Классификация лекарственных веществ, образующих суспензии

Лекарственные вещества не растворимые в воде

Гидрофильные вещества Гидрофобные вещества

– поверхность которых не смачиваются или

с мачивается водой несильно смачиваются водой

Н енабухающие Набухающие С резко выраженными С нерезко выражен.

Примеры: свойствами: свойствами:

-Алюминия гидроокись -Танольбин -Камфора -Терпингидрат

-Висмута нитрат осн. –Тиальбин -Бромкамфора -Бензонафтол

-Белая глина - Санальбин - Ментол -Фенилсалицилат

-Магния оксид - Тимол - Стрептоцид

-Магния карбонат - Сера -Норсульфазол

-Кальция карбонат - Сероформ -Сульфдимезин

-Крахмал - Сульфодиметоксин

- Тальк

С резко выраженными свойствами гидрофобные вещества не смачиваются водой, стабилизатор добавляется 1:1.

С нерезко выраженными свойствами гидрофобные вещества немного смачиваются водой, стабилизатор добавляется меньше 1:0,5.

На поверхности гидрофильных веществ образуется гидратный слой, обеспечивающий устойчивость суспензии, поэтому готовим без стабилизаторов.

У гидрофобных поверхность не смачивается водой, поэтому необходимо вводить стабилизаторы.

Приготовление суспензии

Регламентирует ГФ ΧΙ и приказ № 308.

Правило: 1.Если лекарственное вещество, образующее суспензию в концентрации до 3%, то лекарственную форму готовят массо-объёмным методом.

2. Если лекарственное вещество образующее суспензию в концентрации от 3% и более, то суспензию готовят по массе.

Технология изготовления

Зависит от физико-химических свойств входящих веществ. Суспензии готовят в ступке. Различают 2 метода приготовления суспензий:

1.Конденсационный – используют для получения суспензии путём укрупнения частиц, например,

А) Введение в микстуры мутящих жидкостей

Б) Образование нового нерастворимого вещества в результате химического взаимодействия:

NaHCO₃ + CaCL₂ = NaCl + CaCO₃(осадок) + H₂O

2.Дисперсионный метод – основан на измельчении частиц лекарственного вещества и состоит из 2-х стадий:

1.Изготовление первичной пульпы

2.Разбавление первичной пульпы

В зависимости от особенностей разбавления пульпы дисперсный метод подразделяется на 2 разновидности:

А)Простое диспергирование

Б)Метод взмучивания

Для приготовления первичной пульпы в первую очередь в ступке измельчают лекарственные вещества в сухом виде, а затем с добавлением жидкости. Жидкость берут в соответствии с правилом Дерягина( половину от массы твёрдого вещества, образующего суспензию – такое кол-во жидкости обладает расклинивающим эффектом). В результате этого образуется тонкая пульпа. Далее пульпу разбавляют – методом простого диспергирования – остатком воды и суспензию переливают во флакон для отпуска.

При методе взмучивания к первичной пульпе добавляют 5-10кратное количество жидкости по отношению к эмульсии, образующее суспензию. Взмучивают и оставляют в покое на 1-2мин. За это время крупные частицы оседают на дно, а тонкую взвесь сливают во флакон для отпуска. Осадок повторно измельчают и взмучивают с новой порцией жидкости. Операцию повторяют пока весь осадок не перейдёт в тонкую взвесь.

«Болтушка»

Rp: Novocaini 0,5 РП: Glycerini 5,0

Zinci oxydi Aquae purificatae 150 ml

Talci Novocaini 0,5

Amyli ana 3,0 Zinci oxydi 3,0

Glycerini 5,0 Amyli 3,0

Aethanoli 10,0 Talci 3,0

Aquae purificatae 150 ml Aethanoli 90%-10мл

M.D.S. Для повязок. m_o = 172,7

150. - 9,0

100. – X Х=6% (% -суспензии)

Технология изготовления

Во флакон для отпуска на тарированных весах отвешивают глицерин. В 150мл воды очищенной растворяют 0,5 новокаина и процеживают во флакон для отпуска, где находится глицерин.

Берем ступку(тёплую) и помещаем туда оксид цинка(амфотерное), измельчаем и добавляем крахмал, смешиваем, а затем добавляем тальк(скользящий, легковесный)

Стабилизатор для талька не вводят, так как его поверхность гидролизируется за счёт оксида цинка; далее диспергируем до тонкой пульпы и разбавляем её приготовленным раствором из флакона для отпуска. Всё перемешиваем и переливаем во флакон для отпуска. В последнюю очередь добавляем 10мл 90% спирта, так как это летучий растворитель и его концентрация в рецепте не указана.

ρ(C₂H₅OH) 90% = 0,82

m= V*ρ = 10 * 0,82 = 8,2

Спирт находится на учёте и поэтому по таблице приказа №308 переводим 10мл 90% на массу учётной концентрации, то есть 95%.

Rp: Bismuthi subnitratis 3,0

Aquae purificatae 150ml

M.D.S. По 1 десертной ложке 3 раза в день.

РП: Bismuthi subnitratis 3,0 3 – 150

Aquae purificatae 150ml Х – 100, х = 2%

V_o = 150мл

Готовим методом взмучивания:

Для получения тонкой пульпы из 150мл воды в ступку выливают 1,5мл. Пульпу разбавляют водой в 5-кратном размере – 15мл. К пульпе добавляют 15мл воды – в ступку и взмучивают. Оставляют на 1мин. Мелкие частицы будут во взвешенном состоянии, а крупные в осадке. Тонкую суспензию сливаем, а затем опять взмучиваем и так пока весь висмут не перейдет в тонкую суспензию.

Суспензии гидрофобных набухающих лекарственных веществ

При растирании жидкостью эти вещества подвергаются упругой деформации и не измельчаются, поэтому лекарственное вещество растирают в сухом виде в ступке и получают тонкий порошок. Затем быстро смывают жидкостью во флакон для отпуска.

Суспензия гидрофобных веществ

Rp: Terpini hydrati 3,0

Aquae purificatae 150ml

M.D.S. По 1 десертной ложке 3 раза в день.

РП: Terpini hydratis 3,0

Gelatozae 1,5

Aquae purificatae - для пульпы

Aquae purificatae 150ml – для разбавления

V_o= 150ml

3 + 1,5 / 2 = 2,25

150 – 2,25 = 147,75

В ступку помещаем 3гр вещества терпина гидрата, а затем желатозу прибавляем 2,25мл воды. Растираем до получения тонкой пульпы и добавляем оставшуюся воду. Через воронку сливаем во флакон для отпуска.

^{Rp: Sol. Natrii bromidi 3% -120ml}

^{Camphorae – 2,0}

^{Tincturae Valerianae 5ml}

^M.D.S.

^{РП: Aquae purificatae - 120мл}

^{Natrii bromidi – 3,6}

^{Camphorae -2,0}

^{Aethanoli gttXX}

^{Gelatozae 2,0}

^{Tincturae Valerianae 5ml}

^{Vo= 125ml}

^{Х=1,6% < 3%}

Техника приготовления.

Сначала готовим раствор бромида натрия. В подставке растворяем натрия бромид и процеживаем во флакон для отпуска. Затем приступаем к приготовлению суспензии. Стабилизатора берем в равном количестве. Камфара – труднопорошкуемое вещество, поэтому растираем её со спиртом и добавляем желатозу по правилу Дерягина. Добавляем раствор из флакона для отпуска 2 мл в ступку для получения тонкой пульпы. Её разбавляем из флакона и далее всё обратно выливается во флакон для отпуска не процеживая. В последнюю очередь добавляем настойку валерианы.

Суспензии серы

Требует особого подхода, так как применение общепринятых стабилизаторов не целесообразно, так как они уменьшают фармакологическую активность. В качестве стабилизатора для наружного применения применяется медицинское мыло из расчёта 1,0 серы – 0,0 – 0,2 мыла. Его используют только при указании врачом. Если в рецепте выписаны: глицерин, спирт, то первичную пульпу получают используя эти жидкости, так как поверхность серы ими хорошо смачивается.

Rp: Sulfuris 2,0 РП: Glycerini 5,0 (4,1ml )

Aquae purificatae - 100мл Sulfuris 2,0

Glycerini Aquae purificatae - 100мл

Aethanoli ana 5,0 Aethanoli 90%-5мл

M.D.S. V_o= 109,1ml

Пульпу готовят с глицерином. Глицерин: V= m / ρ = 5 / 1,223 =4,1ml

Требования ГФ ΧΙ к суспензиям

1.Отклонение к содержанию действующих веществ в 1 гр или в 1мл суспензии не должно превышать +10%.

2.Перед употреблением суспензии взбалтывают 1-2мин. При этом должно наблюдаться равномерное распределение частиц твердой фазы в жидкой дисперсной среде. Время седиментационной устойчивости или размер частиц твердой фазы должны быть указаны в частных статьях.

3. Недопускается изготовление суспензии из ядовитых веществ.

4. Перечень вспомогательных веществ должен быть указан в частных статьях (ПАВ, корригирующие вещества, консерванты, красители, вещества, повышающие вязкость).

Хранение суспензий

Суспензии хранятся в упаковке, обеспечивающей стабильность при хранении и транспортировке, если необходимо, то в прохладном месте.

Дополнительная этикетка «Перед употреблением взбалтывать». Срок годности по приказу № 214 – 3 суток.