Фармакология учебник (Харьков)

к темноте

Препарат задней доли гипофиза (оскитоцин)

Фармакодинамика (эффект) Показания к применению

Побочное действие → Противопоказания

Гипертонус матки, преждеПовышение тонуса матки, анатовременная отслойка плаценты мически узкий таз, неправильное

положение плода, рубец на матке

Ингибиторы секреции гормонов гипофиза

150

Глоссарий

Акромегалия – увеличение конечностей и черт лица, связанное с гиперсекрецией СТГ после прекращения роста человека. Алопеция – стойкое или временное выпадение волос. Гинекомастия – увеличение молочных желез у мужчин. Гипогалактия – сниженная секреторная деятельность молочных желез в период лактации. Гипогонадизм – пониженная секреция половых гормонов со слабым развитием половых органов и вторичных половых признаков. Гипотиреоз – недостаточная выработка гормонов щитовидной железы. Гипофизарный нанизм – синдром, характеризующийся малым ростом по сравнению с половой и возрастной нормой. Гирсутизм – избыточное оволосение у женщин по мужскому типу. Гонадотропины – белковопептидные гормоны, влияющие на функцию женских и мужских половых желез. К ним относят ФСГ и ЛГ. Инфантилизм – задержка физического и/или психического развития. Крипторхизм – отсутствие в мошонке одного или двух яичек, вследствие неопущения их из брюшной полости. Овуляция – выход зрелой яйцеклетки из фолликула.

ПРЕПАРАТЫ ИНСУЛИНА И СИНТЕТИЧЕСКИЕ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Инсулины

В поджелудочной железе, в эндокринной ее части, содержится около 2 млн. островков Лангерганса, состоящих из альфа- и бета-клеток, секретирующих, соответственно, глюкагон и инсулин.

Инсулин и глюкагон влияют на углеводный обмен: инсулин оказывает гипогликемическое действие; глюкагон (гормон-антагонист инсулина) обладает гипергликемическим действием. Физиологическая активность этих двух гормонов направлена на более полное использование тканями глюкозы. Наиболее сильным и специфическим стимулятором синтеза и секреции инсулина является глюкоза.

При абсолютном или относительном дефиците инсулина вследствие гипофункции бета-клеток островков Лангерганса возникает сахарный диабет – эндокринно-обменное заболевание, которое характеризуется нарушением всех видов обмена веществ, особенно углеводного, в результате чего наблюдается прогрессирующее нарастание уровня глюкозы в крови (гипергликемия) и выделение ее с мочой (глюкозурия). Сахарный диабет развивается также и в том случае, когда инсулин вырабатывается в достаточном количестве, но при этом быстро инактивируется ферментом инсулиназой. Существует два типа сахарного диабета: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый) и II типа (инсулинонезависимый).

151

К острым осложнениям сахарного диабета относятся коматозные состояния: гиперкетонемическая (диабетическая или гипергликемическая) и

гипогликемическая комы.

Классификация препаратов

Инсулины человеческие и их аналоги*

Инсулины животного происхождения

Короткого, среднего и длительного действия

Инсулин свиной

Комбинации инсулинов короткого и среднего действия

Механизм действия

Инсулин взаимодействует с инсулиновыми рецепторами плазматической мембраны клеток (печень, жировая ткань, мышцы), образуется комплекс «инсулин+рецептор», который проникает внутрь клетки, где происходит освобождение инсулина. Последний регулирует углеводный и белковый обмен, липидный обмен (увеличение липогенеза, уменьшение липолиза), влияет на водно-электролитный обмен (уменьшает потерю организмом жидкости).

Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению

152

человеческого

Короткого действия

Глоссарий

Гликолиз – распад в печени гликогена до глюкозо-6-фосфата и глюкозы. Глюконеогенез – синтез глюкозы из неуглеводных компонентов (аминокислот). Кахексия – крайняя степень истощения и исхудания организма с резкой астенией и апатией.

Пероральные гипогликемические средства

Классификация препаратов

Производные

Препараты разных групп (меглитиниды, ингибиторы α- глюкозидазы*)

Акарбоза* Репаглинид

Механизм действия

Производные сульфонилмочевины и меглитиниды сти-

мулируют секрецию эндогенного инсулина β-клетками поджелудочной железы. Производные бигуанидов увеличивают связывание инсулина с инсулиновыми рецепторами, замедляют всасывание глюкозы из ЖКТ, угнетают глюконеогенез в печени, уменьшают уровень глюкагона в

153

плазме крови. Тиазолидиндионы устраняют периферическую инсулинорезистентность. Ингибиторы α-глюкозидазы блокируют фермент α-глюкозидазу ЖКТ, нарушают расщепление полисахаридов до моносахаридов и их всасывание.

Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению

Фармакологическое «лицо» пероральных гипогликемических средств

154

Глоссарий

Гипогликемическая кома – кома, обусловленная резким снижением уровня глюкозы в крови (например, при передозировки инсулина). Диабетическая (гипергликемическая) кома – кома, обусловленная резкой недостаточностью инсулина при сахарном диабете.

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И АНТИТИРЕОИДНЫЕ СРЕДСТВА

Гормоны щитовидной железы (тироксин, трийодтиронин) стимулируют процессы роста, усиливают деятельность симпатического отдела вегетативной нервной системы. Тирокальцитонин регулирует обмен кальция в организме вместе с гормоном паращитовидных желез. Нарушение функции щитовидной железы может идти по типу гипотиреоза и гипертиреоза. Гипотиреоз (миксе-

дема, кретинизм, простой или эндемический зоб) может быть обусловлен дисфункцией гипоталамо-гипофизарной системы или непосредственно наруше-

нием функций щитовидной железы. Гипертиреоз возникает при избыточной продукции гормонов щитовидной железой.

Классификация препаратов

Тиреоидные препараты

Одним из основных методов лечения гипотиреоза является применение тиреоидных препаратов.

Механизм действия

Заместительное действие тиреоидных препаратов обусловлено наличием в их составе тироксина и трийодтиронина. Они связываются с рецепторами клеток-мишеней, в результате опосредованно усиливают образование РНК, белка, вследствие чего изменяется функция клеток, тканей, органов, систем.

Фармакодинамика → Показания к применению

Повышение основного обмена, Первичный гипотиреоз, микседема,

155

Побочное действие → Противопоказания

Антитиреоидные препараты

Антитиреоидные препараты тормозят образование и выделение гормонов щитовидной железы.

Механизм действия

Угнетают синтез тиреоидных гормонов, подавляя активность ферментных систем (пероксидаз), которые участвуют в этом процессе.

Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению

156

Глоссарий

Диффузный токсический зоб (тиреотоксикоз, гипертиреоз, болезнь Грейвса, Базедова болезнь) – заболевание, характеризующееся диффузным увеличением щитовидной железы и избыточной секрецией тиреоидных гормонов, вызывающих нарушения всех видов обмена веществ, энергии и функций различных органов. Кретинизм – синдром врожденной недостаточности функции щитовидной железы с резким отставанием физического и психического развития. Микседема – распространенный отек подкожной клетчатки при гипотиреозе. Основной обмен – показатель интенсивности энергетического обмена (в ккал/сут. или ккал/час). Пероксидазы – ферменты, катализирующие реакции окисления-восстановления. Эндемический зоб – увеличение щитовидной железы из-за пониженного содержания йода в воде и пище.

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ПАРАЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ И СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ОБМЕН КАЛЬЦИЯ В ОРГАНИЗМЕ

Гомеостаз кальция в организме контролируется паратгормоном (нормализует концентрацию ионов кальция в крови, если она снижается), кальцитонином (нормализует уровень кальция в крови, если он повышен), активной формой витамина Д – Д3 (восстанавливает всасывание кальция в кишечнике, если его концентрация в плазме крови снижается).

Паращитовидные железы участвуют в обмене кальция и фосфора, продуцируют паратгормон. При снижении концентрации кальция в крови усиливается секреция паратгормона. Избыток кальция в крови приводит к

торможению высвобождения паратгормона.

Препараты

Паратиреоидин Кальцитонин

Механизм действия

Взаимодействуют с органами-мишенями (костной тканью, кишечником, почками) и нормализуют уровень кальция в крови и костях: кальцитонин ингибирует костную резорбцию; паратиреоидин

(паратгормон) усиливает костную резорбцию.

Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению

Паратиреоидин

157

Глоссарий

Болезнь Педжета – деформирующий остит. Гипопаратиреоз – ги-

покальциемия при недостаточности паратгормона. Остеопороз – дистрофия костной ткани с полным рассасыванием части костных перекладин. Спазмофилия – сочетание повышенной нервно-мышечной возбудимости с ларингоспазмом. Тетании – приступы тонических судорог.

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ

158

Минералокортикоиды

Механизм действия

Проникая в цитоплазму клеток дистальных почечных канальцев, МК связываются с цитоплазматическими рецепторами, образуя гормонрецепторный комплекс. Данный комплекс проникает в ядро клетки и стимулирует синтез белка пермеазы, который способствует обратному всасыванию Na+ из мочи.

Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению

Регуляция водно-солевого обмена: Первичная и вторичная недоповышение АД, задержка Na+, H2O и статочность коры надпочечвыведение К+ ников (гипокортицизм, болезнь

Аддисона)

Нормализация тонуса и улучшение Миастения работоспособности скелетных мышц

Побочное действие → Противопоказания

Глюкокортикоиды

Механизм действия

Механизм действия ГК близок к механизму действия других стероидных гормонов. Комплекс гормон-рецептор проникает в ядро клетки, где, воздействуя на генетический аппарат, влияет на процессы синтеза белков. Активация синтеза одних и ингибирование синтеза других белков определяет метаболические эффекты ГК: влияние на все виды обмена веществ в организме (белковый, углеводный, жировой, водно-солевой).

Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению

159