1.6. Характеристика основных местных анестетиков, применяемых в стоматологии

1.6.1. Артикаин (Articaine) - препарат выбора

Формы выпуска: 4% раствор (40 мг/мл) в карпулах 1,7 мл; с эпинефрином

1:100 000 или 1:200 000; без эпинефрина.

Химическая особенность: содержит тиофеновое кольцо и эфирную связь

(частично гидролизуется в плазме – меньше нагрузка на печень). Самый низкий pKa (7,8) из амидов → быстрый старт 1–2 мин. Высокая липофильность.

Сязывание с белками плазмы: около 70–95%.

Максимальная доза: 7 мг/кг (до 500 мг у взрослого 70 кг). У детей – 4–5 мг/кг.

Длительность: без адреналина – 45–90 мин; с адреналином 1:200 000 – 120–

180 мин, с 1:100 000 – 160–240 мин.

Показания: все виды стоматологических вмешательств, включая удаление ретинированных нижних зубов (эффективна инфильтрационная анестезия нижней челюсти за счёт высокой диффузии в кость).

Противопоказания: дефицит метгемоглобинредуктазы (риск метгемоглобинемии), детский возраст до 4 лет (4% раствор), бронхиальная астма с чувствительностью к сульфитам (в растворах с адреналином).

Побочные эффекты: парестезии (менее 1%), метгемоглобинемия (при передозировке), местные аллергические реакции (редко).

1.6.2. Лидокаин (Lidocaine)

Формы: 2% раствор (20 мг/мл) в ампулах и карпулах; с эпинефрином 1:100 000, 1:200 000, без эпинефрина.

Старт действия: 2–3 мин. Длительность без адреналина 30–60 мин, с

адреналином 90–180 мин.

12

Метаболизм: печень (CYP1A2, CYP3A4) с образованием активного метаболита – моноэтилглицинксилидида (обладает аритмогенным действием при накоплении).

Максимальная доза: без адреналина – 4–5 мг/кг (но не более 300 мг); с

адреналином – 6–7 мг/кг (до 500 мг). Из-за риска токсичности обычно ограничивают 400 мг.

Преимущества: дешевизна, большой опыт использования, антиаритмическое действие (иногда полезно).

Недостатки: хуже диффундирует через кортикальную пластинку нижней челюсти, чем артикаин; требует мандибулярной анестезии. При печёночной недостаточности дозу снижают на 40–50%.

Показания: в стоматологии используется реже артикаина, но остаётся препаратом резерва при индивидуальной непереносимости артикаина.

1.6.3. Мепивакаин (Mepivacaine)

Формы: 3% раствор (30 мг/мл) без вазоконстриктора (реже 2% с

левонордефрином).

Особенность: обладает собственным вазоконстрикторным эффектом (за счёт прямого действия на гладкую мускулатуру сосудов). Не требует добавления адреналина. Длительность 30–60 мин (как лидокаин с адреналином).

Старт: 1–3 мин.

Максимальная доза: 4–6 мг/кг (до 400 мг). Выводится почками, активные метаболиты незначительны.

Показания: пациенты с противопоказаниями к адреналину (тиреотоксикоз,

тяжелая гипертензия, тахиаритмии, приём неселективных β-блокаторов),

беременные (2-й и 3-й триместр – безопасен), дети, короткие вмешательства

(до 30 мин).

Недостатки: плохой гемостаз; при длительных операциях может потребоваться повторная инъекция.

13

1.6.4. Бупивакаин (Bupivacaine)

Формы: 0,25% или 0,5% раствор (2,5 или 5 мг/мл) чаще с эпинефрином 1:200

000.

Длительность действия: 180–360 мин – «анестетик для послеоперационного обезболивания». Старт медленный (4–6 мин).

Максимальная доза: 2 мг/кг (не более 150 мг). Очень высокая липофильность.

Токсичность: самый кардиотоксичный из амидов (вызывает депрессию проводимости, желудочковые аритмии, вплоть до асистолии).

Противопоказан при АВ-блокадах, ИБС, беременности (замедленная

элиминация у плода), у детей.

Использование в стоматологии: очень ограниченное – только для длительных операций под наркозом или при выраженном послеоперационном болевом синдроме (например, остеосинтез челюстей).

1.6.5. Новокаин (прокаин) – исторический препарат

0,5–2% растворы, без вазоконстриктора. Длительность 20–30 мин.

Анестетическая сила в 6 раз слабее лидокаина. Образует аллерген ПАБК.

В современной стоматологии не используется, за исключением индивидуальной непереносимости всех амидов (крайняя редкость).

1.6.6. Прилокаин (Prilocaine)

4% раствор. Метаболизируется в печени и лёгких. При дозе > 400 мг вызывает выраженную метгемоглобинемию (требует применения метиленового синего). Входит в состав «Цитанеста» с фелипрессином. Не рекомендуется детям и беременным.

14