Пути достижения антиаритмического эффекта

Блокада Na⁺ каналов

(↓ проводимости, возбудимости – фаза 0; автоматизма – фаза 4)

Устранение симпатических влияний (↓ автоматизма, а внекоторых зонах и проводимости)

Блокада К⁺ каналов (замедление реполяризации, увеличение ПД и ЭРП)

Блокада Са⁺⁺ каналов (снижение проводимости и автоматизма в определенных зонах)

↓ Автоматизм

↓ Проводимость

↓ Возбудимость

↓ Сократимость

↓ Скорость МДД (удлиняют фазу 4)

↑ Порог возбудимости.

↓ Скорость фазы 0

↓ Частоту импульсов при аритмиях предсердий и Re-entry.

↑ ЭРП

↑ Порог ПД

Ограничивают частоту импульсов при тахиаритмии.

↓ Поступление Na⁺ в клетки

Замедляют скорость деполяризации.

При аритмии ↑ этих функций может быть связано с ↑ СНС (экстракардиальный фактор) → Na⁺ в клетки → ПД → ↑ скорость МДД (↑ автоматизм).

Необходимо ↓ симпатическую иннервацию к сердцу (β-блокаторы), но β-блокаторы ↓ и сократимость, т.к. ↓ вход Na⁺ в клетки сократительного миокарда, а Na⁺ необходим для обмена на Са⁺⁺ → Са⁺⁺ не поступает в клетку → СН, ↓ МОС, ↓ САД.

1 класс

2 класс

3 класс

4 класс

5 класс

Мембраностабили-зирующие

β-блокаторы

Увеличивающие продолжительность ПД

Блокаторы медленных Са⁺⁺ каналов

Разные

А: Аймалин,

Дизопирамид,

Праймалин,

Прокаинамид

(новокаинамид),

Хинидин;

В: Бумекаин,

Лидокаин,

Мексилетин,

Фенитоин

(дифенин);

С: Морацизин

(этмозин),

Пропафенон

(ритмонорм),

Лаппаконтин

(аллапинин),

Флекайнид,

Боннекор,

Лоркайнид,

Индекайнид.

Ацебутолол,

Атенолол,

Метопролол,

Метипранолол,

Надолол,

Окспренолол,

Пенбутолол,

Пиндолол,

Пропранолол,

Соталол,

Талинолол.

Амиодарон (кордарон),

Бретилий (орнид),

Ибутилид,

Азамилид.

Верапамил,

Галлопамил,

Дилтиазем.

Транквилизаторы: элениум, реланиум;

Антидепрессанты: амитриптиллин, имизин;

Противосудорожные: фенобарбитал, фенитоин (дифенин);

Сердечные гликозиды: дигоксин, лантозид;

Макроэргические: аденозин, трифосаденин;

Препараты К⁺, Мg⁺⁺: КСl, К оротат, К и Mg аспарагинат;

М-блокаторы:

атропин, ипратропий;

β-миметики: изопреналин, орципреналин.

СУ и предсердия

АВУ

Проводящие волокна

Желудочки

Са⁺⁺- блокаторы,

β- блокаторы,

β- миметики,

СГ,

М-блокаторы,

Хинидин,

Дизопирамид,

Амиодарон.

Са⁺⁺- блокаторы,

β- блокаторы,

β- миметики,

СГ,

М-блокаторы.

Амиодарон,

Дизопирамид,

Новокаинамид,

Хинидин.

Лидокаин,

Мексилетин,

Дизопирамид,

Новокаинамид,

Хинидин,

Амиодарон, Дифенин.

1 класс

2 класс

3 класс

4 класс

↓ Быстрый вход ионов Na⁺ в клетки в фазе 0 → замедление максималь-ной скорости деполяри-зации (по принципу действия местноанесте-зирующих средств).

А: вызывают умеренное замедление скорости деполяризации и реполяризации (умеренное угнетение фазы 0, замедляют проведение);

- удлиняют ПД в проводящей системе).

↑ ЭРП проводящих клеток,

↓ Автоматизм,

↓ Проводимость.

↓ Возбудимость.

↓ Сократимость.

В: способствуют незначительному замедлению скорости деполяризации и ускорению реполяризации (минимально угнетают фазу 0 и укорачивают реполяризацию);

- укорачивают ПД (либо не изменяют).

↓ ЭРП,

↑ Реполяризацию,

↓ Автоматизм.

С: вызывают выраженное замедление скорости деполяризации при минимальном влиянии на реполяризацию (сильно угентают фазу 0, резко замедляют проведение);

- не влияют или незначительно удлиняют ПД в проводящей системе сердца.

Мало влияют на ЭРП,

↓ Автоматизм,

↓ Проводимость.

↓ β-АР,

↓ Na⁺ каналы.

↓ Влияние СНС,

↓ Автоматизм СУ,

↓ Проводимость,

↑ ЭРП в АВУ,

↓ ЧСС,

↓ Сократимость.

↓ К⁺ каналы.

↑ Длительность реполяризации,

↑ Длительность ПД.

↑ ЭРП без изменения скорости деполяризации (↑ ЭРП выше критического уровня может прервать рециркуляцию импульса при аритмиях, связанных с повторным поступлением возбуждения → ↓ ЧСС).

↓ Автоматизм,

↓ Проводимость.

↓ Са⁺⁺ каналы.

Замедляют скорость разрядов в СУ.

↑ ЭРП в АВУ,

↓ Автоматизм,

↓ Проводимость,

↓ Сократимость.

Подгруппа

Влияние на скорость диастолической деполяризации

(фаза 4)

Угнетение Vмакс. (скорость быстрой деполяризации -фаза 0)

Длительность ПД

ЭРП

1а Хинидин

1в Лидокаин

1с Пропафенон

Уменьшает

Уменьшает

Не влияет

++

+

+++

Увеличивает

Уменьшает

Не влияет

Увеличивает

Уменьшает

Увеличивает