Антимікробний спектр (David n Yilber et al. 2001г., Яковлєв с.В., Яковлєв в.П. 2002)

Мікроорганізм

Пеніцилін

Оксацилін

Ампіцилін, амоксицилін

Тікарцилін

Імипенем

Меропенем

Цефазолін

Цефокситин

Цефуроксим

Цефотаксим

Цефтриаксон

Цефоперазон

Цефтазидим

Ципрофлоксацин

Офлоксацин

Моксифлоксацин

Левофлоксацин

Еритромицин

Азитромицин

Кларитромицин

Спирамицин

Ванкомицин, тейкопланін

Метронідазол

Хлорамфенікол

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

12

13

14

15

16

17

18

19

20

21

22

23

24

25

Bacteroides fragilis

0

0

0

0

+

+

0

+

0

0

0

0

0

0

0

+

0

0

0

0

0

+

+

P. melaninogenica

+

0

+

+

+

+

+

+

+



+

+

0



+

+

+

+

0

+

+

Clostridium difficile

+

+

+

0

0

0

0



0



+

+



Clostridium spp.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+





+

+



+

+

+

+

+

Peptostreptococcus spp.

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+





+

+



+



0

+

+

Chlamydia spp.

0

0

0

0

0

0

0

0

0

0

0

0

0

+

+

+

+

+

+

+

0

+

Mycoplasma pneumoniae

0

0

0

0

0

0

0

0

0

0

0

+

+

+

+

+

+

+

+

0

+

MSSA – метицилінчутливий стафілокок

MRSA – метицилінрезистентний стафілокок

+ - висока чутливість

• - помірна чутливість

-

дані відсутні

S - синергізм у комбінації з пеніцилінами.

Таблиця 6

Фармакокінетика пеніцилінів

Препарати	Спосіб застосування	Зв’язок з білком	Т ½, хв.	Максим. конц, хв.	Нирковий кліренс, мл/хв.	Виведення з сечою за добу, %
Бензилпеніцилін	в/м, в/в	17-67	34-54	15	186	58-89
Феноксиметил-пеніцилін	реros	55-83	27-46	60	130-140	20-40
Оксацилін	реros в/м	63-96	18-25	30-60 30-60	190-226 402	16-45 48-60
Ампіцілін	реros в/м, в/в	10-20 10-31	50-70 90	90-120 15-60	190-385 198-341	20-67 40-80
Амоксицилін	реros в/м, в/в	20 17-18	51-90	60	278 148	54-49 47-69
Тикарцилін	в/м, в/в	50	72	30-60	106	60-70 за 6 годин
Бензатин бензилпеніцилін	в/м	40-60		760-1440		-

Пеніциліни мають суттєві відмінності параметрів фармакокінетики (таблиця 6). На всмоктуваність пеніцилінів з шлунково-кишкового тракту впливають ряд захворювань. Так, наприклад, сповільнення всмоктування ампіциліну відбувається при целіакії, зменшення всмоктування можливе після селективної проксимальної ваготомії, дизентерії у дітей, а при виразковій хворобі шлунку та двадцятипалої кишки без стеноза всмоктуваність ампіциліна збільшується, а при стенозі зменшується. Зменшення всмоктуваності феноксиметилпеніциліну відбувається при панкреатиті та ахлоргідрії.

Клавуланова кислота має бета-лактамну структуру та спроможна інактивувати бета-лактамазні ферменти. Зокрема, клавуланова кислота активна щодо плазмідних бета-лактамаз, які часто є відповідальними за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Присутність клавуланової кислоти у складі препарату захищає його та надає активність проти лактамазоутворюючих штамів. Після введення комбінованого препарату близько 35 – 45% клавуланової кислоти екскретується з сечею у незміненому вигляді протягом перших годин. Пробенецид не впливає на рівень клавуланової кислоти у сироватці крові.

Тазобактам та сульбактам також належать до інгибиторів бета-лактамаз.

Дозовий режим застосування пеніцилінів наведено в таблиці 7. Порушення функції нирок, як основного шляху виведення пеніцилінів, вимагає корекції дози.

Пеніциліни застосовують при багатьох захворюваннях, викликаних чутливими до них збудниками.

Таблиця 7