attachments_01-03-2012_19-59-56 / Мест.анест

Определение фармакологической группы

Область применения

Средства, вызывающие местную потерю чувствительности тканями, блокируя проведение импульсов в нервных клетках (an – отрицание, aesthesis – чувствительность).

Хирургия, травматология, стоматология, офтальмология, проктология, ЛОР практика, при цистоскопии, бронхоскопии, зондировании, спазмах и боли ЖКТ, поверхностных ранах.

Амино-эфирные соединения

Амино-амидные соединения

Сложные эфиры ароматических кислот и аминоспиртов (гидролизуются псевдохолинэстеразами крови в течение 1 часа)

Замещенные амиды кислот (медленно подвергаются дезалкилированию эстеразами печени, крови и тканевых жидкостей в течение 2 – 14-х часов).

А. Производные бензойной

кислоты:

Кокаин

Б. Производные ПАБК

(парааминобензойной кислоты):

Тетракаин (дикаин)

Прокаин (новокаин)

Бензокаин (анестезин)

Лидокаин

Тримекаин

Бупивакаин (маркаин)

Пиромекаин

Мепивакаин (скандодест)

Ропивакаин (наропин)

Артикаин

Виды

действия

Эффекты

Применение

Препараты

Местное

Блокада нервного волокна и сосудорасширяющее действие (кроме кокаина – суживает сосуды в результате угнетения нейронального захвата норадреналина и сенсибилизации тканей к катехоламинам).

Терминальная анестезия: в офтальмологической, стоматологической, ЛОР- практике; при цистоскопии, бронхоскопии, зондировании ЖКТ, зуде и трещинах прямой кишки, геморрое, болях в желудке, спазмах ЖКТ, рвоте, поверхностных ранах (с добавлением сосудосужающих веществ, кроме кокаина).

Инфильтрациионная анесте-зия: при небольших хирурги-ческих вмешательствах (в сочетании с сосудосуживаю-щими веществами).

Кокаин, Дикаин,

Анестезин, Лидокаин,

Тримекаин,

Бупивакаин,

Пиромекаин,

Новокаин (10-20%).

Комбинированные препараты с адреналином:

«Ультракаин Д-С»

(Артикаин + Эпинефрин).

Новокаин (0,25-0,5%),

Лидокаин, Тримекаин,

Бупивакаин, Ропивакин, Мепивакаин,

Артикаин.

Региональное

Потеря чувствительности (болевой, температурной, осязательной и др.) и изменение тонуса сосудов в зоне действия блокированного нерва.

Проводниковая анестезия: в хирургической стоматологии, общей хирургии для вагосимпатической, межреберной, паранефральной и др. блокады.

Перед операцией на кишечнике, органах таза, костях для паравертебральной, сакральной, перидуральной и другой анестезии.

Новокаин (1-2%),

Лидокаин,

Тримекаин,

Бупивакаин,

Ропивакаин,

Мепивакаин,

Артикаин.

Резорбтивное

(общее, кроме кокаина):

Антиаритмическое

Гипотензивное

Спазмолити-ческое

Центральное

Результат всасывания вещества в кровь или его внутривенного введения.

Действие на сердце: снижение возбудимости и автоматизма в желудочках.

Действие на сосуды: сни-жение артериального давле-ния (результат блокады симпатических ганглиев - уменьшения высвобожде-ния ацетилхолина, миотро-пного спазмолитического действия).

Действие на гладкую мускулатуру внутренних органов: снижение тонуса (результат блокады пара-симпатических ганглиев – уменьшения высвобожде-ния ацетилхолина и мио-тропного спазмолитичес-кого действия).

Действие на ЦНС: сниже-ние возбудимости (в токси-ческих дозах – возбужде-ние, эйфория, тоникоклони-ческие судороги).

Для купирования желудочковой тахикардии и экстрасистолии.

Не применяется.

Может расцениваться как побочное действие (коллапс, головокружение, слабость).

Не применяется.

Не применяется.

Может расцениваться как побочное действие (сонливость, токсическое угнетение дыхания, тремор).

Лидокаин (реже тримекаин, пиромекаин).

Кокаин – возбуждает ЦНС, т. к. угнетает нейрональный захват катехоламинов: эйфория, беспокойство, галлюцинации, психомоторное возбуждение – приводят к психической зависимости. В токсических дозах учащение дыхания, рвота, повышение спинальных рефлексов, судороги, позже угнетание ЦНС. Смерть от паралича дыхательного центра.

Помощь: бензодиазепины и барбитураты.

Препараты

Характер действия

Эффекты, применение

Вяжущие (пленкообразующие):

1. Органические (растительные) препараты

- танин;

- отвар коры дуба,

- настой цветков ромашки,

- настой и настойка календулы (ноготков),

- настой и настойка листьев шалфея.

2. Неорганические (синтетические) препараты Вi, Al:

- висмута нитрат основной (“Викаир”), субсалицилат и субгалат, висмута трикалия дицитрат (“Де-Нол”, “Вентрисол”),

- сукральфат (“Вентер”).

Обволакивающие:

- настой корня Алтея,

- слизь крахмала,

- слизь из семян льна.

Адсорбирующие:

- уголь активированный,

- диоктаэдрический смектит «Смекта»,

- полифепан (сайнтек),

- целлюлоза микрокристаллическая (эвалар).

Мягчительные:

жиры и жироподобные вещества - вазелин, ланолин, глицерин, вазелиновое, персиковое и др. масла.

Коагулируют белки с образованием плотных альбуминатов на поверхности кожи, слизистых оболочек. Катион вытесняет водород из SH-гр. → изменение структуры белка. Вызывают «гелификацию» поверхностного слоя протоплазмы клеток с образованием альбуминатной пленки, которая защищает от раздражения чувствительные нервные окончания. В низких дозах соли тяжелых металлов блокируют SH группы ферментов – цитостатическое действие.

В высоких дозах соли металлов оказывают прижигающее действие. Ряд Шмидеберга:

Pb-Al-Bi –– Fe-Cu-Zn –– Ag-Hg

вяжущее вяжущее, раздражающее,

раздражающее прижигающее

Индифферентные вещества, образующие с водой кoллоидные растворы. Покравают ткань коллоидной пленкой, сорбирующей молекулы раздражающего агента на своих коллоидах: токсины и химические вещества не действуют на нервные окончания и не всасываются из кишечника.

Мелко измельченные дисперсные порошки – активно адсорбируют химические агенты и газы, уменьшают всасывание из кишечника ядов, солей тяжелых металлов, алкалоидов.

Образуют защитную пленку и закрывают от раздражений нервные окончания поврежденных участков кожи и слизистых оболочек.

Оказывают смягчающее действие на ткани.

Ослабление болевой чувствительности, секреции желез, уменьшение проница-емости клеточных мембран, сужение сосудов (сдавлние плотным альбуминатом поверхностных сосудов), уменьшение гиперемии и местного воспаления, остановка поверхностного кровотечения. При воспали-тельных процессах кожи (дерматит) и слизистых оболочек (стоматит, гингивит, фарингит, тонзиллит, ларингит), при ожогах. Уплотнение поверхностного слоя слизистой оболочки кишечника и защита рецепторов от активаторов перистальтики. При энтеритах, колитах, острых отравлениях (↓ всасывание отравляющих веществ).

Противовоспалительный, противопоносный, обезболи-вающий. При воспалитель-ных процессах ЖКТ (диспепсии, метеоризме, гастрите, энтероколите). Слизи – вместе с местнораздражающими веществами. При острых отравлениях.

На кожу (тальк, крахмал) в качестве подсушивающих средств в составе мазей и паст в косметологии и дерматологии. Внутрь при острых отравлениях, диспепсии, метеоризме.

При опрелостях, трещинах, ожогах, воспалении в стадии пролиферации. Для приготовления мягких лекарственных форм.

Препараты

Характер действия

Применение

Растительные средства:

ментол (таблетки: «Пектусин», Валидол,

мази: «Эвкамон», аэрозоли: «Камфомен»); горчичное масло; плоды стручкового перца (мазь «Эспол», крем «Никофлекс», пластырь перцовый);

масло терпентиновое очищенное (скипидар);

листья, масло, вода мяты перечной; листья, масло эвкалипта;

камфора (спирт 10%).

Синтетические средства: «финалгон», хлоробутанолгидрат (Каметон);

аммиак (раствор 10%), метилсалицилат (линимент: «Санитас», мазь: «Ренерволь).

Препараты, содержащие яды пчел и змей:

мази, таблетки, инъекционные формы - «Апизартрон»; «Апифор»; Випраксин д/и и др.

МЕСТНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Боль, гиперемия, отек (увеличивают высвобождение гистамина, серотонина, брадикинина, простагландинов, которые тоже раздражают нервные окончания и расширяют сосуды). Возбуждение от чувствительных нервных окончаний кожи распространяется по афферентным волокнам минуя ЦНС и по эфферентным волокнам поступают к сосудам кожи – возникает гиперемия, в том числе прилегающей к области раздражения зоны: аксон-рефлекс.

РЕФЛЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Трофическое (сегментарно-рефлекторное) – импульсы от зон раздражения на коже поступают в задние рога нескольких сегментов спинного мозга, к ядрам преганглионарных волокон симпатической нервной системы. Повышается кровоснабжение органов и скелетных мышц вовлеченных в патологический процесс, увеличивается регенерация, уменьшаются проявления воспаления.

Обезболивающее – отвлекающее (механизм тот же). Подавление очага поддерживающего патологический процесс (гипералгезия, напряжение мышц, спазм сосудов). Высвобождение эндорфинов, энкефалинов в ЦНС и уменьшение восприятия боли в области повреждения.

Рефлекторно-тонизирующее – тонизируют ДЦ и СДЦ, раздражая окончания тройничного нерва в полости носа (аммиак).

НЕЙРО-ГУМОРАЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Результат резорбтивного действия биологически активных веществ, образующихся в зоне раздражения кожи и действия на головной и спинной мозг потока афферентных импульсов из очага раздражения: повышение высвобождения эндорфинов и энкефалинов, подавление выделения вещества Р, соматостатина, холецистокинина и др. медиаторов боли. Увеличение высвобождения либеринов гипоталамуса, АКТГ и ТТГ гипофиза, секреции ГКС и трийодтиронина – противовоспалительный эффект.

Боль в суставах и мышцах, невралгия, неврит,

радикулит, ишиас,

люмбаго,

артрит,

миозит,

тендовагинит, травмы мышц и связок,

нарушение приферического кровообращения, спазмы коронарных артерий (валидол под язых), подавление активности дыхательного центра (аммиак ингаляции),

бронхит,

трахеит,

для разогрева мышц перед соревнованиями (втирать в кожу).

Препарат

Форма выпуска

Способ назначения

Бензокаин

(Benzocainum, Анестезин, Anaesthesinum)

Порошок,

Таб. по 0,3 № 10;

5% мазь; гель «Бартел» (“Bartelum”);

спрей «Дентиспрей»;

свечи «Анестезол» (“Anaesthesolum”) № 10.

Внутрь по 0,3 гр. 3-4 раза/день,

Ректально по 1-2 свечи в день, 5-20% масляный раствор на слизистые оболочки, гель на губы, спрей в стоматологии, 5-10% мазь и присыпка на кожу.

Прокаина гидрохлорид

(Procaini hydrochloridum, Новокаин, Novocainum)

Порошок,

ампулы 0,5% р-р по 5 или 10 мл № 10;

ампулы 2% р-р по 2 или 5 мл № 10;

флаконы 0,25% р-р по 200 или 400 мл.;

мази 5% и 10%;

свечи по 0,1.

Для инфильтрационной анестезии:

0,25%-0,5%;

Для проводриковой анестезии:1%-2%;

Для перидуральной анестезии: 2%;

Для спиномозговой анестезии:5%;

Для терминальной анестезии: 10%-20%;

Внутрь по 30-40 мл 0,25%-0,5%; в/в-медл! 5-15 мл 0,25%-0,5%.

Лидокаина гидрохлорид

(Lidocaini hydrochloridum)

Ампулы 1-2% р-р по 2 или 5 мл № 10.

Для инф. анестезии: 0,25%-0,5%; для пров. анестезии: 0,5% -2%;

для термин. анестезии: 1%-5%.

Артикаин + эпинефрин

(Ультракаин Д-С, Ultracain D-C)

Ампулы по 2 мл № 100,

картриджи по 1,7 мл.

В стоматологии по 0,5-2-5-12,5 мл (до 7 мг/кг артикаина);

в/в-медл! по 10-30 мл 1-3 р/д.

Трава зверобоя (Нerba Hyperici)

Измельченное сырье 100,0.

Местно в виде настойки (смазывать десна, полоскать рот). Внутрь в виде отвара и настоя (10,0-100мл).

Кора дуба

(Сortex Quercus)

Измельченное сырье 100,0.

В виде отвара (1:10) для полосканий.

«Викаир» (“Vicairum”)

Таблетки № 10.

Внутрь после еды по 1-2 таб. 3р/д.

«Де-Нол»

(“De-Nol”)

Таблетки по 0,12 № 112.

Внутрь за 30 мин. до еды по 1 таб. 3р/д и 4 раз перед сном.

Сукральфат (Sucralfatum, Вентер, Venter)

Таблетки по 0,5 № 60 и 120.

Внутрь за 30-60 мин. до еды и перед сном по 1-2 таб.

Масло ментоловое (Oleum Mentholi)

Флаконы 1-2% по 10 мл.

Наносить на кожу и слизистые оболочки.

Уголь активированный (Carbo activatus)

Пор., таб. по 0,25 и 0,5.

По 1-2 таб. при метеоризме.

По 20-30 г при отравлении.