Сульфоны препараты с расширенным спектром активности

Препараты

Спектр активности

Особенности фар- макокинетики

Показания к примене- нию

Побочные эффекты

Празиквантель (билтрицид) – производное изохинолина

Трематоды: Fasciola hepati- ca, Clonorchis sinensis и др. Шистосомы: S. haematobium и др.

Цестоды: бычий цепень, свиной цепень, карликовый цепень, широкий лентец и др.

Механизм действия: повы- шает проницаемость мем- браны клеток гельминтов для ионов кальция. Это при- водит к генерализованному сокращению мышечных во- локон паразита, стойкому параличу и гибели гельмин-

та.

Хорошо всасывается из ЖКТ, хорошо рас- пределяется, прони- кает через ГЭБ. Ме- таболизируется в пе- чени, экскретируется почками. Т ½ = 1-1,5 часа.

Применяется при тре- матодозах, шистосома- тозах и цестодозах.

Слабо выражены и но- сят временный харак- тер.

1. Диспептические и диспепсические рас- стройства.

2. Нейротоксичность (чаще при церебраль- ном цистоциркозе) - го- ловная боль, дезориен- тация, замедление ре- акции, повышение внутричерепного дав- ления, судороги.

3. Реакции гиперчув- ствительности – кож-

ный зуд, крапивница,

лихорадка (чаще свя- заны с антигенным влиянием погибших гельминтов).

Препарат

Средства, применяемые при кишечном амебиазе

Средства,

применяемые при внеки- шечном аме- биазе

Действующие в просвете кишеч- ника

В толще слизи- стой кишечни- ка

Подавляющие микрофлору кишечника

Метронидазол

+

+

-

+

Эметина

гидрохлорид

-

+

-

+

Хиниофон

+

-

-

-

Тетрациклины

-

-

+

-

Хингамин

-

-

+

Мономицин

(парамомицин)

+

-

+

-

Иодохинол

+

-

-

-

Препараты

Спектр активности

Особенности фар- макокинетики

Применение

Побочные эффекты

Эметина гидро- хлорид (алкалоид корня ипекакуаны)

амебы

Действует на амеб, локализованных в ткани кишечника, в печени, где накапли- вается в высоких кон- центрациях. Вводится в/м, медленно выде- ляется из организма. Т ½ 5 дней. Кумули- рует. Токсичен. Пре-

парат резерва.

Тяжелые формы ки- шечного и внекишечно- го амебиаза, в том числе абсцессе печени (при неэффективности метронидазола).

Хлорохин усиливает эффекты, можно соче- тать.

Слабость, тошнота, рвота, диарея, поли- невриты, нарушение чувствительности, дис- пноэ, тахикардия, гипо- тензия, сердечная не- достаточность, абсцес- сы в месте введения, некроз, крапивница. Нефротоксичность. Ге-

патотоксичность.

Паромомицин (мономицин) – антибиотик ами- ногликозид

Активен в отношении про- стейших:

• амебы

• лейшмании

• криптоспоридии Бактерии:

Преимущественно Г- палоч-

ки (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы).

Из ЖКТ практически не всасывается и полностью экскрети- руется со стулом. При наличии повреждений слизистой возможна абсорбция.

• Кишечный амебиаз;

• Криптоспоридиоз (в том числе при СПИДе);

• Кожный лейшманиоз (местно).

• Диспепсические и диспептические явле- ния;

• Потенциальная нефротоксичность и ототоксичность.

Иодохинол - син- тетический пре- парат, имеющий сходство с 8- оксихинолином

• Патогенные амебы, вклю- чая их цисты;

• Балантидии;

• Бластоцисты.

Плохо всасывается из ЖКТ. Биодоступность менее 10%.

• Кишечный амебиаз;

• Бластоцистоз;

• Балантидиоз

ЖКТ – диспепсические и диспептические рас- стройства;

Кожа – сыпь, зуд, дер- матит (иодистая токсо- дермия);

Щитовидная железа – гиперплазия; Нейротоксичность - го- ловная боль, судороги, энцефалопатия; Поражение зрительно-

го нерва.

Дилоксанида фу- роат (фурамид, энтамизол)

Entamoeba histolitica, вклю- чая цисты

Применяется внутрь, в кишечнике активи- руется ферментами, всасывается. Экскре- тируется мочой.

- Применяется для эрадикации цист при амебиазе;

В комбинации с метро- нидазолом при клини- ческом кишечном аме-

биазе.

Метеоризм, кожный зуд, крапивница.

Хинакрин (акри- хин)

• Лямблии;

• Малярийные плазмодии;

• Амебы;

• Лейшмании;

• Трихомонады.

Наиболее активен при лямблиозе. При при- еме внутрь хорошо всасывается и рас- пределяется в тканях. Избирательно накап- ливается в печени, в лейкоцитах. Выводит- ся медленно через почки. Т ½ 5 дней.

Применяется при лям- блиозе как альтернати- ва имидазолам.

ЖКТ – тошнота, рвота (из-за горького вкуса); Нейротоксичность – головная боль, голово- кружение, возможно возбуждение, острый психоз, судороги; Ототоксичность;

Кожа – дерматоз; Дисколорация – желтое окрашивание мочи, склер, кожи. Иногда темно-синее окраши- вание неба, склер. Со- храняется от недель до месяцев после отмены

препарата.