12. Зависимость действия лек средств от их химич структуры, физико-хим свойств.

Химич стр-ра лек в-ва – основной фактор в формировании направленности и силы проявления фармокодинамических эффектов. Сущность действия лек в-в в о-ме состоит во взаимодействии мол-л фармокол-го в-ва с рецепторами.Эффективное взаимод-е с биомолекулами животного возможно только тогда, когда химич стр-ра мол-л лек в-ва обеспечивает наибольшую комплиментарность с молекулами соответствующего рецептора, это определяется тпепенью сближения мол-л лек в-ва и рецептора. Связь м/у мол-лами м.б. ионной, ковалентной. При ионной связи электростатические силы притяжения 2-ух разноименных зарядов обратно пропорциональны квадрату расстояния м/у ними. Например: фосфорорганические соединения блокируют анионную группу ацетилхолинэстеразы, что создает условия для накопления медиатора ацетилхолина с развитием холиномиметических эффектов в о-ме. Атропин наоборот блокирует анионную группу холинорецептора в постсинаптической мембране, что исключает взаимодействие с ним ацетилхолина. Ряд лек в-в имеет 2 и более функциональные группы, поэтому мол-лы таких в-в лучше взаимодействуют с мол-лами рецепторов, имеющих соответствующее число активных биохим групп. Важный пок-ль в хим стр-ре мол-лы – пространственное расположение активно функционирующих групп, т.е. непосредственное соответствие стереоизометрии. Такие мол-лы назыв стереоизомерами. Есть лек в-ва вращающие плоскость поляризации вправо и влево.Например, (-) адреналин значительно уступает в фармокол активности (+) адреналину. Левовращающие фракции более активны в фармокологич отношении, чем правовращающие. Фармокологич активность лек в-в определяется не только химич стр-рой, но и физикохим св-вами. Важное значен имеют растворимость в воде и липидах; степень диссоциации (при количественном и качественном проявлениях р-ции), т.к. ионизированные соединения обладают большей фармокол активностью, чем менее ионизированные.

14.Условия,влияющие на действие лек средств

На действие лек в-в влияют их химич стр-ра – это основной фактор формирования направленности и силы фрмокол эффектов. Сущность действия лек в-в в о-ме состоит во взаимодействии мол-л фармокол-го в-ва с рецепторами.Эффективное взаимод-е с биомолекулами животного возможно только тогда, когда химич стр-ра мол-л лек в-ва обеспечивает наибольшую комплиментарность с молекулами соответствующего рецептора, это определяется тпепенью сближения мол-л лек в-ва и рецептора. Важное значен имеют растворимость в воде и липидах; степень диссоциации (при количественном и качественном проявлениях р-ции), т.к. ионизированные соединения обладают большей фармокол активностью, чем менее ионизированные. Так же влияют дозы – кол-во в-ва,введенного в о-м, в основном определяют комплекс фармокодинамических эффектов,скорость их развития,выраженность,продолжительность,характер. Доза – количество л.в., предназначенное на одно введение (разовая), на введение в течение суток (суточная) и на курс лечения (курсовая). Дозы: 1)лечебные (терапевтические): а)минимальные (пороговые) – кол-во л.в., кот. вызывает слабо выраженные фармакодинамические и терапевтические эффекты (для профилактики); б)оптимальные - кол-во л.в., кот. обеспечивает высокий терапевтический эффект без существенных негативных эффектов (для терапевтических целей); в)максимальные – применяют при недостаточно выраженном терапевтическом эффекте при введении л.в. в оптимальных дозах – кол-во л.в., кот. обеспечивает хороший терапевтический эффект с одновременным проявлением токсических эффектов. 2)стимулирующие; 3)профилактические. Так же влияет лек. форма в-ва на скорость и силу проявления терапевтического эффекта.М/у лек формой и фармакол в-вом есть единство,которое может способствовать повышению или понижению терапевтич эффекта. биодоступность лек в-в – это в каком количественном отношении достигает точек взаимодействия лек в-во в сочетании с разными формоорбазующими в-вами.вспомогательные в-ва дифференцировано влияют на степень резорбции и биодоступность, поэтому они не будут обеспечивать одинак фармокодинамич и фармакотерапевтич эффект. Так же влияют возраст, пол( у маж особей ОВ идет быстрее, поэт надо больше на 20% вводить), пат состояние, экссудация.