Антагонисты кортикостероидов (гкс, мкс)

Препараты

Механизм действия

Применения

Побочные эфекты

Митотан (Хлодитан)

Амфенон В

Метирапон (Метопирон)

Аминоглютетимид (Ориметен)

Кетоконазол.

Мифепристон (Ru-486)

Спиронолактон (Альдактон)

Нарушение синтеза сте-роидов в коре надпочеч-ников и опухолевых тканях (блокируют фер-менты синтеза гормонов).

Блокада рецепторов ГКС (и прогестерона).

Блокада рецепторов МКС (и андрогенов), конку-рентно с альдостероном. Увеличение Na⁺- уреза.

Опухоль коры надпочеч-ников, молочных желез в постменопаузе.

Карцинома простаты.

Болезнь Кушинга.

Синдром Кушинга.

Первичный альдостеро-низм.

Аденома надпочечников.

Гирсутизм у женщин, Отеки.

Тошнота, рвота, сонли-вость, депрессия, увеличение секреции АКТГ, гинекомастия, маскулинизация женщин, гиперхолестеринемия.

Тошнота, диарея.

Гиперкалиемия.

Дисменорея.

Гинекомастия.

Седация.

Диспепсия.

Кожная сыпь.

Эффекты эстрогенов

(эстрадиол, эстрон, эстриол)

У женщин

У мужчин

Способствуют усилению высвобождения ФСГ и созреванию фолликула, секреции ЛГ, овуляции и образованию желтого тела.

Начиная с пубертатного возраста и на протяжении 30 – 40 лет стимулируют развитие генитальной системы, формирование женско-го фенотипа (дифференцировку и развитие матки, маточных труб, влагалища, молочных желез, распределение жира в организме, рост тазовых костей, оволосение, пигментацию и структуру кожи, половое созревание, либидо).

Являются физиологичес-кими антагонистами андрогенов, снижают уровень липидов в крови, секрецию фоллилиберина, люлиберина гипоталамусом и ФСГ, ЛГ гипофизом, угнетение функции половых желез.

Влагалище

Матка

Яичники

Молочные железы

ЦНС

Ороговение и отторжение вер-хнего слоя эпи-телия, усиление выделения кис-лого секрета (рН=4,5-5,5) и мукопротеидов.

Гипертрофия миометрия, пролиферация эндометрия в фолликулиновой фазе, по-вышение чувствительности к окситоцину и ацетилхоли-ну, усиление пролиферации желез и кровоснабжения эндометрия.

Нормали-зация раз-вития фолликул, повыше-ние чувст-вительно-сти к ГТГ.

Пролифера-ция стромы и протоков, ги-перплазия желез при беременности (↑ выделение пролактина).

Уменьше-ние высво-бождения АКТГ, ГТГ по принци-пу обрат-ной связи.

↑ СТГ, ТТГ

Углеводный обмен

Белковый обмен

Жировой обмен

Минеральный обмен

Усиление утилизации глюкозы и макроэргов в матке. Повы-шение выде-ления и чувс-твительности к инсулину.

Усиление анаболизма (сла-бее, чем андрогены) мы-шечной ткани. Повышение концентрации в крови фак-торов свертывания – II,VII,IX,X, плазминогена.

↑АТ, макрофаги, фагоци-ты (иммуностимулирую-щее действие).

Снижение концентра-ции холестерина, ФЛ, ЛПНП, и общего жира в печени и крови. Уве-личение концентрации ЛПВП, ТГ и высших жирных кислот (анти-атеросклеротическое действие).

Задержка в тканях Na⁺ (отеки), азота. ↑РААС → ↑САД. Увеличение в кро-ви уровня Cu, Fe. Отло-жение в костях Са⁺⁺и фо-сфатов (ускорение закры-тия эпифизов длинных костей, уменьшение ре-зорбции костной ткани).