- •1.2. Классификация местных анестетиков
- •1.3. Механизм действия местных анестетиков
- •1.3.1. Молекулярная мишень – натриевые каналы
- •1.3.2. Физико-химические условия: роль pH и ионизации
- •1.3.3. Этапы блокады
- •1.3.4. Отличия нервных волокон
- •1.3.5. Влияние вазоконстрикторов на механизм действия МА
- •1.4. Фармакокинетика местных анестетиков
- •1.5. Вазоконстрикторы в стоматологии
- •1.5.1. Рациональное применение вазоконстрикторов
- •1.5.2. Основные вазоконстрикторы, применяемые в стоматологии
- •1.5.3. Выбор концентрации эпинефрина в зависимости от клинической ситуации
- •1.5.4. Безопасность: максимальные дозы адреналина в стоматологии
- •1.5.5. Побочные эффекты вазоконстрикторов
- •1.5.7. Лекарственные взаимодействия (вазоконстрикторы)
- •1.6. Характеристика основных местных анестетиков, применяемых в стоматологии
- •1.6.1. Артикаин (Articaine) - препарат выбора
- •1.6.2. Лидокаин (Lidocaine)
- •1.6.3. Мепивакаин (Mepivacaine)
- •1.6.4. Бупивакаин (Bupivacaine)
- •1.6.5. Новокаин (прокаин) – исторический препарат
- •1.6.6. Прилокаин (Prilocaine)
- •1.7.1. Классификация основных НЛР, связанных с применением местных анестетиков
- •1.7.2. Алгоритм первой помощи при системной токсичности анестетика (передозировка)
- •1.7.4. Анафилактический шок и аллергические реакции
- •1.7.5. Метгемоглобинемия
- •1.7.6. Местные осложнения: парестезия (длительное онемение)
- •1.7.8. Профилактика НЛР
- •2. ПРАКТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ:
- •Таблица 1. Сравнительная характеристика местных анестетиков (основные параметры)
- •Таблица 2. Сравнение вазоконстрикторов, добавляемых в растворы МА
- •3. ТЕСТЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ
- •4. РЕЦЕПТЫ:
- •Врачебная рецептура:
- •5. СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ С ОТВЕТАМИ
препятствует закислению тканей (предотвращает накопление молочной кислоты).
Таким образом, он удлиняет и углубляет блокаду, не меняя её молекулярного механизма.
1.4. Фармакокинетика местных анестетиков
Параметр |
Эфиры |
Амиды |
|
|||
(прокаин) |
(лидокаин, артикаин) |
|||||
|
||||||
|
|
|
|
|
||
Всасывание |
Быстрое, |
без |
Замедляется |
|
||
вазоконстриктора |
вазоконстриктором |
|
||||
|
|
|||||
|
|
|
|
|
||
|
Псевдохолинэстераза |
Печень |
(CYP450: |
|||
|
CYP1A2, |
CYP3A4). |
||||
Метаболизм |
плазмы (очень быстро |
|||||
Артикаин |
частично |
|||||
|
– t½ 1-2 мин) |
|
||||
|
|
гидролизуется плазмой |
||||
|
|
|
||||
|
|
|
|
|||
Активные |
|
|
Нет (кроме лидокаина – |
|||
ПАБК (аллерген) |
моноэтилглицинксилиди |
|||||
метаболиты |
||||||
|
|
д, кардиоактивный) |
|
|||
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
Выведение |
Почки (метаболиты) |
Почки |
(5–10% |
в |
||
неизмененном виде) |
|
|||||
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
Период |
30-60 сек |
(быстро |
Лидокаин |
1,5-2 |
ч, |
|
артикаин |
20-40 |
мин, |
||||
полувыведения |
инактивируется) |
|||||
бупивакаин 2-3 ч |
|
|||||
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|||
Зависимость от |
Нет |
|
Выраженная (особенно |
|||
функции печени |
|
лидокаин, бупивакаин) |
||||
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
1.5. Вазоконстрикторы в стоматологии
1.5.1. Рациональное применение вазоконстрикторов
8
Замедление всасывания анестетика → снижение пиковой плазменной концентрации → уменьшение системной токсичности.
Удлинение анестезии в 1,5–2,5 раза.
Улучшение качества анестезии (более глубокая блокада за счёт более высокой концентрации у нерва).
Гемостаз («сухое поле» при хирургических вмешательствах).
Снижение необходимой дозы анестетика (экономия).
1.5.2. Основные вазоконстрикторы, применяемые в стоматологии
Вазоконстриктор |
Концентрации |
|
Механизм |
Особенности и |
|
|||||
|
ограничения |
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1:80 000 |
|
|
|
|
|
Золотой |
стандарт. |
β1- |
|
|
|
|
|
|
|
эффекты → тахикардия, |
||||
|
(12,5 |
мкг/мл) |
|
|
|
|||||
|
|
|
|
тревога. |
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Эпинефрин |
1:100 000 |
|
|
α1, |
β1, |
β2- |
Противопоказан |
при |
||
|
|
нестабильной |
ИБС, |
|||||||
(адреналин) |
(10 |
мкг/мл) |
агонист |
|
||||||
|
тиреотоксикозе, |
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
1:200 000 |
|
|
|
|
|
тахиаритмиях, |
приёме |
||
|
|
|
|
|
|
неселективных |
|
β- |
||
|
(5 мкг/мл) |
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
блокаторов. |
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
α-агонист |
|
Меньше тахикардии, |
но |
|||
Левонордефрин |
1:20 000 |
|
|
|
может |
вызывать |
||||
|
|
(слабая |
β- |
|||||||
(корбадрин) |
(50 мкг/мл) |
|
гипертензию. |
Редко |
||||||
|
активность) |
|||||||||
|
|
|
|
используется. |
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
Без |
β-эффектов, |
||
|
|
|
|
|
|
|
безопасен |
при |
||
|
0,03 МЕ/мл |
|
Агонист |
|
тиреотоксикозе, |
|
|
|||
Фелипрессин |
(в комбинации |
с |
вазопрессин |
сахарном |
диабете. |
|||||
прилокаином |
- |
овых |
|
V1- |
Слабее |
адреналина |
по |
|||
|
|
|||||||||
|
«Цитанест») |
|
рецепторов |
длительности, возможен |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
антидиуретический |
|
||
|
|
|
|
|
|
|
эффект. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1.5.3. Выбор концентрации эпинефрина в зависимости от клинической ситуации
9
Концентрация |
Обозначение |
Типичное применение |
Примечание |
|
|
|
|
|
|
|
|
Амбулаторные |
|
|
|
|
вмешательства у |
Длительность |
|
|
|
пациентов с лёгкими |
||
1:200 000 |
«низкий |
анестезии |
||
сердечно-сосудистыми |
||||
(5 мкг/мл) |
адреналин» |
артикаином до |
||
заболеваниями, удаление |
||||
|
|
2-3 ч |
||
|
|
зубов, препарирование |
||
|
|
|
||
|
|
кариозных полостей |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Большинство |
|
|
|
|
хирургических |
Оптимальный |
|
|
|
вмешательств (резекция |
||
1:100 000 |
|
гемостаз и |
||
«стандартный» |
верхушки корня, |
|||
(10 мкг/мл) |
глубина |
|||
|
удаление |
|||
|
|
анестезии |
||
|
|
ретинированных зубов), |
||
|
|
|
||
|
|
эндодонтия |
|
|
|
|
|
|
|
1:80 000 |
«высокий |
Практически не |
Не |
|
используется из-за риска |
||||
(12,5 мкг/мл) |
адреналин» |
рекомендуется |
||
ишемии тканей |
||||
|
|
|
||
|
|
|
|
|
Без |
|
Только при абсолютных |
Действие |
|
– |
противопоказаниях, в |
|||
вазоконстриктора |
короче |
|||
|
т.ч. мепивакаин 3% |
|||
|
|
|
||
|
|
|
|
1.5.4. Безопасность: максимальные дозы адреналина в стоматологии
Здоровый взрослый: 0,2 мг (200 мкг) за один приём. Это соответствует: o при адреналине 1:100 000 – 20 мл раствора (~12 карпул по 1,7 мл); o при 1:200 000 – 40 мл (~24 карпулы).
На практике редко используют более 5–7 карпул. У пациентов с болезнями сердца – ограничение до 4 карпул с адреналином 1:200 000 (всего 40 мкг адреналина).
10
1.5.5. Побочные эффекты вазоконстрикторов
Сердечно-сосудистые: тахикардия, экстрасистолия, повышение АД
(вплоть до криза), боль в груди (ишемия миокарда).
ЦНС: тревога, тремор, головная боль, бледность.
Местные: ишемия и некроз тканей (при внутрисосудистой инъекции или очень высокой концентрации).
1.5.6. Противопоказания к применению вазоконстрикторов Абсолютные: гиперчувствительность к адреналину или сульфитам;
нестабильная стенокардия; неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия (АД >180/110); пароксизмальная тахикардия в анамнезе; тяжелый некомпенсированный тиреотоксикоз; закрытоугольная глаукома; приём неселективных β-блокаторов (пропранолол, надолол) – риск парадоксальной гипертензии.
Относительные: компенсированные заболевания щитовидной железы;
сахарный диабет; бронхиальная астма (опасность сульфитов); пожилой возраст (снизить дозу в 2 раза); приём трициклических антидепрессантов.
1.5.7. Лекарственные взаимодействия (вазоконстрикторы)
Препарат/группа |
Эффект |
|
Рекомендация |
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
Неселективные β- |
Повышение |
АД, |
Избегать |
адреналина |
или |
||
брадикардия |
(α- |
||||||
блокаторы |
использовать |
1:200 000 |
≤ 1 |
||||
эффекты |
не |
||||||
(пропранолол) |
карпулы |
|
|
|
|||
блокированы) |
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
Селективные β1- |
|
|
|
|
|
|
|
блокаторы |
Меньше |
|
Возможно, но с осторожностью |
||||
(метопролол, |
взаимодействия |
|
|||||
|
|
|
|
|
|||
атенолол) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Трициклические |
Усиление прессорного |
Не более |
|
1 карпулы |
с |
||
антидепрессанты |
|
||||||
эффекта |
|
адреналином 1:200 000 |
|
||||
(амитриптилин) |
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
||
Ингибиторы МАО |
Гипертензивный криз |
Абсолютное |
|
противопоказание |
|||
к адреналину |
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
11 |
|
|
|
|
|