Светлой памяти моего учителя Николая Петровича Скакуна

посвящаю!

ФАРМАКОЛОГИЯ-CITO!

(ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ЛОГИКА) УЧЕБНИК

Под редакцией С.М. Дроговоз

Харьков 2007

0

Антиатеросклеротические средства Антиаритмические средства

VII. Средства, влияющие на ЖКТ

Средства, влияющие на аппетит (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.) Рвотные, противорвотные средства (Дроговоз С.М., Дроговоз В.В.) Противоязвенные средства (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

Гепатопротекторы (Дроговоз С.М., Дроговоз В.В.)

Слабительные средства (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

Препараты пищеварительных ферментов, антиферментные препараты (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

VIII. Средства, влияющие на функцию почек

Диуретики (Дроговоз С.М., Дроговоз В.В.)

Противоподагрические средства (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

IX. Средства, влияющие на систему свертывания крови и фибринолиза (Дроговоз С.М., Куценко Т.А.)

Средства, понижающие свертываемость крови Средства, повышающие свертываемость крови

X. Средства, влияющие на кроветворение (Дроговоз С.М.,

Куценко Т.А.)

Корректоры эритропоэза Корректоры лейкопоэза

XI. Средства, влияющие на респираторную систему

Отхаркивающие и противокашлевые средства. Сурфактанты

(Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

XII. Средства, влияющие на обмен веществ (Дроговоз С.М.,

Куценко Т.А.)

Витаминные препараты Корректоры тканевого обмена

XIII. Гормональные и антигормональные препараты

(Дроговоз С.М., Куценко Т.А.)

Препараты с активностью гормонов гипоталамуса, гипофиза и их антагонисты Препараты инсулина и синтетические гипогликемические средства

Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства Препараты гормонов паращитовидных желез и средства,

регулирующие обмен кальция в организме Препараты гормонов коры надпочечников

Препараты половых гормонов. Анаболические стероиды.

4

Антагонисты половых гормонов Контрацептивные средства Средства, влияющие на миометрий

XIV. Противомикробные, противовирусные и противопа-

разитарные средства (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

Антисептики и дезинфицирующие средства Антибиотики Фторхинолоны

Противотуберкулезные средства Сульфаниламидные средства Противомалярийные средства Противосифилитические средства Антигельминтные средства Противогрибковые средства Противовирусные средства

XV. Антибластомные средства (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

XVI. Иммуностимуляторы (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

XVII. Средства для лечения дисбиоза (Дроговоз С.М., Дроговоз В.В.)

XVIII. Антиаллергические средства (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.) XIX. Средства, применяемые при отравлениях (Куценко Т.А.,

Дроговоз С.М.)

XX. Препараты разных фармакологических групп (Куценко Т.А., Дроговоз С.М.)

Список сокращений Перечень препаратов

5

Прочтите: это важно!

Уважаемые будущие врачи и провизоры!

Научно-педагогический коллектив кафедры фармакологии Национального фармацевтического университета (г. Харьков) представляет Вам новый учебник «Фармакология-Cito!». Мы хотим разбить миф о том, что фармакологию невозможно усвоить быстро и качественно. Учебник «Фармакология-Cito!» издается для тех, кто решил связать свою профессию с лекарством, но считает трудноусваиваемым большой объем информации по фармакологии. Учитывая это, мы решили помочь желающим освоить фармакологию в логичном, быстром

– «Cito!» варианте.

,

Не бойтесь фармакологии!

40-летний опыт преподавания фармакологии свидетельствует о том, что за последние 10-15 лет наблюдается тенденция к уменьшению количества аудиторных часов по фармакологии из-за расширения объема самостоятельной работы. Однако, в связи с дефицитом времени и всё возрастающим объемом информации по фармакологии, не все успевают прочно и качественно ее освоить. В данном учебнике мы учим будущих провизоров и врачей фармакологической логике: зная механизмы действия лекарств, понимать их фармакодинамику, естественно, на основе фармакодинамики логически находить показания к их применению, а из побочных действий – их противопоказания. Информация об особенностях препаратов обобщена и представлена в виде фармакологического «лица» в таблицах. Объем данного учебника по фармакологии достаточен для приобретения уверенности в возможности дальнейшего совершенствования знаний по этой важной для врача и провизора дисциплине. Мы сконцентрировали в данном учебнике ровно столько информации, сколько необходимо для получения фармакологического «портрета» новых и традиционных лекарств; обеспечили врачей, провизоров и студентов алгоритмом фармакологической логики, мышления и интуиции.

Ассортимент лекарств, находящихся «на вооружении» врача и провизора, сегодня составляет более 400 тысяч торговых марок. В данном учебнике представлена информация о тех блокбастерах, брендах и генериках мировой фармации, без знания которых врачу и провизору невозможно «переступить порог» палаты и аптеки, которые обязательно необходимо знать каждому врачу и провизору. Часто недостаточная выживаемость знаний по базовым дисциплинам (патология, физиология, биохимия) обязала нас выручить потерявших эти знания. Поэтому в

6

разделе «глоссарий» мы напомнили Вам термины, которые Вы знали, но забыли. Уникальность данного учебника состоит еще в том, что представление информации в нем соответствует кредитно-модульной организации учебного процесса, гармонизированного европейским стандартом образования.

Данный учебник – первая ступень для стремящихся преуспеть в фармакотерапии, освоить фармакологическую логику. Несмотря на краткость изложения «фармакологического лица» каждой фармакологической группы, в учебнике все элементы характеристики лекарства (INN и торговые названия, механизм действия, фармакодинамика, показания, побочные эффекты и противопоказания) представлены на самом современном уровне. Авторы надеются, что «ФармакологияCito!» (фармакологическая логика) станет стартом для будущего совершенствования фармакологических знаний по уникальному учебни- ку-справочнику «Фармакология в помощь врачу, провизору и студенту», логическим конспектом которого является учебник

«Фармакология-Cito!».

Это издание предназначено студентам, врачам и провизорам, которые хотят все в этой жизни успеть!

С искренней надеждой на взаимопонимание, профессор С. Дроговоз.

Авторы считают своим долгом выразить благодарность за помощь в создании этой книги проф. Рыженко И.М., доц. Вереитиновой В.П., доц. Зайченко А.В., доц. Брунь Л.В., а также Дехнич Я.В. за редактирование этого издания.

7

ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

(«ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АЗБУКА»)

ФАРМАКОЛОГИЯ И ЕЕ ОСНОВНЫЕ ТЕРМИНЫ

Фармакология в дословном переводе означает «учение о лекарствах» (Pharmakon (греч.) – «лекарство, яд»; logos (лат.) – «учение»). В настоящее время фармакология является комплексной наукой, изучающей действие лекарств на здоровые и больные организмы, наукой о целенаправленном поиске новых лекарственных средств и их рациональном использовании. Будущие врач и провизор должны четко понимать значение общих терминов (утвержденных ВОЗ), которыми характеризуются лекарства и изменения в организме, происходящие при их введении.

Лекарство (лекарственное средство, лекарственный пре-

парат) – фармакологическое средство в определенной лекарственной форме, разрешенное к применению с целью лечения, профилактики и диагностики заболеваний.

Лекарственное вещество – индивидуальное фармакологическое вещество, разрешенное к применению.

Фармакологическое вещество – индивидуальное вещество с фармакологической активностью, которое исследуется.

Фармакологический препарат (средство) – фармакологическое вещество или их комбинация в определенной лекарственной форме, которое исследуется.

Другие названия лекарств: медикамент, медицинский или фармацевтический препарат, физиологически, биохимически и фармакологически активное вещество – являются неудачными или нерациональными синонимами слова «лекарство».

Лекарственная форма – форма лекарства, удобная для применения, соответствующая целям терапии, обеспечивающая необходимый эффект.

Лекарства, введенные в организм, взаимодействуют с рецепторами клеток, вследствие чего усиливаются (возбуждаются) или угнетаются (тормозятся) их функции. Усиление или угнетение биофизических, биохимических и физиологических процессов в клетке под дей-

ствием лекарств называется фармакологической реакцией. Фармако-

логический эффект – результат последовательных изменений в функциях органов и систем организма под действием лекарств. Комплекс изменений (фармакологических эффектов), которые происходят в орга-

8

низме под влиянием лекарства, называется фармакодинамикой или

фармакологическими свойствами лекарства.

Способ, с помощью которого достигается фармакологический эффект лекарства, называется механизмом его действия.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВ

Для проявления фармакологического эффекта, который реализуется посредством механизма действия, лекарство должно вступить в связь с молекулами клеток организма. Связь лекарства с биологическим субстратом – лигандом (ligo – «связывать») может происходить при помощи химического, физического, физико-химического взаимодействия. Основными «мишенями» для лекарств являются: рецепторы, ферменты, ионные каналы, транспортные системы и др. Рецепторы – это специальные клеточные структуры, которые обеспечивают взаимодействие между лекарством и организмом. Они взаимодействуют только с лекарствами, имеющими определенную химическую структуру, т.е. обладают свойством избирательности.

Типичные механизмы взаимодействия лекарств и рецептора:

1.Лекарственный препарат, имеющий структурное сходство с метаболитом (например, медиатором), взаимодействуя с рецептором, способствует его возбуждению (имитируя действие медиатора). Такой препарат называют агонист (от греч.: agonistes – «соперник», agon – «борьба») или миметик (от англ. «to mimic» – «подражать»). Прочность связывания лекарств с определенными рецепторами обусловлена их структурой и обозначается термином «аффинитет» (лат. affinis – «родственный»).

2.Лекарственный препарат подобен метаболиту, связывается с рецептором и не дает возможности истинному метаболиту связываться с рецептором, вызывая противоположные метаболиту эффекты. Это лекарства-антагонисты или блокаторы (antagonista – соперничество).

3.Лекарства, действуя на рецепторы, могут объединять свойства агонистов и антагонистов. В таком случае их называют агонистами-

антагонистами.

4.При взаимодействии с аллостерическим центром рецептора лекарства способствуют конформационным изменениям в структуре рецептора, изменяя его чувствительность к метаболитам организма. Это лекарства-модуляторы.

Многие лекарства изменяют функционирование ионных кана-

лов. Одной из «мишеней» для лекарств являются потенциалозависимые ионные каналы, которые избирательно проводят Na+, Са2+, К+ через

9