3 Местноанастезирующие

Местноанестезирующие средства понижают чувствительность окончаний аф­ферентных нервных волокон, и/или угнетают проведение возбуждения по не­рвным волокнам. При этом они прежде всего нарушают проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам, но могут угнетать проведение импульсов и по двигательным волокнам. Местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность, затем температурную и другие виды чувствительнос­ти (в последнюю очередь устраняется тактильная чувствительность). В связи с преимущественным угнетающим действием местных анестетиков на болевые ре­цепторы и чувствительные нервные волокна их применяют для местного обезбо­ливания (местной анестезии).

Механизм действия местных анестетиков связан с блокадой потенциалозависимых натриевых каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон. Местные анестетики (слабые основания) в неионизированной форме проникают через клеточную мембрану внутрь аксона и там ионизируются. Ионизированные молекулы вещества взаимодействуют со специфическими местами связывания на натриевых каналах с внутренней стороны мембраны и, блокируя натриевые ка­налы, препятствуют входу Na⁺ в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Действие местных анестетиков обратимо (после инактивации вещества функция чувствительных нервных окончаний и нервных волокон пол­ностью восстанавливается). Новокаин белый порошок, раствр в воде, можно стерилизовать, не сужает сосуды, не проникает ч/з слизистые, примен для инфильтрацион и проводников анестезии ( введение анестетика по ходу нерва), конц 0.25%-2%. Дозы от 1-300мл крупным жив, местное действие. Общее действие ганглиоблокирующее, противоаритмическое. Побочка – алергич р-ции, расширение сосудов. Противояд – кофеин. Выпуск амп0,25-0,5-2-1-5-8 % по 1-2-5мл. исп-ют в хирургии для блокад, в виде патогенетич препаратов при папиломотозе. Дозы в/в 0,5мл на 1кг, мелким не более 10мо, круп 200-300мл. при метиоризме, для растворения антибиотиков. Тримекаин – сильнее новокаина но слабее кокаина. Попрошок раст в воде, не гидролизуется, можно исп с сульфаниламидами.для проводников и инфильтрац анастезии конц 0,25%-0,5%. При хир опер в стамотологии.дозы 2-30мл. Кокаина гидрохлорид порош раств в воде, суживает сосуды,вызыв эйфорию. Примен для поверхностной анестезии конц 1-2%. Дозы 2-30мл в завис от вида.Лидокаин (ксикоин) бел пор раств в воде, сильный анестетик. Действует продолжительнее чем новокаин.проникает ч/з слизистые. Примен для проводников и поверхностной анестезии, инфильтрационной, длится действие 2 часа, конц 0,5-1-2%. Р-р в амп 2-20% по 2мл.в/в, в/м при инфаркте. Дикаин пор раств в воде, хор проход ч/з слизистые и кожу.в 10 раз сильнее новокаина, примен в офтальмологии. Конц 0,25-0,5%. Р-р готовят перед применением. Выпис по рецепту. Суживает сосуды. Дозы мелк жив 0,5мл на гол, круп 5мл/гол.Анестезин порош плох раств в воде, хор раств в жирах.часто использ в виде паст, присыпок, в каплях внутрь. Сосуды не суживает, примен наружно.есть свечи.дозы внутрь мелк жив 0,3-1гр, круп 3-10гр.