Основы фармакологии. Учебное пособие для СПО

Типичным представителем медицины эпохи Возрождения является Пара-

цельс, Теофраст Бомбаст фон Гогенгейм (1493–1541 гг.). Ему принадлежит за-

слуга введения в медицину неорганических соединений, среди которых — ртуть. Более подробно остановимся на истории развития отечественной фармако-

логии. Киевская Русь была развитым государством, и в летописях XI–XII вв. мы уже находим сведения о наличии в стране врачей и больниц. Ко времени царствования Ивана Грозного уже была создана Аптекарская палата — прообраз Министерства здравоохранения. Этот орган ведал врачебными делами, распоряжался аптеками, контролировал сбор лекарственного сырья, занимался вопросами судебной медицины и экзаменовкой приезжих иностранных лекарей.

Реформы Петра I коснулись всех сфер жизни, включая медицину и лекарствоведение. Кафедра «врачебного веществословия» была создана в 1764 г. при медицинском факультете Московского университета. Она преподавала фармацию, рецептуру, фармакологию, фармакотерапию, токсикологию. Появилась необходимость создания учебников на русском языке, что и было впервые выполнено в XVIII в. Н. М. Максимовичем-Амбодиком, написавшим богато иллюстрированную книгу о лекарственных растениях и их действии на организм человека. Он же первым ввел понятие антисептики при родах.

По сути, началом фармакологии как самостоятельной науки, следует считать первую половину XIX в. К этому периоду уже были выделены алкалоиды в чистом виде: морфин (Сертюрнер — 1805 г), хинин (Пеллетье и Кавенту — 1820 г.), атропин (Майн — 1831 г.). Появился общий наркоз: закись азота (Уэллс — 1844 г.), эфир (Мортон — 1846 г.), хлороформ (Симпсон — 1847 г). Огромный вклад в теорию и практику наркоза внесли русские ученые: А. М. Филомафитский и Н. И. Пирогов. Основоположником отечественной фармации и фармакологии по праву считается А. П. Нелюбин (1785–1858 гг.). В своем учебнике, изданном в 1827 г., он дает полнейшую для того времени характеристику лекарственных средств. В эти же годы московский профессор А. А. Иовский выпускает книгу «Начертания общей фармакологии» (1835 г.).

В России нарастает масштаб исследований экспериментальной фармакологии. Е. В. Пеликан (1824–1884 гг.) выпускает работу об избирательном действии сердечных гликозидов на миокард. Его работу продолжает В. И. Дыбковский. Изучено действие мышьяка, кофеина, сахаров: И. В. Забелин (1834– 1875 гг.). Тогда же создается первая в России лаборатория клинической фармакологии — по инициативе С. П. Боткина (1832–1889 гг.), откуда вышло более сотни работ по фармакологии. Фармакологические труды И. М. Сеченова (1829–1905 гг.), И. П. Павлова (1849–1936 гг.) и их учеников можно разделить

11

на три группы: изучение сердечно-сосудистых средств, изучение средств, влияющих на процессы пищеварения и, наконец, изучение веществ, влияющих на деятельность нервной системы.

Мировой приоритет внедрения внутривенного наркоза принадлежит Н. П. Кравкову (1865–1924 гг.). Его учебник «Основы фармакологии» переиздавался 14 раз. Достойным преемником стал М. П. Николаев (1893–1949 гг.), создававший модели экспериментальной терапии и методы стандартизации биологически активных веществ.

К середине XX в. фармакология достигает истинных высот развития. Открываются по всей стране медицинские и фармацевтические вузы и исследовательские институты. Возникают крупные школы фармакологов: Ленинград

(С. В. Аничков, Н. В. Лазарев), Сибирь (Н. В. Вершинин), Москва (Д. А. Харкевич, М. Д. Машковский, В. В. Закусов).

Современные исследования лекарственных средств

Фармакологический скрининг — метод поиска веществ с определенным типом активности. Скрининговые тесты должны проводиться в сравнении с эталонным препаратом (в результате этих исследований может возникнуть необходимость химической модификации молекул вещества для достижения более желательных фармакокинетических или фармакодинамических свойств).

Клинические исследования новых лекарственных субстанций также нужны. Многие результаты фармакологических исследований на животных раньше автоматически переносили на человека. Сейчас под качественной клинической практикой понимают дизайн клинического исследования: стандарт планирования, выполнения, мониторинга, аудита и документального оформления клинических испытаний, а также обработки и представления их результатов.

При проведении клинических испытаний на людях решается три глав-

ных задачи:

1.Установить, насколько фармакологические эффекты, выявленные в экспериментах на животных, соответствуют данным, которые могут быть получены при использовании нового лекарственного средства у человека.

2.Показать, что применение лекарственного средства оказывает значительное терапевтическое действие.

3.Доказать, что новое лекарственное средство достаточно безопасно для применения у людей.

12

Государственная фармакопея

Фармакопея представляет собой собрание нормативных документов (или фармакопейных статей), регламентирующих требования к качеству лекарственных средств. Это свод стандартов качества лекарственных средств. Фармакопейные статьи бывают общие и частные. Общие содержат описание методов анализа лекарственных веществ, данные о применяемых при этом реактивах и индикаторах, средствах. Частные фармакопейные статьи содержат перечни показателей и методов контроля качества лекарственных средств и описания лекарственных средств, описания вспомогательных веществ, а также лекарственного сырья для их производства. Общие и частные фармацевтические статьи периодически пересматриваются, дополняются и исправляются.

Государственная фармакопея — издание, находящееся под государственным надзором и имеющее юридическую силу. Требования государственной фармакопеи обязательны к исполнению для всех субъектов обращения лекарственных средств в стране, занимающихся производством, хранением и применением лекарственных средств.

Фармакопея XIII издания введена в Российской Федерации в действие с 1 января 2016 г. и опубликована на сайте Федеральной электронной медицинской библиотеки. Требования практически всех разработанных общих фармакопейных статей максимально приближены к требованиям мировых фармакопейных стандартов.

В нашем государстве правовая основа оборота лекарств регламентирована Федеральным законом «Об обращении лекарственных средств», который позволяет применять только те препараты, которые зарегистрированы Министерством здравоохранения и социального развития РФ.

Типы названий лекарственных препаратов

В настоящее время есть два типа названий лекарственных средств:

1.МНН — международное непатентованное название (присвоено Всемирной организацией здравоохранения), по сути, является общественной собственностью.

2.Торговое название — является собственностью производителя. Различают также:

1.Оригинальные препараты (впервые разработанные препараты, созданы

на основе новых субстанций, прошедшие весь цикл испытаний).

13

2.Дженерики (выпускаются производителем, не имеющим отношение

ккомпании-разработчику). Дженерики считаются терапевтической заменой оригинальному препарату.

Инструкции к применению для оригинальных препаратов и дженериков могут отличаться, поэтому специалисты должны руководствоваться типовыми клинико-фармакологическими статьями, разработанными именно по международным непатентованным названиям.

Основные отличия оригинальных препаратов и дженериков следующие:

1.Возможная разница в степени очистки исходных субстанций. Для производства оригинальных препаратов используется новое оборудование, на производстве дженериков возможна «экономия».

2. Доработка рецептуры после выхода первого поколения препарата на рынок. Более дорогие оригинальные средства появляются в новых версиях, содержащих улучшения. Дженерики — нет.

3. Удобство в применении. Оригинальные средства часто имеют несколько форм выпуска, так что покупатель может выбрать именно то, что подходит конкретно ему.

Тем не менее у дженериков есть преимущества. Это невысокая стоимость, так что покупка препарата доступна почти всем. Дженерики практически не подделывают из-за низкой цены: это невыгодно мошенникам. Дженерики содержат в составе те же активные вещества, что и оригинальные препараты.

Что выбирать для себя: оригинальный препарат или дженерик, решает сам покупатель-пациент. В настоящее время все рецепты врачи должны выписывать, указывая в прописи именно непатентованное международное название лекарственного средства, а выбор уже за пациентом.

Фармакотерапия

Современные лекарственные средства применяются с целью фармакотерапии в рамках стандартов медицинской помощи и международных (и национальных) клинических рекомендаций по диагностике и лечению заболеваний. Стандарты и рекомендации регулярно обновляются. В РФ существует Федеральное руководство по использованию лекарственных средств.

В настоящее время принято выделять следующие виды фармакотерапии: 1. Этиотропная (направлена на устранение причины заболевания). Пример: противомикробные, противовирусные, противогрибковые, противопарази-

тарные средства.

14

2.Патогенетическая (оказывает влияние на механизм развития заболевания). Пример: гипотензивные средства.

3.Заместительная (нужна для компенсации недостатка в организме жизненно важных веществ). Пример: инсулин.

4.Симптоматическая (позволяет устранить отдельные синдромы или симптомы заболевания). Пример: жаропонижающие средства.

5.Профилактическая (представляет собой предупреждение развития острого процесса или обострения хронического). Пример: вакцины.

6.Паллиативная (направлена облегчение страданий неизлечимых пациентов). Пример: наркотические обезболивающие средства в терминальной стадии рака.

Понятия: лекарственное вещество, средство, форма, препарат

Лекарственное вещество – индивидуальная химическая субстанция, обладающая фармакологическими свойствами. На базе субстанций создаются лекарственные средства. Лекарственное средство — вещество или совокупность веществ, применяемое для лечения, профилактики, диагностики, и зарегистрированное в Фармакопее данного государства.

Лекарственные формы — удобные для практического применения формы лекарственных средств, придаваемые для получения необходимого эффекта (терапевтический, профилактический и т.д.). Одно и то же лекарственное средство может существовать в различных формах. Лекарственные формы могут быть жидкими (растворы, суспензии, эмульсии, настои, отвары, настойки, линименты), мягкими (суппозитории, кремы, мази, гели, пластыри), твердыми (таблетки, порошки, драже, карамели, пастилки). Для каждой лекарственной формы предусмотрены свои способы введения в организм пациента.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в разных лекарственных формах.

Каждая из лекарственных форм может иметь свои нюансы применения. Например, существуют стерильные таблетки, капсулы, пленки — для имплантации под кожу. Активно развиваются новые технологии: микрокапсулирование (нанокапсулирование). Это процесс заключения в оболочку микронных частиц твердых, жидких или газообразных веществ.

Лекарственные формы могут быть дозированными (разделенными): таблетки, капсулы, суппозитории. Недозированные формы (неразделенные): растительные сборы, лекарственные карандаши, настои, отвары, настойки, ге-

15

ли, мази, сиропы, микстуры. Смешанные: пластыри (могут быть дозированные и недозированные).

Препараты для массажа пригодны для применения в разных лекарственных формах. Лечебные растирания практикуют после массажа для усиления эффекта от процедуры: уменьшения болевых ощущений, улучшения микроциркуляции в месте массажа, устранения отеков, снижение воспалительных явлений и патологических изменений, возникающих при артрозах, остеохондрозах, растяжениях, ушибах, а также других травмах и воспалительных заболеваниях суставов.

Мази. Это мягкие лекарственные формы вязкой консистенции, применяемые для наружного применения и содержащие менее 25 % сухих веществ. Чтобы мазь после массажа всасывалась быстрее, следует сочетать нанесение с различными тепловыми компрессами: на слой мази необходимо наложить повязку, смоченную горячей водой или спиртом, обернуть тонкой полиэтиленовой пленкой и зафиксировать мягкой повязкой.

Гели. Это мягкие лекарственные формы вязкой консистенции, способные сохранять форму и обладающие упругостью и пластичностью.

Кремы. Это мягкие лекарственные формы для местного применения, которые представляют собой дисперсные системы.

Масла. Это жидкие лекарственные формы, чаще всего растительного происхождения, извлекаемые из растительного сырья и состоящие из триглицеридов жирных кислот и сопутствующих им веществ.

Важно! Мази и гели не применяются одновременно из-за несовместимости механизмов всасывания: если гель поверх мази, он будет оттесняться от кожи жировой основой мази, а при нанесении мази на гель она не сможет проникнуть через гидрофильную пленку, образуемую на коже гелем.

Особенности хранения лекарственных средств в отделении ЛПУ

Хранение лекарственных средств в ЛПУ следует организовать с учетом принадлежности их к фармакологическим группам: ядовитые и наркотические, сильнодействующие и простые, с учетом пути введения лекарственных средств (внутренние, наружные, для парентерального введения), а также согласно их физико-химическим свойствам и сообразно установленным срокам хранения (годности).

Лекарственные средства для наружного и внутреннего применения хранят на посту медсестры в специальных отдельных шкафах с обозначенными

16

«наружные», «внутренние». Шкафы закрываются на ключ, который передается по смене.

Внутри шкафа «наружные» и «внутренние» распределяются с учетом принадлежности их к фармакологическим группам: на разных полках лекарственные средства сильнодействующие и простые.

Лекарственные средства должны быть размещены на полках шкафа таким образом, чтобы можно было быстро найти нужный препарат, для этого их систематизируют по назначению: «антибиотики», «жаропонижающие», «болеутоляющие» и т.д.

На внутренней дверце шкафа должен быть список препаратов, с указанием высших разовых и суточных доз.

Лекарственные средства, разлагающиеся на свету, хранят в темных флаконах в защищенном от света месте.

Сильно пахнущие лекарственные средства (йодоформ, мазь Вишневского и др.) хранят отдельно, чтобы запах не распространялся на другие лекарственные средства.

Спиртовые экстракты, настойки хранят во флаконах с плотно притертыми пробками, так как вследствие испарения спирта они со временем могут стать более концентрированными и вызвать передозировку.

Скоропортящиеся (термолабильные) препараты: настои, отвары, микстуры, мази, ректальные суппозитории и другие препараты хранят в холодильнике при температуре от +2° до +10 °С.

Для контроля температуры в холодильнике должны быть два термометра — на верхней и на нижней полке, медсестра (медбрат) осуществляет контроль за температурой в холодильнике три раза в сутки и результаты записывает в «Журнале температурного режима холодильника».

Все лекарственные формы для новорожденных, а также все растворы для внутреннего употребления в детских стационарах должны быть стерильными. Для их получения из аптеки и хранения необходимо обеспечить отделения тарой, легко поддающейся дезинфекции. Лекарства для новорожденных дополнительно укладывают в стерильную салфетку.

Лекарственные вещества, входящие в «ядовитые», а также дорогостоящие и остродефицитные препараты хранятся в отдельном сейфе в разных его отделениях, распределять необходимо на разных полках препараты для «наружного» и «внутреннего» применения.

17

Ядовитые, дорогостоящие и остродефицитные лекарственные средства подлежат предметно-количественному учету. Учет ведут в специальных журналах.

Лекарственные средства для парентерального введения хранят в процедурном кабинете в шкафах, где располагают их по группам в соответствии с механизмом действия на разных полках.

Медицинская сестра (медицинский брат) следит за сроками годности лекарственных препаратов.

Контрольные вопросы для самопроверки знаний и обсуждения на практическом занятии

1.Предмет и задачи фармакологии как науки и дисциплины, разделы современной фармакологии.

2.Основные этапы развития фармакологии (Древний мир, античность, Средние века, эпоха Возрождения, XVII–XVIII в.).

3.Основные этапы развития фармакологии в России (Древняя Русь, допетровский период, медицинские реформы Петра Первого).

4.Российские ученые, внесшие значительный вклад в развитие фармакологии (Н. М. Максимович-Амбодик, Р. Бухгейм, Н. И. Пирогов, И. П. Павлов, Н. П. Кравков, Н. В. Вершинин, С. В. Аничков, М. Д. Машковский).

5.Процесс создания новых лекарственных средств.

6.Государственная Фармакопея Российской Федерации.

7.Номенклатура названий лекарственных средств.

8.Понятие о лекарственном веществе, препарате, форме. Классификация лекарственных форм.

9.Лекарственные формы препаратов для массажа.

10.Правила хранения лекарственных средств в отделении ЛПУ.

Задания для внеаудиторной самостоятельной работы

1.Заполните терминологический словарь: плацебо, фармакологический скрининг, фармакопея, лекарственная форма.

2.Пользуясь учебно-справочной литературой, ответьте на вопросы:

А) Какой раздел фармакологии изучает отдельные группы лекарственных средств и их свойства?

18

Б) Кто и когда впервые ввел в науку понятие «доза»? В) Каковы преимущества дженериков?

Г) Какова роль фармакологического скрининга?

3. Заполните таблицу «Заслуги ученых Российской школы фармакологов»:

Максимович-Амбодик Н. М.

Бухгейм Р.

Павлов И. П.

Кравков Н. П.

Аничков С. В.

Вершинин Н. В.

Машковский М. Д.

4.Факультативно. Подготовьте реферат по одной из тем, перечисленных

вПриложении. Тема согласовывается с преподавателем как вид дополнительной внеаудиторной работы, задание на повышение оценки по теме или для отработки пропущенного занятия.

Задание для аудиторной самостоятельной работы

1. Среди перечисленных ниже пар названий препаратов распределите названия оригинальных препаратов и дженериков:

А) Эднит — Эна; Б) Но-шпа — Спазмол;

В) Лизинотон — Диротон; Г) Сумамед — Азивок; Д) Таваник — Леволет.

Воспользуйтесь справочником ГЭОТАР.

Основная литература

1. Харкевич, Д. А. Фармакология с общей рецептурой : учебник / Д. А. Харкевич. — 3-е изд., испр. и доп. — Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2015.

19

Дополнительная литература

1.Приказ Минздрава России от 14 января 2019 года № 4н «Об утверждении порядка назначения лекарственных препаратов, форм рецептурных бланков на лекарственные препараты, порядка оформления указанных бланков, их учета и хранения».

2.Аляутдин, Р. Н. Фармакология : учебник / Р. Н. Аляутдин, Н. Г. Преферанский, Н. Г. Преферанская ; под редакцией Р. Н. Аляутдина. — Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2016.

3.Машковский, М. Д. Лекарственные средства : справочник / М. Д. Машковский. — 16-е изд., перераб. и доп. — Москва : Новая волна, 2017.

20