Фармакология учебник (Харьков)

ПД – побочное действие.

Перечень препаратов

Глоссарий

Анксиолитический (психоседативный, транквилизирующий) эффект – подавление чувства тревоги, страха, неуверенности; уменьшение психического напряжения и эмоционального возбуждения. ГАМК − γ-аминомасляная кислота, один из основных тормозных медиаторов ЦНС. Невроз – заболевание ЦНС (излечимое), которое, в основном, характеризуется страхами, тревогой, беспокойством, повышенной раздражительностью. Нейрогенные заболевания – заболевания, одной из причин возникновения которых является психоэмоциональный стресс (ЯБ, ГБ, ИБС). Премедикация – лекарственная подготовка к наркозу с целью повышения его эффективности и снижения дозы наркозных средств.

СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Седативные средства (лат. sedatio – успокоение) – препараты, оказывающие умеренное успокаивающее действие в результате понижения возбудимости ЦНС и ее реактивности к различным стимулам.

Классификация препаратов

60

Механизм действия

Усиление тормозных процессов в ЦНС и снижение возбудимости ретикулярной формации и коры головного мозга.

Особенностью седативных средств является отсутствие у них серьезных побочных эффектов, что позволяет широко использовать их в амбулаторной практике, особенно при лечении больных пожилого возраста.

Однако, при длительном применении препараты брома вызывают «бромизм», при котором наблюдается общая заторможенность, сонливость, ослабление памяти, апатия, снижение потенции, слезотечение, кашель, насморк, появление сыпи на коже. Лечение при «бромизме»: немедленное прекращение приема препаратов, введение больших количеств натрия хлорида (до 20 г в сутки) и обильное питье.

Фармакологическое «лицо» седативных препаратов

61

Глоссарий

Седативный эффект – успокаивающее действие, снижение раздражительности, конфликтности, нервного напряжения.

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

Расстройства сна (сомнические нарушения, инсомния, бессонница, гипосомния) – одно из часто встречающихся состояний, которые возникают как самостоятельно (первичная бессонница), так и при различной соматической и психической патологии (вторичная бессонница).

Различают три формы расстройства сна, которые обусловлены:

1.Нарушением процесса засыпания (более 40 минут) (чаще у молодых лиц с явлениями неврастении, переутомления).

2.Частыми ночными пробуждениями (более 3-х раз за ночь).

3.Недостаточной продолжительностью ночного сна (менее 6 часов). При этом процесс засыпания не нарушен, а человек просыпается через 2-5 часов

ибольше заснуть не может («сон стариков»).

Если расстройства сна повторяются более 3 раз в неделю, это требует фармакологической коррекции, так как бессонница (нарушение физиологического ритма в работе ЦНС) приводит к перевозбуждению, утомлению, истощению мозга и, как следствие, к различным формам патологии нейрогенного характера.

Снотворные средства (гипнотики) – это препараты, обладающие способностью восстанавливать процесс засыпания, продолжительность и глубину сна при их нарушении.

Классификация препаратов

Механизм действия

Угнетают полисинаптические структуры головного мозга; ослабляют активирующую импульсацию ретикулярной формации на

62

кору головного мозга; усиливают действие естественного тормозного медиатора ГАМК. В механизме действия производных бензодиазепина и барбитуровой кислоты ведущую роль играет взаимодействие препаратов, соответственно, с бензодиазепиновыми и барбитуратными рецепторами, что приводит к усилению действия ГАМК.

Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению

Фармакологическое «лицо» снотворных препаратов

Кроме снотворного, производные бензодиазепина проявляют также противосудорожный, анксиолитический, миорелаксирующий эффекты; производные барбитуровой кислоты – противосудорожный эффект.

Большинство снотворных средств вызывают нарушение структуры сна, синдромы «последействия», «отдачи», «отмены», физическую и психическую зависимость, привыкание, кумулируют (особенно барбитураты). Наиболее близки к идеальным снотворным средствам – зопиклон и золпидем.

Перечень препаратов

63

Глоссарий

Нарушение структуры сна – изменение соотношения между фазами быстро- и медленноволнового сна. Синдром отдачи – мучительная бессонница, кошмарные сновидения, частые пробуждения, возникающие после отмены снотворных, в особенности барбитуратов. Синдром отмены – бессонница и дискомфорт, развивающиеся вследствие резкого прекращения приема препарата, как правило, на фоне сформировавшейся лекарственной зависимости. Синдром последействия – ощущение вялости, сонливости после пробуждения.

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА (АНТИКОНВУЛЬСАНТЫ)

Противосудорожные препараты уменьшают или купируют судороги при патологических состояниях организма.

Классификация препаратов

Механизм действия

Угнетают и ограничивают патологическую активность нейронов в эпилептогенном очаге моторных зон коры и подкорковых структур головного мозга.

Принципы применения антиконвульсантов:

– по возможности, не применять один препарат, индивидуально подбирать необходимую комбинацию препаратов;

64

–дозу препарата увеличивать постепенно;

–оценивать эффективность лекарства через несколько недель лечения (количество приступов должно уменьшиться на 50%);

–при необходимости осуществлять плавную замену одного препарата, уменьшая его дозу, другим (в возрастающих дозах);

–проводить непрерывную терапию (отмена препарата допустима через 4-5 лет при отсутствии патологических изменений на электроэнцефалограмме).

Фармакологическое «лицо» противосудорожных препаратов

Глоссарий

Моторные зоны – участки коры и подкорки, отвечающие за двигательную активность организма. Эпилепсия – тяжелое хроническое заболевание, протекающее в виде больших или малых судорожных припадков, которые могут сопровождаться психическими, двигательными и вегетативными нарушениями. Эпилептогенный очаг – группа нейронов в ЦНС, находящаяся в

65

состоянии повышенной активности и генерирующая импульсы для скелетной мускулатуры.

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Противопаркинсонические средства – препараты, применяе-

мые для лечения болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма, включая лекарственный паркинсонизм.

Классификация препаратов

Механизм действия

Механизм действия данной группы основан на современных сведениях о патогенезе болезни Паркинсона. Известно, что при данном заболевании в ЦНС нарушается баланс нейромедиаторов: уменьшается количество медиатора дофамина и увеличивается содержание ацетилхолина. Противопаркинсонические средства восстанавливают баланс между дофаминергической и холинергической системами мозга.

По механизму действия препараты делятся на:

І. Антихолинергические (блокируют центральные, уменьшая влияние ацетилхолина в ЦНС, и периферические М-холинорецепторы).

IІ. Дофаминергические (восполняют дефицит дофамина).

IIІ. Антиглутаматергические (уменьшают стимулирующее влияние глутаматных нейронов в ЦНС, которое развивается на фоне недостаточности дофаминергической системы).

66

Все препараты необходимо принимать с кратковременными перерывами (1-2 дня в неделю) для предупреждения возникновения толерантности (привыкания).

Фармакологическое «лицо» антипаркинсонических препаратов

Глоссарий

Болезнь Паркинсона − хроническое заболевание ЦНС, которое проявляется ригидностью мышц, тремором рук, головы, а также повышенной саливацией, потливостью, сальностью лица, раздражительностью и плаксивостью. Дофа-декарбоксилаза – фермент, разрушающий дофамин. Противопаркинсонический эффект – устранение симптомов болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма. Ригидность – повышение тонуса мышц. Синдром паркинсонизма – вторичное нарушение функций ЦНС (с аналогичной болезни Паркинсона симптоматикой), которое может быть следствием инфекционного поражения ЦНС, атеросклероза сосудов головного мозга, травмы головы. Лекарственный паркинсонизм возникает после применения типичных нейролептиков и некоторых других препаратов. Тремор – постоянное непроизвольное дрожание.

67

V. СРЕДСТВА, ВОЗБУЖДАЮЩИЕ ЦНС

Данные препараты повышают возбудимость и восстанавливают функции ЦНС, находящиеся в состоянии угнетения, повышают умственную и физическую работоспособность, улучшают настроение и самочувствие. От этих препаратов зависит жизнь, работоспособность и долголетие человека.

Средства, возбуждающие ЦНС, делятся на аналептики, психостимуляторы, антидепрессанты, ноотропные препараты, адаптогены.

АНАЛЕПТИКИ

Аналептики (греч. аnalepticos – восстановление, оживление) – лекарства, возбуждающие угнетенные жизненно важные центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный) за счет понижения порога возбудимости этих центров. Это препараты скорой помощи.

Препараты

Механизм действия

Аналептики прямого действия стимулируют (рис. 5) непосред-

ственно дыхательный и сосудодвигательный центры (кофеин, бемегрид, этимизол).

Аналептики рефлекторного действия оказывают рефлекторное стимулирующее влияние на дыхательный центр через хеморецепторы каротидного синуса (цитизин).

Аналептики смешанного действия, наряду с прямым дей-

ствием, оказывают рефлекторное влияние через хеморецепторы сосудов на жизненно важные центры продолговатого мозга (никетамид, камфора, углекислота, сульфокамфокаин).

68

Рис. 5. Основная локализация действия аналептиков.

Фармакологическое «лицо» аналептиков

69