Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru t.me/Prokururor I Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Скачиваний:
22
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
2.75 Mб
Скачать

В з а и м о д е й с т в и е: совместное применение дроперидола с фентанилом или другим аналгетиком вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, сонливость, мышеч- ную релаксацию, предупреждает шок и рвоту. Нейролептаналгезия — методика общей анестезии, при которой защита от травмы достигается применением нейролептиков, а для обеспечения аналгезии используются центральные анальгетики.

НИТРАТЫ. Антиангинальное действие нитратов включает в себя несколько механизмов, однако основной среди них — расширение сосудов венозного русла, уменьшение венозного притока к сердцу, снижение давления наполнения в желудочках сердца, уменьшение их размеров и напряжения их стенки приводят к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Уменьшение напряжения стенки миокарда приводит также к улучшению кровообращения в субэндокардиальной области миокарда во время диастолы и коллатерального кровообращения.

Нитроглицерин в таблетках при сублингвальном приеме всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток, минуя печень. Максимум действия наблюдается через 2 мин, продолжительность — 10–30 мин. При использовании нитроглицерина в виде аэрозоля эффект развивается несколько быстрее, эта форма выпуска особенно показана пациентам с нарушением саливации. Следует помнить, что при вдыхании аэрозоля возможно развитие бронхоспазма. Буккальная пластинка (тринитролонг) представляет собой нитроглицерин (в дозе 1, 2, 3 или 4 мг), помещенный на поливинилпирролидоновую пленку. Обладающая адгезивными свойствами пластинка приклеивается на десну (лучше над клыками или малыми коренными зубами), быстро высвобождает нитроглицерин, поступающий в системный кровоток, минуя печень (начало действия через 30 с). Постепенное рассасывание пластинки обеспечивает стабильную концентрацию препарата в крови, противоишеми- ческое и антиангинальное действие сохраняется около 6 ч. Быстрота наступления эффекта, продолжительность действия, простота употребления делают буккальные пластинки оптимальным средством для купирования приступа стенокардии и последующей транспортировки пациента в стационар. К недостаткам этой лекарственной формы относится затруднение его использования при наличии съемных зубных протезов; кроме того, под влияни-

531

ем тринитролонга могут обостряться воспалительные заболевания десен, пародонта и корневой системы зубов. При в/в введении нитроглицерина его терапевтическое действие наблюдается через 2–5 мин и сохраняется в течение 10–25 мин после оконча- ния инфузии.

Сублингвальное использование таблеток изосорбида динитрата позволяет получить более длительное антиишемическое действие, однако его эффекты развиваются несколько медленнее. В виде спрея препарат действует так же быстро, как и нитроглицерин при сублингвальном приеме, однако гораздо продолжительнее (до 2 ч), что делает эту лекарственную форму удобной для применения в качестве «скоропомощного» средства. При в/в введении инфузионной формы изосорбида динитрата антиангинальный эффект развивается на 10–20-й минуте в/в капельного введения и заканчивается через 30 мин после окончания инфузии.

Ï î ê à ç à í è ÿ ê í å î ò ë î æ í î ì ó ï ð è ì å í å í è þ

íè ò ð à ò î â:

1.Сублингвально и трансбуккально — ангинозные боли; сердечная недостаточность с выраженным застоем в малом круге кровообращения — в качестве временной меры при невозможности осуществления внутривенного введения.

2.Внутривенно: частые затяжные приступы стенокардии с недостаточной эффективностью сублингвального или трансбуккального приема; нестабильная (впервые возникшая, прогрессирующая) стенокардия; острый инфаркт миокарда, осложненный рецидивированием ангинозных болей или сердечной недостаточ- ностью, развившийся на фоне артериальной гипертензии; острая левожелудочковая недостаточность (отек легких), тяжелая хроническая сердечная недостаточность с застоем в малом круге кровообращения.

Р е ж и м д о з и р о в а н и я: нитроглицерин в таблетках (по 0,5 мг) или аэрозоле (по 0,4 мг в одной дозе) принимается сублингвально; при необходимости через 5–7 мин можно повторить nрием препарата в той же дозе или с ее увеличением до 8–10–12 мг (всего до 3 раз). Растворы нитратов для в/в введения готовят ex temporе: 10 мл 0,1% раствора нитроглицерина (перлинганита) или изосорбида динитрата (изокета) разводят в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида (20 мл препарата — в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида и т. д.); таким образом, 1 мл приготовленного раствора содер-

532

жит 100 мкг препарата. Нитраты вводят в/в капельно со скоростью 5–10 мкг/мин с последующим увеличением скорости на 20 мкг/мин каждые 5 мин до достижения желаемого эффекта под контролем АД и ЧСС. Обычно эффект достигается при скорости введения 50–100 мкг/мин, максимальная скорость введения — 400 мкг/мин. При отсутствии дозатора 4 мл 1% раствора нитроглицерина разводят в 400 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно с начальной скоростью 6–8 капель в 1 мин под контролем АД и ЧСС; максимальная скорость — 30 капель в 1 мин.

П о б о ч н о е д е й с т в и е н и т р а т о в: вследствие генерализованной вазодилатации могут развиться покраснение лица, гипотензия (часто ортостатическая), головокружение, слабость, кратковременная потеря сознания, рефлекторная тахикардия. Профилактика — прием нитроглицерина в горизонтальном или сидячем положении. В случае развившейся гипотензии — положение с поднятыми вверх ногами, при появлении симптомов шока может возникнуть необходимость в вазопрессорах (норадреналин, допамин). Выраженная головная боль и ощущение распирания в голове (иногда сопровождаемые тошнотой, рвотой) развиваются вследствие расширения сосудов головного мозга. Профилактика — одновременный прием валидола либо использование капель Вотчала (комбинация нитроглицерина с ментолом). Редко развивается метгемоглобинемия — в случае длительного приема больших доз нитратов либо у детей. При сублингвальном, трансдермальном и буккальном применении возможны местные реакции (жжение под языком, онемение слизистой оболочки ротовой полости, контактный дерматит). Обострение закрытоугольной глаукомы развивается вследствие резкого расширения сосудов корня радужной оболочки и смещения кпереди радужко-хрустали- ковой диафрагмы.

Ï ð î ò è â î ï î ê à ç à í è ÿ:

1.Абсолютные: гипотензия и некорректированная гиповолемия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., диастолическое ниже 60 мм рт. ст., центральное венозное давление менее 4–5 мм рт. ст.); шок; перикардиальная констрикция и тампонада сердца; мозговая дисциркуляция; аллергическая реакция на нитраты.

2.Относительные: склонность больного к ортостатическим нарушениям; повышенное внутричерепное давление; тяжелый аортальный или субаортальный стеноз; закрытоугольная глаукома.

533

В з а и м о д е й с т в и е. Гипотензивные препараты, бета-бло- каторы, антагонисты кальция, нейролептики, трициклические антидепрессанты, новокаинамид, хинидин, алкоголь потенцируют гипотензивное действие нитратов. Атропин, снижающий слюнообразование, может нарушать всасывание нитроглицерина при сублингвальном приеме. Антиангинальное действие бета-адреноб- локаторов и антагонистов кальция (верапамила, дилтиазема) потенцируется нитратами.

НИФЕДИПИН (КОРИНФАР) — блокатор кальциевых каналов. Механизм его действия связывают с нормализацией трансмембранного тока ионов кальция, увеличенного при спазме сосудов сердца и артериальной гипертензии. Снижение внутриклеточного кальция, служащего мостиком между актином и миозином, приводит к снижению силы сердечных сокращений, уменьшению тонуса гладких мышц коронарных и периферических артерий. В отличие от других антагонистов кальция нифедипин оказывает воздействие преимущественно на гладкие мышцы сосудов, в меньшей степени — на сердечную мышцу, и практически не влияет на синусовый и AV-узлы. Артериальная вазодилатация приводит к снижению периферического сопротивления и АД, уменьшению постнагрузки и снижению потребности миокарда в кислороде. Однако рефлекторная активация симпатоадреналовой системы с развитием гиперкатехоламинемии приводит к тахикардии, которая может нивелировать положительное влияние нифедипина на потребность миокарда в кислороде и приводить к развитию аритмий. Продолжительность действия — 4–6 ч.

П о к а з а н и я к с у б л и н г в а л ь н о м у н а з н а ч е н и ю: приступ вазоспастической стенокардии; гипертонический криз.

Р е ж и м д о з и р о в а н и я: при оказании неотложной помощи 1–2 таблетки нифедипина (10–20 мг) дают разжевать с последующим рассасыванием под языком образовавшегося порошка.

П о б о ч н ы е э ф ф е к т ы: связаны с его вазодилатирующим действием: сонливость, головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица и шеи, тахикардия (особенно при сублингвальном приеме). Отеки лодыжек («коринфаровые отеки», не связанные с сердечной недостаточностью) и снижение либидо развиваются при длительном приеме препарата.

534

П р о т и в о п о к а з а н и я: шок, исходная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); синдром слабости синусового узла (синдром бради-, тахикардии); острая коронарная недостаточность (острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия); тяжелая сердечная недостаточность (выраженное снижение сократительной способности миокарда); выраженный стеноз устья аорты; гипертрофическая кардиомиопатия; повышенная чувствительность к нифедипину.

В з а и м о д е й с т в и е: нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики, трициклические антидепрессанты, алкоголь потенцируют гипотензивное действие нифедипина.

НОВОКАИНАМИД — антиаритмическое средство класса 1а; фармакологическое действие аналогично хинидину (меньше влияет на продолжительность интервалов QRS и Q—T, в меньшей степени выражены непрямой ваголитический эффект и отрицательное инотропное действие). При в/в введении действие на- чинается и достигает максимума практически сразу же — через 1–1,5 мин, эффект сохраняется 20–25 мин.

П о к а з а н и я к п р и м е н е н и ю: купирование наджелудоч- ковых аритмий (пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии, трепетания предсердий), пароксизмов желудочковой тахикардии.

П р и м е н е н и е и д о з ы: при оказании неотложной помощи новокаинамид вводят в/в медленно в дозе 10 мл 10% раствора с 15–10 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 5–8 мин под контролем ЧСС, АД и ЭКГ.

Ïо б о ч н ы е э ф ф е к т ы: аритмогенное действие, желудочковые нарушения ритма вследствие удлинения интервала Q—T; замедление AVили внутрижелудочковой проводимости; артериальная гипотензия при в/в введении (вследствие снижения силы сердечных сокращений и вазодилатирующего действия); со стороны ЦНС — головокружение, слабость, нарушения сознания, депрессия, бред, галлюцинации; аллерги- ческие реакции. При длительном приеме препарата внутрь возможны также диспепсия; нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия; волчаночный синдром (лихорадка, серозиты, артриты).

Ïр о т и в о п о к а з а н и я: артериальная гипотензия, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность; синоатри-

535

альная и AV-блокады II и III степени, внутрижелудочковые нарушения проводимости; удлинение интервала Q—Т и указания на эпизоды «пируэтной» тахикардии в анамнезе; выраженная по- чечная недостаточность; системная красная волчанка; повышенная чувствительность к препарату.

В з а и м о д е й с т в и е: потенцирует действие гипотензивных средств. Препараты, вызывающие гипокалиемию, ослабляют антиаритмическое действие новокаинамида. Пропранолол и кордарон повышают уровень новокаинамида в крови, пропранолол, кроме того, потенцирует его отрицательное инотропное действие. Новокаинамид не взаимодействует с сердечными гликозидами.

НО-ШПА — спазмолитик миотропного действия, снижает тонус и уменьшает сократительную активность гладких мышц.

П о к а з а н и я к п р и м е н е н и ю: почечная, желчная колика, дискинезия желчных путей, спазмы желудка и кишечника, симптоматическая терапия при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Р е ж и м д о з и р о в а н и я: в/в или в/м вводят 2–4 мл 2% раствора препарата.

Ïо б о ч н ы е э ф ф е к т ы: чувство жара, головокружение, потливость, сердцебиение.

Ïр о т и в о п о к а з а н и я: повышенная чувствительность к препарату.

ПАПАВЕРИН — спазмолитик, механизм действия связывают с блокированием фосфодиэстеразы и накоплением внутриклеточного цАМФ. Снижает тонус и уменьшает сократительную активность гладких мышц внутренних органов и сосудов, оказывает сосудорасширяющее действие.

П о к а з а н и я к п р и м е н е н и ю: спазмы гладких мышц органов брюшной полости (желчная, почечная колика и т.п.).

Р е ж и м д о з и р о в а н и я: 10–20 мг препарата вводят в/в медленно, или в/м, или п/к, интервал между введениями не менее 4 ч.

П о б о ч н ы е э ф ф е к т ы: тошнота, запоры, сонливость, потливость; при быстром в/в введении — AV-блокада, нарушения сердечного ритма; при передозировке — миоз, угнетение дыхания, кома.

536

П р о т и в о п о к а з а н и я: коматозное состояние, угнетение дыхания, AV-блокада, повышенная чувствительность к препарату.

В з а и м о д е й с т в и е: потенцируется средствами, угнетающими центральную нервную систему.

ПЕНТОКСИФИЛЛИН (ТРЕНТАЛ) — антиагрегант. Блокирует аденозиновые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание цАМФ в клетках. Механизм действия вклю- чает снижение агрегации тромбоцитов, повышение деформируемости эритроцитов, уменьшение их адгезии и вязкости крови.

П о к а з а н и я к п р и м е н е н и ю: острые нарушения периферического и мозгового кровообращения.

Р е ж и м д о з и р о в а н и я: в неотложных ситуациях вводится в/в капельно в дозе 100–200 мг в 20–100 мл изотонического раствора хлорида натрия в течение 10–30 мин 1–2 раза в сутки или в/в струйно в дозе 100 мг в течение 5–10 мин. Внутрь назначают по 400 мг 2–3 раза в сутки.

П о б о ч н ы е э ф ф е к т ы п р и п а р е н т е р а л ь н о м в в е - д е н и и: снижение АД (профилактика — горизонтальное положение пациента при введении препарата), стенокардия; головная боль, головокружение, покраснение лица; диспепсические расстройства; геморрагии; аллергические реакции.

П р о т и в о п о к а з а н и я: острый инфаркт миокарда; кровотечения; беременность, повышенная чувствительность к препарату.

В з а и м о д е й с т в и е: потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитиков.

ПИРАЦЕТАМ (НООТРОПИЛ) — ноотропное средство. Ускоряет передачу нервного импульса в мозге, оказывает нейропротективное действие (оптимизирует процессы потребления кислорода и утилизации глюкозы нервными клетками), улучшает микроциркуляцию (уменьшает агрегацию тромбоцитов, увеличи- вает деформируемость эритроцитов, уменьшает вязкость крови и спазм сосудов).

П о к а з а н и я к п р и м е н е н и ю: интенсивная терапия ишемического инсульта, коматозные состояния сосудистого, травматического, токсического происхождения, постгипоксические состояния, острое отравление алкоголем и наркотическими анальгетиками, синдром абстиненции.

537

Р е ж и м д о з и р о в а н и я: при лечении инсульта, комы, тяжелом состоянии пациента вводится в/в капельно в суточной дозе 9–12 г, поддерживающая доза 2,4–4,8 г в сутки внутрь.

Ïо б о ч н ы е э ф ф е к т ы: со стороны ЦНС — раздражительность, беспокойство, нарушения сна; со стороны желудочно-ки- шечного тракта — тошнота, рвота, диарея, боль в животе; аллергические реакции.

Ïр о т и в о п о к а з а н и я: выраженная почечная недостаточ- ность; повышенная чувствительность к препарату.

ПРОПРАНОЛОЛ (АНАПРИЛИН, ОБЗИДАН) — бета-адрено- блокатор. Эффекты стимуляции бета-1-адренорецепторов заклю- чаются в учащении синусового ритма, улучшении внутрисердеч- ной проводимости, повышении возбудимости миокарда, усилении сокращений сердечной мышцы. Блокируя адренергические эффекты катехоламинов на сердце пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и автоматизм миокарда — отрицательное ино-, хроно, дромо- и батмотропное действие. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Стимуляция бета-2-адренорецепторов приводит к расслаблению гладких мышц бронхов и сосудов. Влияние на бета-2-адренорецепторы определяет значительную часть побочных эффектов и противопоказаний к применению бета-адреноблока- торов (бронхоспазм, сужение периферических сосудов).

П о к а з а н и я к п р и м е н е н и ю: острый инфаркт миокарда (в острейшей стадии — при упорном болевом синдроме, тахикардии, артериальной гипертензии — в/в введение); другие варианты ИБС (стенокардия напряжения, впервые возникшая и прогрессирующая стенокардия, безболевая ишемия микарда, постинфарктный кардиосклероз); артериальная гипертония (при гипертоническом кризе возможно в/в введение); нарушения ритма (синусовая и наджелудочковая тахикардия; снижение ЧСС при «тахи-форме» мерцательной аритмии и трепетании предсердий; синдром «длинного QT»; наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; нарушения ритма при пролапсе митрального клапана, гипертрофической кардиомиопатии, гипертиреозе, гликозидной интоксикации); вегетативные кризы (панические атаки); тиреотоксический криз; гипертрофическая кардиомиопатия; расслаивающая аневризма аорты; пролапс митрального клапана; абстинентный синдром при наркомании и алкоголизме.

538

Р е ж и м д о з и р о в а н и я: в ургентных ситуациях пропранолол вводят в/в дробно — 1 мг в 1 мин каждые 3–5 мин до общей дозы 10 мг. При регулярном приеме внутрь обычная доза — 20–40 мг 4 раза в сутки.

Ïо б о ч н о е д е й с т в и е: брадикардия (отрицательное хронотропное действие); гипотония и коллапс (за счет снижения сердечного выброса); нарушение AV-проводимости; острая сердечная недостаточность, прогрессирование хронической сердеч- ной недостаточности; обострение бронхиальной астмы (блокирование бета-2-адренорецепторов бронхов); гипогликемия (блокирование бета-рецепторов поджелудочной железы потенцирует лекарственную гипогликемию); усугубление синдрома Рейно, перемежающейся хромоты, вплоть до развития гангрены (блокирование бета-2-адренорецептров периферических сосудов и вазоконстрикция); редко, при длительном приеме — астения, головная боль, сонливость, бессонница, кошмары, галлюцинации, возбуждение, депрессия, снижение быстроты реакции (липофильный пропранолол проникает через гематоэнцефалический барьер).

Ïð î ò è â î ï î ê à ç à í è ÿ:

1.Абсолютные: брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 в 1 мин), синдром слабости синусового узла (синдром бради-, тахикардии); гипотония (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок; AVблокада II и III степени; острая сердечная недостаточность; бронхоспастические заболевания в анамнезе; лечение ингибиторами МАО и верапамилом.

2.Относительные: хроническая сердечная недостаточность II

èIII стадии (за одним исключением: если она обусловлена мерцательной тахиаритмией, назначение небольших доз короткодействующих бета-адреноблокатров оправдано); болезнь Рейно и облитерирующие заболевания сосудов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; декомпенсированный сахарный диабет (опасность гипогликемии); вазоспастическая стенокардия (опасность провоцирования спазма коронарных артерий).

В з а и м о д е й с т в и е. Бета-адреноблокаторы потенцируют антиангинальное действие нитроглицерина, при этом уменьшается выраженность побочного действия каждого из препаратов (сердцебиение и головная боль вследствие приема нитратов, брадикардия и похолодание конечностей вследствие приема бета-

539

адреноблокаторов). Противопоказано сочетание с верапамилом. При сочетании с сердечными гликозидами потенцируется влияние на проводимость и ЧСС (отрицательное хроно- и дромотропное действие), однако нивелируется отрицательное инотропное действие бета-блокаторов и аритмогенный эффект гликозидов. Потенцирует действие лидокаина (уменьшает его метаболизм в печени). При сочетании с ингибиторами МАО — риск развития нарушений проводимости, коллапса или повышения АД (назначение бета-адреноблокаторов возможно только через 15 дней после отмены ингибиторов МАО).

СТРЕПТОКИНАЗА (СТРЕПТАЗА) — тромболитическое средство. Представляет собой фермент, продуцируемый бета-гемоли- тическим стрептококком группы С — непрямой активатор плазминогена. При соединении препарата с плазминогеном образуется комплекс, стимулирующий переход плазминогена в плазмин — протеолитический фермент, растворяющий фибрин. Таким образом, применение стрептокиназы вызывает состояние генерализованного фибринолиза; кроме того, препарат обладает антикоагуляционными и антиагрегационными свойствами. При в/в введении фибринолитическое действие развивается через 30–60 мин после инъекции и сохраняется еще в течение 4–12 ч.

Методику внутривенного введения стрептокиназы, побочные эффекты, противопоказания — (см. часть II, Инфаркт миокарда).

Преимущества стрептокиназы — относительно невысокая стоимость; наименьшая вероятность внутричерепного кровоизлияния (препарат выбора у пожилых пациентов и при артериальной гипертензии); не нужен контроль коагулограммы.

Недостатки стрептокиназы: антигенные свойства; чаще других тромболитиков вызывает гипотензию и брадикардию.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ — противотревожные психотропные средства, применяемые преимущественно при неврозах. Механизм действия транквилизаторов связывают с их влиянием на бензодиазепиновые рецепторы и усилением действия гамма-аминомасля- ной кислоты в тканях мозга. При этом уменьшается возбудимость подкорковых областей головного мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозится их активирующее влияние на кору головного мозга. Транквилизаторы оказывают анксиолитическое

540