Противотуберкулезные, -сифилитические, -вирусные, -грибковые

История лечения сифилиса

•1550-е г.- первое средство для лечения сифилиса предложил знаменитый Парацельс — соединения ртути втирали в ноги. Препараты ртути применяли в течение 450 лет, в СССР вплоть до 1963 года препараты данной группы входили в клинические рекомендации при лечении сифилиса.

•1909 г. – немецкий бактериолог П.Эрлих открыл

«чудодейственное средство» - мышьяковистое соединение сальварсан.

•С 1943 года – врачи начали лечить сифилис пенициллином. Антибиотики оказались эффективными средствами для лечения любых стадий сифилиса.

Противосифилитические средства

Основные:

Природные (биосинтетические) пенициллины:

– Для парентерального введения :

Непродолжительного действия: Бензилпенициллина натриевая соль.

Продолжительного действия:

Бензилпенициллина новокаиновая соль (Прокаин бензилпенициллин) Бензатина бензилпенициллин (Бициллин-1)

Бициллин-5 (бензатина бензилпенициллин+бензилпенициллина новокаиновая соль).

Резервные:

Цефалоспорины (Цефтриаксон),тетрациклины, макролиды

Биосинтетические пенициллины. Цефалоспорины

МД: препятствуют синтезу пептидогликана, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий, а именно подавляют транспептидазную реакцию синтеза компонентов клеточной стенки (например D-аланина). Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.

Противосифилитические средства

Биосинтетические пенициллины: Бензилпенициллина натриевая соль

(в/м по 1 млн ЕД каждые 4 ч (6 раз в сутки) при первичном сифилисе 14 дней, при вторичном 28 дней);

Бензатина бензилпенициллин (2,4 млн ЕД 1 раз в 5 дней в/м:

первичный сифилис 3 инъекции, вторичный 6 инъекций) препарат выбора.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (в/м по 600 тыс ЕД 2р/сут при первичном сифилисе 14 суток , при вторичном 28 дней)

Бициллин -5 (Бензилпенициллин прокаина+ Бензатина бензилпенициллин) (в/м по 1,5 млн ЕД 2 р в нед в/м при первичном 5 инъекций , вторичный сифилис – 7 инъекций)

Отсутствие резистентности!

Побочные эффекты пенициллинов

малотоксичны

•аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм и анафилактический шок).

•раздражающее действие

при внутримышечном введении — болезненность и инфильтраты,

при внутривенном — флебиты и тромбофлебиты.

Противосифилитические средства

• Резервные антибиотики

Цефалоспорины 3 поколения: цефтриаксон (в/м по1,0 1 раз в сутки при первичном сифилисе 10 сут, вторичный сифилис 20 сут.)

Препарат выбора из резервных МД: нарушают синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий.

тип действия: бактерицидный.

спектр действия: широкий

ПЭ: аллергические реакции; нефротоксичность, головная боль; тошнота, рвота; суперинфекции, псевдомембранозный колит, болезненность и тромбофлебит в месте введения.

Макролиды: эритромицин (внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки20 сут, пр вторичном сифилисе 30 сут). Крайне редко применяется. Малая эффективность. Резистентность возможна.

Тетрациклины: доксициклин(внутрь по 0,1 г 2 раза в сутки перорально 15 сут, при вторичном 28 сут). Крайне редко применяют. Высокая токсичность, возможность резистентности.

Противогрибковые средства

антимикотики — лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.

Механизмы действия противогрибковых препаратов

Эргостерол присутствует в клеточных мембранах грибов, но отсутствует в мембранах животных и является полезной мишенью для противогрибковых препаратов. Он играет ключевую роль в обеспечении текучести и проницаемости мембран, а также в регуляции сортировки белков и активности мембраноассоциированных ферментов.

Основная мишень для действия противомикробных средств.

Амфотерицин В - физически связывается с эргостеролом внутри мембраны, создавая таким образом полярные поры в грибковых мембранах. Это вызывает утечку ионов (преимущественно калия и гидронов) и других молекул, что убивает клетку.

Флуконазол, миконазол, итраконазол, клотримазол действуют по-

разному, ингибируя синтез эргостерола из ланостерола.