Пуринергические средства
|
Определение фармакологической группы |
Область применения |
|
- лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к пуринам (аденозин, АТФ) в пурин-, адрен- и/или холинергических синапсах: на пост-, пре- и внесинаптические пуринорецепторы органов и тканей. |
Кардиология, терапия, пульмонология, неврология, реанематология. Для лечения сердечных аритмий, артериальной гипертензии, шока, ИБС, нарушений мозгового и периферического кровообращения, бронхиальной астмы, терминальных состояний. |
Локализация р-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
|
Тип рецра |
Локализация |
Эффекты |
|
|
При возбуждении |
При блокаде |
||
|
Р1 (А1)
Р1 (А1)
Р1 (А1)
Р1 (А2)
Р1 (А2)
Р1 (А2)
Р2
Р2
|
Постсинаптически: в органах, получающих пуринергическую, адренергическую и/или холинергическую иннервацию (возбуждаются в основном аденозином) - миокардиоциты
- гладкая мускулатура сосудов, трахеи, бронхов, матки и других полых органов Постсинаптически: в ЦНС (возбуждаются в основном аденозином) - Кора больших полушарий - Дыхательный центр - Сосудодвигательный центр Пресинаптически: в окончаниях пурин-, адрен- и/или холинергических нейронов в т.ч. в ЦНС (возбуждаются в основном аденозином)
Постсинаптически: в органах, получающих пурин-, адрен- и/или холинергическую иннервацию (возбуждаются в основном аденозином) - гладкая мускулатура сосудов, трахеи, кишечника, мочевого пузыря - пищеварительные железы
Постсинаптически: в ЦНС (возбуждаются в основном аденозином)
Внесинаптически (возбуждаются в основном аденозином): - мембраны тромбоцитов - мембраны тучных клеток
Постсинаптически: в ЦНС (возбуждаются в основном АТФ, АДФ, АМФ) Внесинаптически (возбуждают-ся в основном АТФ, АДФ, АМФ): - эндотелий сосудов
- вены - мембраны тромбоцитов |
Уменьшение проводимости, ЧСС и сократимости. Увеличение тонуса.
Угнетение ЦНС. Уменьше-ние тревоги, двигательной и судорожной активности. Уменьшение высвобожде-ния медиаторов (DА, NА, АH, АТФ, 5-HТ, ГАМК, аспартата, глутамата). Седативное, нейропротек-торное действие.
Уменьшение тонуса.
Уменьшение секреции желудочного сока. Увеличение высвобожде-ния DА, ГАМК → Уменьшение высвобождения глутамата при ишемии. Уменьшение агрегации. Увеличение высвобожде-ния гистамина.
Уменьшение возбудимости ЦНС.
Релаксация сосудов за счет образования NO, PgI2.
Увеличение тонуса. Увеличение агрегации. |
Увеличение проводимости, ЧСС и сократимости. Уменьшение тонуса.
Возбуждение ЦНС в т.ч. жизненно важных центров.
Увеличение высвобожде-ния медиаторов в синап-тическую щель (в т.ч. в ЦНС). Возбуждение КБП, ДЦ, СДЦ.
Увеличение тонуса.
Увеличение секреции.
Уменьшение высвобожде-ния DА, ГАМК → Увеличение высвобождения глутамата при ишемии. Увеличение агрегации. Уменьшение высвобожде-ния гистамина.
Увеличение возбудимости ЦНС.
Отсутствие релаксации опосредуемой NO и PgI2. Тонус сосудов регулируется СНС. Уменьшение тонуса. Уменьшение агрегации. |
Обозначения:
СУ- синусный узел; АВУ – атрио-вентрикулярный узел; АР- адренорецептор; ХР – холинорецептор; DА – дофамин; NА – норадреналин; АН – ацетилхолин; 5-НТ – серотонин; ГАМК – гамма-аминомасляная кислота; КБП – кора больших полушарий; ДЦ – дыхательный центр; СДЦ - сосудодвигательный центр; СНС – симпатическая нервная система; ЧСС – частота сердечных сокращений; NO – эндотелиальный релаксирующий фактор; PgI2 – простациклин.