АНТИЭСТРОГЕНЫ

3.Ингибиторы секреции гонадотропинов

–Даназол :

•Сочетает антиэстрогенную, антипрогестиновую активность с андрогенным действием. Ингибирует секрецию гипофизарных гонадотропинов – ФСГ и ЛГ.

–Цетрореликс, Ганиреликс

•Антагонисты гонадотропинрелизинг гормона. Ингибируют секрецию ФСГ и ЛГ.

Применение эстрогенов и антиэстрогенов

•Эстрогены

1.Заместительная терапия:

•первичная недостаточность яичников

•вторичная недостаточность яичников (менопауза) (для ослабления симптомов климакса, остеопороза).

2.Контрацепция

3.Рак простаты, рак груди

•Антиэстрогены

–Лечение эстроген-зависимого рака груди

–Индукция овуляции при инфертильности

–Андрогенная недостаточность у мужчин

–Лечение эндометриоза (доназол)

ПРОГЕСТИНЫ (ГЕСТАГЕНЫ)

•Эндогенный прогестин – прогестерон

–Секретируется желтым телом во 2-й половине месячного цикла и плацентой в период беременности.

–В небольших к-вах секретируется яичками и корой надпочечников.

•Препараты

–Прогестерон,

–Гидроксипрогестерон

–Медроксипрогестерон

–Норгестрел

–Норэтистерон

–Аллилэстренол

Новые препараты : Дезогестрел, Гестоден.

– Используются в современных контрацептивах

ПРОГЕСТИНЫ (ГЕСТАГЕНЫ)

•Применение

–Контрацепция

–Аменорея, дисменорея, ановуляторные маточные кровотечения, гипогенитализм, бесплодие

–Профилактика угрожающего выкидыша

–Недонашивание беременности

–Эндометриоз

–Рак матки, молочных желез, другие гормонзависимые опухоли

•Антипрогестины: Мифепристон

–применяют для медицинского прерывания беременности в 1-ом триместре

ГОРМОНАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ ГРУППЫ

1.Монофазные → гестаген + эстроген в постоянной дозе на весь цикл

2.Двухфазные → гестаген + эстроген в двух сочетаниях доз → Ortho-Novum 10/11

3.Трехфазные → гестаген+эстроген в трех сочетаниях доз → Ortho-Tri-Cyclen, Triphasil, Trinorinil

4.Моногормональные гестагены (мини-пили)

5.Имплантируемые – Norplant (действ. 5 лет)

6.Morning after - Postinor

ГОРМОНАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ Механизм действия

–Угнетение продукции гонадотропинов ФСГ, ЛГ

–Подавление овуляции

–Угнетение функции яичников

–Эффективность контрацепции > 99% Восстановление овуляции

–75% (1-й цикл)

–95% (2-й цикл)

–~2% - не восстанавливается

ГОРМОНАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ

Отрицательные эффекты, свойственные в основном первым поколениям

–атрофические изменения в матке

–↑ АД

–↑ частоты тромбозов

–↑ триглициридов крови

–↓ толерантности к глюкозе

–пигментация кожи

–изменения настроения

–увеличение массы тела

ГОРМОНАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ

Уменьшение дозы в 3-х фазных контрацептивах значительно ↓ их побочные эффекты и риск

гинекологических и др. заболеваний :

–рака матки и яичников,

–цистоза яичников, эндометриоза,

–заболеваний молочных желез,

–дисменорреи,

–предменструального синдрома,

–воспалительных заболеваний таза,

–дуоденальных язв,

–ревматоидного артрита

АНДРОГЕНЫ

•Основной андроген – Тестостерон.

•Синтезируется интерстициальными клетками яичка и в небольших количествах яичниками и корой надпочечников.

•В большинстве тканей-мишеней тестостерон локально превращается 5α-редуктазой в активный метаболит –

дигидротестостерон.