Инсулин
•Инсулин - полипептидный гормон - играет ключевую роль в регуляции углеводного, жирового и белкового обмена, оказывает влияние на клеточный рост и дифференцировку.
•Снижает уровень глюкозы в крови путем:
1)снижения продукции глюкозы в печени
2)увеличения захвата глюкозы в мышечную и жировую ткань
3)увеличения синтеза гликогена
4)снижения распада гликогена.
• Инсулин секретируется бета-клетками
поджелудочной железы в ответ на повышение глюкозы в крови.
•Состоит из двух цепей (А and B).
•Заменой некоторых аминокислот получены варианты
природного инсулина человека
Инсулин Гларгин |
Инсулин Лиспро |
|
|
|
Инсулин Аспарт |
|
Инсулин Глулизин |
КОНТРОЛЬ СЕКРЕЦИИ ИНСУЛИНА
•Основной контролирующий фактор секреции инсулина – концентрация глюкозы и скорость ее изменения в крови.
•Другие физиологические стимулы – аминокислоты (особенно аргинин и лейцин), жирные кислоты, ПНС и гормоны ЖКТ инкретины.
•Контринсулярные гормоны – глюкагон, адреналин, ГКС, гормон роста
•Фармакологические стимуляторы секреции – сульфонилмочевины.
Инсулиновые
рецепторы
Содержаться в мембранах большинства тканей. Состоят из 2 гетородимеров.
При взаимодействии инсулина с α-субъединицей, стимулируется тирозинкиназная активность β- субъединицы и запускается каскад реакций, приводящих к сборке в мембране транспортера глюкозы и геномным анаболическим эффектам.
ПРЕПАРАТЫ ИНСУЛИНА
Препараты инсулина делятся на 4 типа:
1.Короткого действия
–растворимый или регулярный инсулин и его быстро действующие аналоги.
2.Инсулины промежуточной длительности действия
–суспензии (аморфные) комплексов инсулина с протамин сульфатом или цинком
3.Инсулины длительного действия
–суспензии (кристаллические) комплекса инсулина с цинком и протамином
4.Бифазные инсулины
–смеси инсулинов короткого, промежуточного и длительного действия
ПРЕПАРАТЫ ИНСУЛИНА
Типы |
Инсулин Пик (ч) ПД (ч) |
|
действия |
||
|
|
лиспро, аспарт |
|
Короткого |
глулизин |
|
регулярный |
||
|
||
Промежу- |
изофан (NPH) |
|
точного |
цинк суспензия |
|
Длитель- |
гларгин |
|
цинк протамин |
||
ного |
||
детемир |
||
|
||
Бифазные |
30/70, 50/50 |
|
(%) |
||
|
12-5
2-4 |
6-8 |
4-8 |
12-16 |
нет |
18-24 |
нет |
24-36 |
нет |
24-36 |
1-2 |
12-24 |
Путь введ.
п/к, в/в, инф.
п/к, в/в, в/м, инф.
п/к
п/к
п/к
п/к
п/к
Начало и продолжительность действия препаратов инсулина человека и аналогов инсулина
Инсулины лиспро, аспарт, глулизин
регулярный
ингаляционный изофан (NPH)
детемир гларгин
Время (ч)
NPH = нейтральный протамин Хагедорна
Зоны инъекции инсулина
Терапевтическое применение инсулина
1.Сахарный диабет тип I.
2.Сахарный диабет тип 2, не контролируемый диетой и оральными гипогликемическими средствами.
3.Диабетический кетоацидоз (растворимый инсулин).
4.Контроль диабета при беременности (растворимый инсулин).
5.До и после операций при диабете (растворимый инсулин)
6.При инфекциях и тяжелых заболеваниях у пациентов с диабетом, контролируемым диетой и оральными гипогликемическими средствами (растворимый инсулин).
7.Для контроля симптомов диабета после панкреотомии или при хроническом панкреатите.
Побочное действие инсулина
1.Основной нежелательный эффект – гипогликемия
•Купируется сладким питьем или едой, в тяжелых случаях глюкозой внутривенно.
2.Возвратная гипергликемия вследствие освобождения в кровоток гормонов- антагонистов в ответ на гипогликемию.
3.Аллергия
•На инсулин человека встречается редко.
4.Резистентность к инсулину
•В результате образования антиинсулиновых антител, встречается редко.
5.Узловое ожирение на месте введения