Гормонопрепараты стероидного строения Гормоны коры надпочечников (кортикостероиды)

Клубочковая (наружная) зона

Пучковая (средняя) зона

Сетчатая (внутренняя) зона

Минералокортикоиды (МКС):

• альдестерон;

• 11-дезоксикортикостерон;

• 11-дезокси-17-оксикорти-костерон.

Секреция увеличивается при сниже-нии уровня Na⁺, повышении уровняK⁺и ангиотензинаIIв плазме (зависит от общего объема экстра-целлюлярной жидкости и актив-ности РААС) и под действием АКТГ.

Глюкокортикостероиды (ГКС):

• гидрокортизон;

• кортикостерон;

• 11-дегидрокортикостерон.

Секреция увеличивается при сни-жении концентрации ГКС в крови (по принципу обратной связи под действием АКТГ).

Половые (андрогены, эстрогены):

• андростерон;

• андростендион;

• дигидротестостерон

• эстрон;

• прогестерон.

Секреция увеличивается под действием АКТГ (секреция АКТГ зависит, в том числе от освещенности).

Изменяют ответную реакцию организма на стресс, вызывают пермиссию метаболизма клеток (переключают различные виды обмена веществ на катаболизм, ускоряют образование ферментов, адренорецепторов и катехоламинов): клетки и органы отвечают на сигналы нейромедиаторов и гормонов только в присутствии определенной концентрации ГКС (в одной клетке содержится 2400 рецепторов для ГКС).

Классификация

Группа

Препарат

Активность

Противовос-

палительная

Минералокор-тикоидная

1. Биосинтетические (естественные).

   1. Короткого действия (2-3 часа).

2. Синтетические.

   1. Средней продолжительности действия (12-36 часов).

2.1.1.Без фтора.

2. Длительного действия

(36-56 часов).

2.2.1.С фтором.

2.2.2. С хлором*

2.2.3. С двумя фторами*

• Кортизон

• Гидрокортизон (Кортизол, Латикорт)

- Преднизолон

• Метилпреднизолон (Метипред)

• Триамциналон (Фторокорт, Кенакорт, Кеналог)

• Дексаметазон (Дексазон)

• Бетаметазон (Целестодерм, Дипроспан)

• Бекламетазон (Бекломет, Бекотид)

• Флуоцинолон (Синафлан, Синалар, Флуцинар)

• Флуметазон (Лоринден, Локасален, Локакортен)

0,8

1

4

5

5

30

30

30

35

40

+ +

+ +

+

+

+ 0

+ 0

+ 0

+ 0

+ 0

+ 0

* - Больше выражено местное действие.

Метаболизм веществ

Действие ГКС

Осложнения терапии

Углеводный обмен

 всасывание глюкозы в кишечнике;

 захват тканями аминокислот и жирных кислот (образующихся при распаде белка и липолизе);

 ферменты глюконеогенеза в печени, мышцах;

 гликогенсинтетаза и синтез гликогена в печени, мышцах из продуктов белкового обмена;

 дезинтоксикационной функции печени;

 инсулиназы в крови (антагонизм с инсулином);

 высвобождение глюкозы из печени;

 транспорт глюкозы в клетки;

 гексокиназа и фосфорилирование глюкозы в тканях



 уровень глюкозы в крови



 высвобождение инсулина

Гипергликемия

Глюкозурия

Истощение -клеток

(«Стероидный диабет»)

Белковый обмен

В одних случаях:

 Анаболизм – синтез РНК и белков (в том числе ферментов катаболизма и липолиза) в печени, сурфактанта в легких, эритропоэтина в почках, альбуминов, гемоглобина, адренорецепторов, КА.

В других случаях:

 Катаболизм (трансаминазами, оксидазами и др. энзимами) мышц, костей, кожи, жировой, лимфоидной, соединительной ткани.



 уровень глобулинов в плазме крови;

 экскреция азота, мочевины, креатинина (возбуждение ДЦ и СДЦ).

Атрофия и дисхромия кожи. Дряблость мышц.

Остеопороз.

Замедление роста детей и

заживления ран.

Повышение аппетита.

Подавление иммуногенеза,

суперинфекции.

Пептические язвы ЖКТ.

Жировой обмен

В одних случаях:

 липолиз в подкожной клетчатке и конечностях (под действием КА и липолитических ферментов).



 содержание жирных кислот и кетоновых тел в крови.

В других случаях:

 всасывание жиров в жировой ткани и в печени

 липогенез (под действием инсулина).



Перераспределение жира и накопление жира в плечевом поясе, лице, брюшной полости.

Синдром Кушинга.

«Стероидный диабет» (накопление в крови продуктов распада

липидов)

Водно-электролит-ный обмен

 реабсорбция в почечных канальцах Na⁺,Cl^-,H⁺.

 секреция K⁺,Ca⁺⁺, мочевой кислоты



гипокальциемия



 секреция паратгормона (рассасывание костей)

Гипокалиемия (мышечная

слабость, аритмии).

Образование кальциевых камней в почках.

Патологические переломы.

Отеки.

Гипертензия (увеличение ОЦК, ОПС, МОС).

Эндокринный обмен

 высвобождения АКТГ, ТТГ, ФСГ из гипофиза



 ответной реакции организма на стресс (операция, травма, инфекция и т.п.).

Атрофия коры надпочечников

(секреции, функции).

Надпочечниковый криз (после резкой отмены ГКС).