19. Возбуждающие (аналептики)

Возбужд-ют цнс, угнетают межнейронную передачу возбуждения, в б дозах вызыв торможение н.с. в плоть до судорог.в состав группы входят: 1.Подгруппа кофеина2. камфоры 3 стрехнина. 1.Группа кофеина. Кофеин алкалоид. Игольчатые кристаллы кисло-горьк вкуса, раств в вод. Малотоксичен, имеет больш шир действия. Вывод из о-ма на 80% в виде окисленной мочев к-ты, 20% в неизмен виде.действ-ет как психостимулятор, прямое возбужд д-е на КГМ, повыш-ет умств, физич, двигат актив-ть, укорач время реакции на внеш раздражение. Влияет на ВНД, в мал дозах стимулир, в б. – угнет. Для слабого типа нерв деят-ти для возб-я нужны мал дозы, для сильн –большие. Длит его исп-е может вызвать функцион истощен н.с. Возбужд сосудодвиг и дыхат центр, дыхание станов учащен, глубок, стимулир-ся проводим-ть сердца, возбудимость, в б дозах тахикардия.сердце работает на износ. Повыш-ет тонус сосудов, давление повыш.коронар сосуд расшир, мозговые – суж. Спазмолитич д-е на на гладкомыш о-ны, основной обмен повышает, увелич гликогенолиз, вызыв гипергликемию, повыш липолиз, вызыв в б дозах высвобожден адреналина из надпоч-ков, в мал дозах диуретич эффект, терморегулир д-е, повыш темп на 1-2град. В б дозах повыш секрец ж-з ж-ка, снимает спазм к-ка. В сред дозах стимулир работу к-капримен при угнетен цнс, для возбуждения раб-ты сердца, лихорадки, для снятия спазма ГМ, сосудов почек, сердца, диуретич ср-во, противоядие при отравлении наркотиками, снотвор, наркоз ср-вами, спазм к-ка. Внутрь,в/в,п/к. вып:10%-20% 1,2,10мл. дозы внутрь круп 2-8гр/гол, млк 0,2-2гр/гол.противопок: некомпенсир пороки, параличи переферич сосудов.отравления только при привышении дозы в 15раз.б)Темисал бел пор, раств в вод, не возб цнс. Расшир коронар сос, сосуд почек, мозга, легких. Хор выр диурет эффект. При водянках. Внутрь. Доз:круп5-10гр/гол, сред 0,5-3,мелк0,1-0,3. при в/в восполение сосуд. Вып:порош. В)Теофилин пор, плохо раст в вод, основ действ мочегон. Расшир сос сердца, почек, ГМ, расслаб глад мусс-ру бронх. В ж-ке восполение, возбужден цнс до судорог. Внутрь при водянках, бронхоспазме. Вып табл 0,1-0,7. доз круп 2-6г/гол, мелк 0,1-0,7. г)Эуфилин пор раст в вод, возб цнс, стимулир деят миокарда, улучш кровоток в сердце, почках, ГМ. Умер диурет действ, сниж давл, расшир бронхи. При водянках сердечно-почечного происх, интоксикац, для сниж давл.в/м, рект,внутр,в/в. Вып амп в/в 2,4%10мл, в/в,п/к – амп12%1мл. таб 0,15гр. Доз как у теофилина. Группа камфоры. А)Камфора бел пора, крупинчатый, хор раст в спирте и масле.горьк вкус, раздр слиз об-ку, летуча. Местно на кожу – противомикроб, противовосп действ. п/к спирт р-ры сильное раздр тканей, поэтому только масл р-ры. Хор расп по о-му, основная часть вывод-ся ч/з почки, а часть ч/з бронх ж-зы, отхарк эффект, часть с желчью-желчегон эффект. Возб цнс. Учащен дых-я. Усил серд деят, каронар сосуд расшир, взбудим и проводим серд м-цы повыш, вывод токсины из серд м-цы. Сосуды брюш пол суж.повыш темпир на 1град, при б дозах отравлен до судорог, антидот- барбитураты, седативные. Примен для стимул дыхания, серд деят-ти, бронхит, наруж при воспален. Мазь 10%, отиты. Вып: масл р-р в амп 20% 10-20-1-2мл. п/к., порош. Доз круп 20-40мл, мелк0,5-2мл.б)Коразол бел крист пор, раст в вод. Возб цнс, усил дыхан, повыш кров давл, улучш раб сердца, замедл ритм, повыш тонус поперечнопол мусс-ры. В б доз возб ГМ и СМ. д-е быстр, сильн, кратковрем. Примен при шоке, асфиксии, ослаб раб серд, отравлен наркотик. Вып амп 10%1мл, таб 0,1. антидот-хлоралгидрат, аналептики, барбтураты. До круп п/к 0,2-2гр, мелк 0,02-0,4.в)Кордиаминжидкость раств в вод, учащает ритм, увелич глубину дых-я, учащ раб серд, повыш проводим и сократим серд м-цы. Противопелларгическое д-е. м.б. судороги. п/к. доз круп 10-20мл, мелк0,3-2мл. вып:флак30-15мл, амп1-2мл25%.3. Гр.стрихнина а)Стрихнина нитратбесцвет крист горьк, хор раств в вод, р-ры стойкие. Вывод медленно.80%разруш в печени, лечение курсами 3-4 инъек, 1-2 дня перерыв, курс 10дн. Возб цнс, в терапевт дозах расшир поле зрен, повыш острота слуха, обонян, усил зрен. Возб дых центр, сос брюш пол суж, давл повыш, пульс уреж, улучш пищевар, усил секрец. Травлен-тонич судороги, помощь – барбитураты, хлоралгидрат.примен при парезах, паралич, улучшен обмена в-в, стимул дых и серд деят. Вып амп0,1%1мл, настойка. Доз круп 0,02-0,15, мелк 0,0005-0,001г/гол. Б) Секуринина нитрат бел пор раств в вод, пониж усталость, улучш серд деят, давл повыш, дыхан стимулир. Мелк жив-м. п/к доза 0,001-0,002г/кг. Вып таб0,02, амп 0,2%1мл. г)Лимонник (фруктус схизандра) в-во схизандрин, тонизир цнс, активизир кровообр, улучш ОВ, увелич сод-е сах в крови, стимулир серд деят, дыхат деят. Вып настойка. Противопок пои повыш давл. Доз внутрь круп 2-5мл, мелк 20-25мл 2р день.д)Корень женьшеня (радикс гинсенг) 2 в-ва:панаквилон – пониж чувствит ГМ к внеш раздр-лям. Панаксин – тонизир нс, улучш УВ обмен. Вып настойка. Только мелк жив15-20кап 2р ден.

25.М - ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ

Ср-ва действ на вегетитив нс, иметир действие ацетилхолина. Возб-ют ли угнет m и n-холинорец-ры. M-рец проявляют д-е мукарина, они нах-ся в цнс в постганглионар окончаниях парасимпатич нервов.в нервах, иннервирующих пот ж-зы, сосуды скелет м-ц, о-нов мал таза. Д-е препаратов на эти рец-ры м.б. возбуждающее-mхолиномиметики, угнетающ – mхолинолитики. Они могут проявлять д-е, подобное никотину, это n-холиномиметики и n-хол.литики.n-холиносис-мы наход в цнс в задней доле гипофиза, в симпат и парасимп ганглиях, коротидных клубочках дуги аорты, хромофильной ткани надпоч-ков, нервномыш синапсах. При действии этих средств происх деполяризаця пресинаптической мембраны, это увелич-ет прохождение Ca. Выделившийся ацетилхолин взаимод с рецеп-рами, вызыв изменение их сонфигурации, что приводит к поступлению Na,Ca,K,Cl и мембрана станов более проницаема для лек-ва. 1)М-холиномиметики

А)Карбахолин бел пор раст в вод, возб д-е, усил секр слюн ж-з, в м доз усил моторику к-ка, в б спазм. Сужает зрачек, сниж внутригла давл, кров давл пониж, повыш тонус матки, сокр моч пуз. Примен при атонии преджелудков, к-ка, жкт, матки, запорах, эндометрит, задерж последа, затруд мочеисп если нет мочекам бол. Противопок: эндокардит, беремен, заб легких. Передоз – сужен зрачка, слюнотеч, брадикардия, антидот атропиносульфат. Внутрь, п/к. вып: пор, таб0,001, амп 0,1%0,01%,0,025%1мл. дз круп 3мг/гол,сред0,25,мел0,15.б)Ариколин гидробромид бел игольч пор, токсичен, раств в вод. Стимулир жкт, усил секрец всех ж-з, у плотояд рвота.у жвач д-е слабое. Замедл раб сердца, давл не меняет. Усиление потоотделен, дыхан поверхностное, суж зрачек, пониж давл глаз. Примен у плотояд для лечен гелминтозов ленточ червей. За 15 мин дают каплю йода и рвоты нет. Лош как слабит, восполен копыт, острый отек ГМ. Противопок:см карбахолин. Доз п/к круп 0,02-0,06г/гол, мел0,01-0,04г/гол. Вып амп3% 3мл, пор. В)Пилокарпин годрохлорид пор бел цв, раствр в вод. Возб секрец желез слюн,слез, бронхиальных, слабее на ж-зы ж-ка. Усил потоотделен, в мал доз усил руменацию, в б доз спазм жкт, сужив зрачек, пониж глаз давл, слабо скор мусс-ру моч пуз и матки. Примен как слабит, потогон ср-во, при ревматич восполен копыт, остром восполен ГМ, понижен внутриглаз дав.противопок болезни сердца, дых сист. Доз п/к круп0,1-0,5г/гол, мелк 0,003-0,02г/гол. Вып амп1%5мл.г)Ацеклидин пор раст в вод, действ на тонус глад мусс-ры ж-ка и к-ка, увелич секрец ж-з ж-ка, повыш тонус поч пуз, матки, бронхов. Слабо на глаз. Примен при кровотеч в послерод п=од, для повышения секреции, сокращений матки, атония моч пуз. п/к, внутрь..вып амп0,2%1-2мл, глаз мазь3-5%. Миметики непрямого действия(антихолинэстеразные) при введении блокир-ся активность холинэстеразы и увелич-ся кол-во ацетилхолина. 1. Препараты обратимого действия: эта группа блокирует д-е холинестеразы на 6-8час.Прозерин бел пор раст в вод, горьк, гидроскопичен, малотоксич, на лош и крс д-е сильнее. Изменяет эстральный цикл, стимул глад мусс-ру матки, сужает зрачек, понижает дав, повыш тонус преджелуд, к-ка, моч пуз, ж-ка. Примен при парезах, паралич, атрофия зрит нерва, атония преджел, отравлен миорелаксант. М.б. отравление, противояд – атропинасульфат. п/к. вып табл 0,015, амп 0,05%1мл. Галантомин гидрохлорид бел крист пор, горьк, раст в вод. Действ на глад муск к-ка, усил секрец бронх ж-з, пищеварит, пот ж-з. усил передачу импульсов к скелет мусс-ре, усил сокр поперечнопол мусс-ры. Примен при парез паралич, атония к-ка, моч куз, мыш дистрофия, невриты, наруш-е двигат нервов.п/к. вып амп1мл 0,1% 0,5% 2.Преп-ты необратим д-я Фосфакол прозрач маслянист жидкость желт цв, раст в вод. Усил маторику жкт, суж зрачек. Примен для стимуляции рубца у овец. п/к. вып р-р 1:1000. М-холинолитики (группа Атропина) .При введении они образуют экран рецепторам от действия ацетилхолина.Атропина сульфат кристалл пор, раств в вод, алкалоид, белый. Усилив-ет сокр сердца, снижает диурез, изменяет двояко пересталь-ку к-ка: а м дозах ослабленную пересталь-ку возб-ет, а усиленную угнетает. Вб доз – угнет. Сним боли в к-ке.в б доз сокр-ет сфинктеры, расшир зрачек, повыш внутричереп дав, возбужд дых центр. Примен при отравлен м-холиномимет-ми, фосфорорганич соед, некроз, спазм бронхов, исслед-е глаз дна. Антидот – прозерин. Вып 1%1мл.п/к. Метацин бел крист пор, плохо раст в вод, устойчив к темпир, хор всас, плох проходит ГЭБ. Расслаб глад мусс-ру жкт, бронхов, подавл секрец ж-з. на сердце и зрачек д-ет слабее. При коликах, язв болезни. Вып0,1%1мл.Скополамин гидрохлорид сод-ся в красавке,бел крист пор, раст в вод. Угнет-ет секрец-ю ж-з, расшир зрачек. На сердце, бронхи,жкт действует слабо. Успокаив цнс, вызыв сонливость.Платифилина гидротартрат бел крист пор горьк, раст в вод, стерилизуют. Успокаив сосудодвигат центр, спазмолитич св-во,не влияет почти на серд деят и секрец ж-з.примен как спазмолитич ср-во при спазмах ж-ка, моч пуз, к-ка, желчных протоков, мочеточник, при остром расширен ж-ка, в офтальмологии. Вызыв непродолжит-е сужен зрачка.

26.Н – ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ

Ср-ва действ на вегетитив нс, иметир действие ацетилхолина. Возб-ют ли угнет m и n-холинорец-ры. M-рец проявляют д-е мукарина, они нах-ся в цнс в постганглионар окончаниях парасимпатич нервов.в нервах, иннервирующих пот ж-зы, сосуды скелет м-ц, о-нов мал таза. Д-е препаратов на эти рец-ры м.б. возбуждающее-mхолиномиметики, угнетающ – mхолинолитики. Они могут проявлять д-е, подобное никотину, это n-холиномиметики и n-хол.литики.n-холиносис-мы наход в цнс в задней доле гипофиза, в симпат и парасимп ганглиях, коротидных клубочках дуги аорты, хромофильной ткани надпоч-ков, нервномыш синапсах. При действии этих средств происх деполяризаця пресинаптической мембраны, это увелич-ет прохождение Ca. Выделившийся ацетилхолин взаимод с рецеп-рами, вызыв изменение их сонфигурации, что приводит к поступлению Na,Ca,K,Cl и мембрана станов более проницаема для лек-ва.1) Н-холинолитики. А)Группа миорелаксанты. Н-холиноблокаторы нарушают мышеч проводим-ть, ведут к их расслаблению. По локализации они дел на 2 гр: 1) Переферического д-я - антидеполяризующие в-ва, т.е в-ва,котор явл-ся конкурентными антагонистами ацетилхолина блокир-ют н-холинорецеп-ры скелет мышц и препятств развит-ю деполярзации с пом ацетилхолина. Имеют они крупную мол-лу и мало напомин-ют ацетилхолин – они непрочно фиксир-ся на рецеп-рах и не проникают внутрь вол-н.тсутств фаза фибрилляции м-ц.В рез-те стабилизации проникаем-ти клет мембран, мыш вол-на не теряют ионы К.При большой дозе м.б блокада других м-систем, сниж арт давл, бронхоспазм.2) Центрального д-я.(аминозиноподобное) – идет угнетение передачи импульса в обл-ти вставочных нейронов спин мозга. Они наруш-ют проведен импульса с нерва на м-цу, оказ-ют стойкую деполяриз-ю мышечной концевой пластинки.По хим стр-ре сходны с ацетилхолином.Возбуждают Н-холенергич сис-мы, идет фибрилляция м=ц, и болевая р-ция. Повыш выход ионов К из кл-ки, проник-ет вглубь вол-н, фиксир-ся там, это сниж-ет чувствит-ть к ацетилхолину и может вызвать 2-ой блок ч/з 15 мин. Диплацин преп-т переферического действия. При ввделении б доз и быстром в/в введении идет снижен арт давл, бронхоспазм. Снижает дых-е, кров давл. в/м на изотонич р-ре или в/в. Не примен овцам, т.к. вызыв рвоту. Вып2%5мл.Дитилин относ к группе центрального д-я.расслабляет м-цы конечностей, повыш давл крови, легко разруш-ся в щелочной среде (не примен с барбитуратами).вып 10%5%5мл, 1%2мл. при операц для обезбол, вправлен вывихов, столбняк, при судрогах, для расслаблен м-ц шеи и гол щели.б) Группа ганглиоблокаторы – в-ва, не влияющие на синтез и выделение медиатора ацетилхолинав ганглиях.они блокир-ют н-холинореактив сис-му вегетативных ганглиев.Идет блокада н-холинореакти сис-мы по конкурентному типу, они как-бы защищают н-холинореактив сис-мы от ацетилхолина.пониж активность групп транспортной АТФ-фосфотазы.они прекращ-ют передачу нерв импульса с преганглионар вол-н на постганглионар вол-на ВНС. Блокир-ют н-холинорец-ры каратидных клубочков надпоч-ков. В б дозах блокир нервно-мыш синапсы скелет м-ц и цнс.сниж арт давл, секрец ж-з и тонус глад мусс-ры жкт, тонус моч пуз, мусс-ру бронхов.расшир зрачек, сниж секрец слюн ж-з. Есть 2 группы: 1)четвертичная – N имеет 1 связь через углерод.2) Нечетвертич – 2-3связи.Четвертич плохо всас из жект, плох проник ГЭБ, т.к. дисоциир-ют и плох раствр в липидах, поэжтому они эффективны при парентераль введен. Нечетвертич хор всас ч/з мембр жкт, проход ГЭБ. при передоз мезатон, эфедрин. Осложнения – очаги некроза, тромбозы мозговых кров сос, сос сетчатки глаза, сухость во рту, головокруж, расшир зрачка. Бензогексоний. Примен при спазмах бронх, переф сосуд, язвах ж-ка и 12-типерст к-ки. Вып таб0,1-0,25,амп2,5%1мл. Пахикармина гидройодид повыш-ет тонус и сокр матки, примен для повыш-я родов деят-ти, отделен последа, спазмах сосуд переферич-их. Вып таю0,1,амп3%2мл.Пентамин примен при спазмах к-ка, желчных путея, бронх астме, отеке легких, спазмах переф сосуд, повыш давл. Вып 5%1-2мл 2)Н-холиномиметики – имитир никотиноподоб-е эффекты ацетилхолина.д-е никтотина на реакт сис-мы 2-ух фазное: 1) когда доза никотина мала, он возбужд-ет сис-мы, оказывая ацетилхолиноподоб-е д-е2) когда доза большая, он блокир холинореактив сис-мы по типу стойкой реполяризации. Цититонсильнее лобелина в 20 раз, токсичен. Д-ет на дых центр и каратидных клуб-ков. Повыш дыхан и арт давл. При в/в умеренно эффективен. При асфиксии, остановке дых, при операциях, передозе наркотик-ми, шоке, коллапсе. Вып амп0,15%1мл.Лобелин п/к,в/в. При в/в возбужд дых центр, рецепторы в каротид клубочках. Это приводит к повыш-ю объема ветиляц легких, повыш потреб кислорода, давл крови. При п/к сначала возб-е идет на центр блужд нерва, котор угнет дыхан. В терапевт дозах нетоксичен. В о-ме быстро разруш. В течение дня вводят 10 раз. Вып амп1%1мл.