Фармакология учебник (Харьков)

Пахикарпина гидройодид

Утеротоники

Механизм действия

Механизм действия окситоцина связан со стимуляцией окситоциновых рецепторов гладкомышечных клеток матки, что ведет к повышению уровня кальция в клетке и увеличивает сокращения матки. Динопрост, являясь антагонистом прогестерона, возбуждает простагландиновые рецепторы мембран клеток миометрия и усиливает сокращение. Пахикарпина гидройодид повышает чувствительность М-ХР матки к эндогенному АХ, в результате чего усиливается сократительная активность матки. Эрготал возбуждает α1-АР матки, что приводит к повышению ее тонуса. Эстрон повышает чувствительность матки (в конце беременности) к эндогенным стимуляторам: окситоцину и простагландинам.

Токолитики

Механизм действия

Фенотерол, сальбутамол стимулируют тормозные β2-АР матки, что приводит к уменьшению ее сократительной активности. Прогестерон уменьшает чувствительность миометрия к эндогенному окситоцину.

170

Глоссарий

Токолитический (утеролитический) эффект – уменьшение тонуса и сократительной активности матки. Утеротонический эффект – увеличение тонуса и сократительной активности матки.

XIV. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ, ПРОТИВОВИРУСНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ И ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

Антисептики – противомикробные средства, которые нарушают у микробов нормальное течение биохимических процессов вследствие торможения активности ферментных систем и оказывают, в основном,

171

бактериостатическое действие. Антисептики обладают избирательностью действия в отношении определенных видов возбудителей заболеваний. Дезинфицирующими называют препараты, которые вызывают необратимые изменения в протоплазме микробных клеток и приводят к быстрой их гибели, т. е. оказывают бактерицидное действие. Они лишены выраженного избирательного действия в отношении определенных видов микроорганизмов.

Классификация препаратов

Механизм действия

Вызывают коагуляцию белков микробов, нарушают проницаемость их оболочки, тормозят активность ферментов.

Фармакодинамика (эффекты) → Показания к применению

172

делений больных, помещений, мебели, одежды

Перечень препаратов

Глоссарий

Бактериостатическое действие – действие, направленное на угнетение роста и размножения микроорганизмов. Бактерицидное действие – действие, в результате которого происходит быстрая гибель микроорганизмов.

АНТИБИОТИКИ

Антибиотики – это вещеcтва биологического происхождения, синтезируемые микроорганизмами или извлекаемые из растительных и животных тканей, а также их полусинтетические и синтетические аналоги, избирательно подавляющие жизнеспособность чувствительных к ним микроорганизмов.

173

Устойчивость (резистентность) микроорганизмов к антибиотику. Суперинфекция – развитие на фоне еще незавершившегося первичного инфекционного процесса новой инфекции, вызванной другими, нечувствительными к применяемому антибиотику микроорганизмами. Дисбиоз – подавление нормальной микрофлоры организма, сопровождающееся размножением условнопатогенных микроорганизмов, ранее отсутствовавших или находившихся в незначительном количестве в организме и подавляемых нормальной флорой. Аллергические реакции характерны для большинства антибиотиков. Возможны реакции как немедленного, так и замедленного типа.

Основные принципы рациональной антибиотикотерапии

1.Назначать антибиотик необходимо с учетом выделенного возбудителя заболевания и антибиотикограммы. Выбирать наиболее активный

инаименее токсичный препарат.

2.На основании фармакокинетики препарата, тяжести заболевания, состояния печени и почек, возраста больного определять оптимальные дозы антибиотика и режим его введения.

3.Концентрация антибиотика должна в 3-4 раза превышать минимальную ингибирующую концентрацию для выделенного возбудителя. Применяют вначале ударную, а затем поддерживающую дозу.

4.Учитывать побочные действия антибиотика, особенно при печеночной и почечной недостаточности.

5.Определять наличие гиперчувствительности больного к данному антибиотику.

6.Своевременно начинать лечение и выдерживать продолжительность курса антибиотикотерапии.

7.Учитывать перекрестную чувствительность к антибиотикам. Комбинировать антибиотики с целью расширения спектра действия и усиления антибактериального эффекта.

8.Назначать параллельно противогрибковые средства для профилактики дисбиоза.

Антибиотики β-лактамной структуры

Группа β-лактамных антибиотиков включает препараты группы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов и монобактамов. В основе молекулы этих антибиотиков имеется β-лактамное кольцо, определяющее их антимикробную активность.

β-лактамные антибиотики отличаются друг от друга по устойчивости к соляной кислоте желудочного сока, что определяет их пути

176

введения. Природные пенициллины (кроме феноксиметилпенициллина), антисинегнойные пенициллины, большинство цефалоспоринов, а также карбапенемы и монобактамы разрушаются в желудке и применяются только парентерально. β-лактамные антибиотики равномерно распределяются в организме, создавая терапевтические концентрации во многих органах, тканях и биологических жидкостях. Наблюдается перекрестная аллергия между пенициллинами и другими β-лактам- ными антибиотиками.

Механизм действия

Механизм действия всех β-лактамных антибиотиков одинаков: инактивация ферментов, участвующих в синтезе основного компонента наружной мембраны микроорганизмов – пептидогликана муреина, что приводит к гибели микробной клетки.

Пенициллины

Особенности пенициллинов

1.Наибольшее действие на грамположительные (Г+) микроорганизмы,

клеточная стенка которых содержит от 40 до 90% пептидогликанов (грамотрицательные (Г-) – только 5%).

2.Влияние только на делящиеся клетки, потому что растущим микробным клеткам необходим материал для построения клеточной стенки.

3.Низкая токсичность. Большая широта терапевтического действия.

4.Хорошая всасываемость, распределение и проникновение в ткани.

Классификация препаратов

Природные

177

Побочное действие → Противопоказания

Нейротоксичность (треЭпилепсия (особенно при эндолюмбальмор, судороги, галлюном введении). С осторожностью – цинации), кровоточивость высокие дозы при беременности

Антисинегнойные пенициллины по широте антибактериального действия превосходят другие пенициллины. Спектр действия полусинтетических пенициллинов значительно расширяется (активны по отношению к Г- микроорганизмам: клебсиелле, вульгарному протею, анаэробам, бактероидам) вследствие комбинации их с ингибиторами β- лактамаз – клавулановой кислотой, сульбактамом или тазобактамом. При этом также пролонгируется действие антибиотиков. Следует избегать одновременного назначения пенициллинов с бактериостатическими антибиотиками, сульфаниламидами, т.к. они уменьшают эффективность пенициллинов. Антидотом при отравлении (аллергии) пенициллинами является пенициллиназа.

Перечень препаратов

Цефалоспорины

Цефалоспорины – природные и полусинтетические β-лактамные антибиотики, которые содержат 7-аминоцефалоспорановую кислоту.

Классификация препаратов

178

• – кислотоустойчивые

Особенности цефалоспоринов

1.Близкие к пенициллинам по строению и фармакологическим свойствам.

2.Низкая токсичность и хорошая фармакокинетика.

3.Хорошая сочетаемость с другими антибактериальными средствами.

4.Высокая устойчивость по сравнению с пенициллинами к действию

стафилококковых β-лактамаз.

Цефалоспорины различных поколений отличаются по спектру антибактериального действия (табл. 5).

Побочное действие → Противопоказания

Кровоточивость, гемато-, нефро-, Порфирия, эпилепсия, тяжелые нейро-, гепатотоксичность нарушения функции печени и

почек, беременность, лактация

Перечень препаратов

179