Противотуберкулезные, -сифилитические, -вирусные, -грибковые
.pdf
Противогрибковые средства
Классификация по основным показаниям к применению
1.Средства, применяемые для лечения системных и глубоких
микозов (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз,гистоплазмоз,
криптококкоз, бластомикоз).
2.Средства, применяемые для лечения дерматомикозов (микоз гладкой кожи, микоз волосистой части головы, онихомикоз)
3.Средства, применяемые для лечения кандидомикоза
Противогрибковые средства
Классификация по химическому строению:
•Полиеновые антибиотики: амфотерицин В, микогептин, натамицин, нистатин.
•Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол.
•Производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.
•Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.
•Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, флуцитозин.
Противогрибковые средства
Амфотерицин В -Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя.
МД: Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. После однократного внутривенного введения в крови создается эффективная концентрация (дозозависимая), сохраняющаяся в течение 24 ч.
Показания к применению: системные и глубокие микозы- менингит, диссеминированные формы кандидоза;
гистоплазмоз; фикомикоз (зигомикоз);хромомикоз;гиалогифомикоз;
микоз брюшной полости (в т.ч. перитонит);эндокардит;эндофтальмит;грибковый сепсис;грибковые инфекции мочевыводящих путей;висцеральный лейшманиоз
ПЭ: очень токсичный. Только в стационаре. В/в
Гепатотоксичность,тошнота, рвота, судороги, гематотоксичность, аритмия, нефротоксичность, анафилактические реакции, тромбофлебит.
Противогрибковые средства
Микогептин - Полиеновый антибиотик. Активен в отношении возбудителей глубоких системных микозов, дрожжеподобных грибов. Всасывается из ЖКТ не полностью. Экскретируется почками.
Применяется в таблетках и местно в виде мази.
МД: связан с нарушением проницаемости цитоплазматической мембраны. Цитоплазматическая мембрана дрожжеподобных грибов содержит большое количество стеринов (эргостеринов).
Применение: системные и глубокие микозы.
Висцеральные микозы (кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, аспергиллез, кандидоз, бластомикоз, споротрихоз, фикомикоз, хромомикоз); межпальцевая эрозия, хейлит, поражения складок кожи и наружных половых органов.
ПЭ: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, диарея, нефротоксичность, аллергические реакции.
Противогрибковые средства
Натамицин - противогрибковый полиеновый антибиотик из группы макролидов, имеющий широкий спектр действия. Оказывает фунгицидное действие. Активен в отношении большинства патогенных дрожжеподобных грибов (особенно Candida albicans), дрожжей (Torulopsis и Rhodotorula), а также других патогенных грибов
(Aspergillus, Penicillium).
МД: Связывается со стеролами клеточных мембран, нарушая их целостность и функции, что приводит к гибели микроорганизмов. Показания: суппозитории вагинальные для лечения вагинитов, вызванных грибами рода Candida., таб внутрь при кандидозе кишечника, крем при кандидозе кожи и слизистых оболочек. ПЭ: малотоксичны.
Особенности : не всасывается из кишечника и не оказывает резорбтивного действия.
Нистатин (суппозитории, комбинированные крема). МД и показания аналогичны натамицину.
Противогрибковые средства
Производные имидазола:
миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол.
МД: ингибируют биосинтез эргостерола и изменяет липидный состав мембраны, вызывая гибель клетки гриба.
Активны в отношении: возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur,
возбудителей некоторых дерматомикозов (Candida, Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum). Проявляют активность в отношении Aspergillus spp.,
Dimorphons fungi, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum, Torulopsis glabrata, Pseudallescheria boydii, а
также в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, включая стафилококки и стрептококки.
Миконазол (таб внутрь, местно, р-р в/в)
Для приема внутрь: орофарингеальный и кишечный кандидоз.
Для наружного применения: заболевания кожи, вызванные грибами, чувствительными к миконазолу; вторичное инфицирование грамположительными микроорганизмами.
Для местного применения: кандидоз слизистой полости рта, глотки и ЖКТ; вагинальные и вульвовагинальные кандидозы; суперинфекция, вызванная грамположительными микроорганизмами; грибковый баланит.
ПЭ: гепатит, тромбофлебит при в/в введении, аллергические реакции.
Противогрибковые средства
Производные имидазола:
Кетоконазол
Для наружного применения (мазь, раствор, линимент, шампунь): лечение и профилактика грибковых поражений кожи волосистой части головы; дерматомикоз гладкой кожи; паховая эпидермофития; эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи.
Для местного применения: суппозитории вагинальные -лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза; профилактика грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.
Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): системные микозы, микоз гладкой кожи, онихомикоз, кандидоз.
ПЭ: токсичен при применении внутрь, гепатотоксичность, депрессия, алопеция, импотенция, аллергические реакции, диспепсия.
изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол.
Противогрибковые средства
Производные имидазола:
Изоконазол (крем)- Противогрибковое средство только для наружного применения.
Действует фунгистатически на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы.
Показания: микоз гладкой кожи.
Клотримазол (мазь, крем, раствор для наружного применения, таб вагинальные) Показания: кандидомикоз, эритразма, разноцветный лишай.
Эконазол и Оксиконазол (суппозитории, крем, мазь)средство для местного и наружного применения. Оказывает фунгицидное и бактерицидное действие.
Показания: Для местного применения: вульвовагинальные микозы, грибковые баланиты.
Для наружного применения: грибковые поражения кожи, волос (в т.ч. осложненные суперинфекцией грамположительными бактериями); эритразма; разноцветный лишай; кожные инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами.
Противогрибковые средства
Производные триазола:
Флуконазол ( капсулы внутрь, раствор в/в кап) - Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.
Показания: препарат выбора для лечения кандидозов (включая системные) ПЭ: головная боль, тошнота, диарея, изменение вкуса, гепатотоксичность.
Итраконазол (капсулы внутрь) противогрибковое средство широкого спектра действия.
Показания: Вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, онихомикоз, системные микозы.
Препарат выбора для лечения онихомикоза и дерматомикозов.
Схема лечения: дерматомикоз: прием капсул по 100 мг 2 раза в день - 1 неделю, онихомикоз 3 курса по1 неделе с перерывом по 3 недели. При лечении онихомикоза позволяет не удалять ногтевую пластинку.
ПЭ: гепатотоксичность менее выражена по сравнению с другими противогрибковыми средствами.
Противогрибковые средства
Производные аллиламина Тербинафин (таб внутрь, крем, мазь, спрей)
МД: подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.
При приеме тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.
Показания: дерматомикозы, онихомикозы ,микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория); кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Детям с 3 лет. Препарат выбора в педиатрии.
ПЭ: диспепсия, аллергические реакции, умеренная гепатотоксичность и нефротоксичность.
менее токсичен в сравнении с другими противогрибковыми препаратами.
