2016.

2.Люлльман, Х. Фармакология : атлас / Х. Люлльман, К. Мор, Л. Хайн ; перевод с английского ; под редакцией А. А. Свистунова ; научный редактор В. Н. Чубарев. — Москва : Практическая медицина, 2018.

3.Машковский, М. Д. Лекарственные средства : справочник / М. Д. Машковский. — 16-е изд., перераб. и доп. — Москва : Новая волна, 2017.

Тема 3.4. Средства, влияющие на функции органов дыхания

Обучающийся должен знать:

•механизмы действия групп препаратов, влияющих на органы дыхания.

Обучающийся должен знать:

•классификацию средств, влияющих на органы дыхания;

57

•фармакологическую характеристику групп препаратов: противокашлевых, отхаркивающих, муколитиков, бронхолитиков.

Обучающийся должен уметь:

•давать пациентам рекомендации по применению препаратов, влияющих на органы дыхания.

К данной группе препаратов относятся дыхательные стимуляторы, противокашлевые, отхаркивающие и бронхолитические средства.

Классификация с примерами препаратов

1. Аналептики:

А) стимуляторы дыхательного центра — бемегрид, этимизол, стрихнин; Б) аналептики рефлекторного действия — цититон, лобелин; В) аналептики смешанного действия — камфора, сульфокамфокаин, кор-

диамин, карбоген.

2. Противокашлевые средства:

А) противокашлевые средства центрального действия, наркотические — кодеин;

Б) противокашлевые средства центрального действия, ненаркотические — бутамират;

В) противокашлевые средства периферического действия — либексин.

3. Отхаркивающие средства:

А) отхаркивающие средства рефлекторного действия — трава термопсиса, корень алтея, корень солодки, трава чабреца, плоды аниса, корневище истода, лист мать-и-мачехи, терпингидрат;

Б) отхаркивающие средства прямого действия — йодид калия; В) муколитики синтетические — ацетилцистеин, бромгексин;

Г) муколитики ферментные — трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза.

4. Средства, влияющие на проходимость бронхов:

А) бета-адреномиметики — сальбутамол, сальметерол, фенотерол, формотерол;

Б) производные ксантина — эуфиллин; В) холинолитики — ипратропия бромид;

Г) антагонисты лейкотриеновых рецепторов — монтелукаст, зафирлукаст. Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо

усиливают процесс возбуждения, облегчая синаптическую передачу нервных

58

импульсов, либо подавляют тормозные механизмы, действуя практически на всех уровнях ЦНС.

Основным свойством является способность стимулировать жизненно важные центры продолговатого мозга (прямое или рефлекторное действие), увеличивая частоту и глубину дыхательных движений, улучшая легочной газообмен, повышая артериальное давление. Работа сердца улучшается также за счет возбуждающего действия аналептиков на кардиальные центры с последующим усилением симпатической импульсации.

Возможно и непосредственное действие на миокард: его оказывают камфора, кофеин.

Используют данные препараты при неглубоком угнетении дыхания и кровообращения, вызванном психотропными средствами (барбитураты, бензодиазепины), бактериальной или вирусной интоксикацией, а также при коллаптоидном состоянии детей, возникшем, например, при гипертермии.

Противокашлевые средства предназначены для подавления сухого кашля, они могут быть центрального или периферического действия. Они необходимы в тех случаях, когда кашлевой рефлекс не обусловлен выделением мокроты в дыхательных путях. Сухой кашель возникает как при инфекционновоспалительных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония), так и при хронических процессах (хроническая обструктивная болезнь легких), и при бронхиальной астме.

Назначение собственно противокашлевых препаратов является показанным и оправданным при наличии сухого кашля, значительно снижающего качество жизни.

Препараты центрального действия угнетают именно кашлевой центр продолговатого мозга, подавляя соответствующий рефлекс. В настоящее время отдается предпочтение центральным препаратам, не имеющим наркотического действия и не подавляющим активность дыхательного центра: бутамират, глауцин, окселадин.

Опиоидные противокашлевые препараты центрального действия подавляют функцию кашлевого центра продолговатого мозга или связанные с ним другие нервные центры мозга за счет взаимодействия с опиатными рецепторами. Кодеина фосфат обладает противокашлевым, обезболивающим и успокаивающим действием и особенно эффективен в случаях болезненного кашля. При этом он вызывает сухость дыхательных путей, что может быть полезным при бронхорее, но нежелательным при наличии загустевшего бронхиального отделяемого.

59

Продолжительность действия кодеина примерно 4–6 ч. В настоящее время применяют его короткими курсами, что связано с его способностью угнетать дыхательный центр в дозах (близких к максимальным терапевтическим) и уменьшать дыхательный объем. Кроме того, кодеин вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

Препараты периферического действия (либексин) снижают чувстви-

тельность слизистой оболочки дыхательных путей, оказывая местноанестезирующее действие. Тем самым они уменьшают поступление стимулов кашлевого центра из трахеи и бронхов.

Отхаркивающие препараты вызывают усиление секреции и разжижение бронхиальной слизи (мокроты), что облегчает ее отделение при влажном кашле. Для удаления мокроты применяют секретомоторные средства (стимулирующие отхаркивание) и муколитические средства (разжижающие бронхиальный секрет).

Препараты растительного происхождения ценны тем, что имеют дополнительные свойства: противовоспалительное и противомикробное действие. Вопреки распространенному мнению, самолечение с помощью растительных средств не является безопасным, поскольку они могут вызывать нежелательные эффекты, такие, как аллергические реакции.

Существуют также комбинированные лекарственные препараты, которые включают как противокашлевые, так и отхаркивающие компоненты, тем самым оказывая комплексное воздействие: например, терпинкод.

Бронхолитические средства расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, расширяя их и снимая бронхоспастическое состояние. Клинически важной группой для терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких являются β-адреномиметики.

Кданной группе относятся неселективные препараты (стимулируют β1-

иβ2-адренорецепторы): изадрин, орципреналин, и более предпочтительные, селективные, препараты (стимулируют только β2- адренорецепторы): сальбутамол, фентотерол и др. Препараты неселективного действия имеют нежелательные лекарственные реакции в виде воздействия на сердце: тахикардия. Селективные средства оказывают подобное воздействие крайне редко, обычно речь идет о передозировке.

Препараты имеют разные пути введения в организм, но наиболее эффективным и предпочтительным при бронхиальной астме является ингаляционный способ.

Бронхолитическими свойствами обладают и другие средства: производ-

ные ксантина, холиноблокаторы избирательного действия. Важной группой яв-

60