- •Общая схема локализации н-рецепторов Классификация гистаминергических средств
- •Краткая характеристика гистаминомиметиков
- •Краткая характеристика н2-гистаминоблокаторов
- •Краткая характеристика н1 -гистаминоблокаторов
- •Противоаллергические средства
- •Эйкозаноиды – продукты цог, лог и др. Происхождения, действуют как местные модуляторы биохимической активности тканей, в которых они образуются, обуславливают клинику воспаления.
- •Гистаминергические средства. Препараты для выписывания
Гистаминергические средства
Определение фармакологической группы |
Область применения |
- лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к гистамину. |
Аллергология, гастроэнтерология, нервные болезни. Для лечения ГНТ, язвенной болезни ЖКТ, полиартрита, кинетозов. |
Локализация Н-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
Тип рецептора |
Локализация |
Эффекты |
|
При возбуждении |
При блокаде |
||
Н1-Р.
|
Крупные артерии и вены Капилляры (легких, мозга)
Миокард (предсердия)
Полые внутренние органы (бронхи, ЖКТ, матка, моче-вой и желчный пузырь) Гипофиз
Рвотный центр |
Сужение. Расширение, увеличе-ние проницаемости. Уменьшение проводимости, силы сокращений. Сокращение.
Увеличение секреции АДГ, ГТГ. Рвота. |
Расширение. Сужение, уменьшение проницаемости. Эффекты вегетативной нервной системы.
Эффекты вегетативной нервной системы.
Уменьшение секреции АДГ, ГТГ. Подавление рвоты. |
Н2-Р.
|
Мелкиеартерииивены
Миокард
Полыевнутренниеорганы
Гипофиз
Рвотныйцентр Мембранытучныхклетоктканевыхбазофилов Мембранытромбоцитов
Щитовиднаяжелеза
Париетальныеклетки желудка Нейронысимпатической нервнойсистемы
ПресинаптическивмембранахнейроновЦНС |
Расширение.
Увеличение силы и ЧСС.
Расслабление.
Уменьшение секреции пролактатина. Рвота. Уменьшение высвобо-ждения гистамина. Увеличение секреции серотонина. Увеличение секреции тироксина. Увеличение секреции соляной кислоты. Уменьшение высвобождения КА. |
Эффекты вегетатив-ной нервной системы.
Эффекты вегетатив-ной нервной системы.
Эффекты вегетатив-ной нервной системы.
Увеличение секреции пролактатина. Подавление рвоты. Увеличение высвобо-ждения гистамина. Уменьшение секреции серотонина. Уменьшение секреции тироксина. Уменьшение секреции соляной кислоты. Увеличение высвобождения КА. |
Н3-Р.
|
Уменьшение высвобождения медиаторов. |
Увеличение высвобождения медиаторов. |
Активация Н1- рецепторов → ↑ ФИ → ↑ ИТФ, ↑ ДАГ, ↑ Са++.
Активация Н2- рецепторов → ↑ АЦ → ↑ цАМФ, ↑ или ↓ Са++.
Активация Н3- рецепторов → внутриклеточный посредник не выявлен.
Общая схема локализации н-рецепторов Классификация гистаминергических средств
Агонисты гистамина (гистаминомиметики) |
||||||
Н1-Н2 |
Н2 |
|||||
Прямого действия |
Непрямого действия |
Прямого действия |
||||
- Гистамин - Гистаглобулин (гиста- глобин) |
- Бетагистин
|
- Бетазол
|
||||
Антагонисты гистамина |
||||||
Конкурентные (гистаминоблокаторы прямого действия) |
Физиологические антигистаминныесредстванепрямогодействия |
|||||
Н1 |
Н2 |
|||||
Покол. |
Препараты* |
Покол. |
Препараты |
|||
1
2
3
|
Короткого действия: - дифенгидрамин (димедрол) - хлорпропамин (супрастин) - прометазин (дипразин, пипольфен) - квифенадин (фенкарол) - клемастин (тавегил) - мебгидролин (диазолин) Средней продолжительности действия: - терфенадин (гистадин, трилудан, трексил) - астемизол (гисманал, гисталонг) - лоратадин (кларитин) Длительного действия: - азелостин (аллергодил) - цетиризин (цет- рин, зиртек) - фексофенакдин (телфаст)
|
1
2
3
|
- циметидин (гистодил, тагамет) - ранитидин (гистак, зантак) - фамотидин (гастридин, ульфамид) - низатидин (аксид)
|
–адреномиметики: адреналин, фенотерол и др.;
Н – гистаминомиметики: гистамин, гистаглобулин;
Метилксантины (А1 – аденозиноблокаторы): аминофиллин (эуфиллин), теофиллин;
М – холиноблокаторы: атропин, атровент;
Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны): кромоглициевая кислота (хромогликат, крмолин натрия, «Интал»); Кетотифен (задитен, астафен); Оксатомид (тинсет);
Глюкокортикоиды: преднизолон, дексаметазон и др.
|
* Препараты 1 поколения – оказывают неселективное действие (↓ М-, α-, N- рецепторы), ↓ ЦНС (М- и Н1-рецепторы, исключение диазолин – “дневной” препарат), непродолжительное действие (4-6 час);
Препараты 2 поколения – оказывают более селективное действие, почти не ↓ ЦНС, длительность действия = 12-24 час;
Препараты 3 поколения – селективно бокируют Н1-рецепторы на периферии, не ↓ ЦНС, продолжительность действия = 24 час.