4. Всасывание, распределение, биотрансформация.

Всасывание – сложный процесс проникновения л.в. через мембраны во внутреннюю среду организма. Скорость его зависит от пути введения, физиологического состояния мембран, площади всасывания, применяемой л.ф., интенсивности кровоснабжения. При всасывании молекулы л.в. должны преодолеть различные биологические барьеры. Переход л.в. через биологические мембраны может быть: диффузия, облегченная и обменная диффузия, и активный транспорт, пиноцитоз. Диффузия – простое движение л.в. через биологические мембраны, благодаря наличию в них пор (под влиянием тепла, осмотического давления). Облегченная диффузия – осуществляется более бистро и с учетом переносных систем. Обменная – молекулы переносной системы транспортируют молекулы л.в. на внутреннюю сторону мембраны, а сами образуют комплекс с другой молекулой подобной структуры и переносят её на внешнюю сторону мембраны. Активный транспорт – перенос молекул через биологические мембраны с затратой энергии (биологический насос). Пиноцитоз – происходит инвагинация цитоплазматической мембраны с молекулами л.в. с последующим отпочкованием от мембраны с образованием пузырька, наполненного жидкостью и частицами л.в. Распределение – разнесение л.в. в различные ткани и органы током крови. Факторы, влияющие на распределение л.в. в орг.: биологические барьеры, интенсивность кровоснабжения орг. и тк., растворимость гликоидов и степень связывания с белками плазмы крови. Основные лекарственные барьеры: гистогематический – между стенкой капилляра и плазмат. мембраной кл.; плацентарный – между организмом матери и плодом; гематоэнцефалический – между кровью и оболочками мозга; офтальмический – между внутриглазной средой и сосудистой оболочкой глазного яблока – все эти барьеры делают невозможным проникновение в эти системы л.в. в негативно действующих концентрациях. Биотрансформация – превращение л.в. в орг. под влиянием ферментов. Уровень определяется: химической структурой, возрастом, полом, видом, патологическим состоянием. Выделяют 2 вида: 1)метаболическая трансформация – превращение в-в за счет несинтетические р-ции окисления, восстановления и гидролиза; 2)конъюгация – синтетические р-ции л.в. с эндогенными субстратами (образуются сложные комплексы). Выведение л.в. из орг.: почки, печень, кишечник, железы, легкие.

5. Фармакокинетика и фармакодинамика.

Фармакокинетика – раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, метаболизме и выведении в-в (судьба л.в. от введения до удаления из орг.). Фармакодинамика – изучает биологические эффекты, вызываемые введенным в орг. в-вом, их локализацию, механизм возникновения и проявления, зависимость этого эффекта от в-ва, дозы, а также закономерности побочного действия (ответ орг. на воздействие л.в.). Фармакокинетика включает в себя всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение л.в. из орг. и протекает в 3 фазы: 1)л.в. всасывается в размерах, превышающих его биотрансформацию и выведение, поэтому конц. его в эту фазу постоянно повышается во всех орг. и тк., достигая максимальной величины (20-120 мин.); 2)конц. л.в. во всех орг. и тк. Поддерживается в оптимальных или максимальных размерах, обеспечивая необходимый терапевтический эффект (2-7 ч), в эту фазу уравновешиваются процессы всасывания и все процессы, направленные на снижение конц.; 3)резко снижается или прекращается всасывание и усиливаются процессы выведения и биотрансформации, что способствует постепенному снижению л.в. во всех орг. и тк. и в орг. в целом. Фармакодинамические процессы можно разделить на 3 фазы: 1)фаза нарастания эффектов; 2)фаза поддержания эффектов на максимальном уровне; 3)фаза постепенного затухания эффектов с последующим восстановлением до нормы.