Аминогликозиды

Препараты	Механизм дей- ствия	Спектр активности	Особенности применения	Побочные эффекты
Аминогликозиды (АГ): Тип действия: бактериостатический или бактерицидный (в зависимости от концентрации). Хим.стр.: Содержат аминосахара
I. поколение (с 1943	Нарушают синтез	Г(-) палочки: ки- шечная палочка сальмонеллы, ши- геллы, клебсиелы; стрептомицин, ка- намицин, амикацин активны против возбудителя тубер- кулеза; II и III поколение действуют на сине- гнойную палочку; Г(+) и Г(-) кокки и H. influenzae мало- чувствительны; - анаэробы не чув- ствительны.	АГ не всасывается из ЖКТ, вводят	Токсичность высокая!
г.)	белка в микроб-		в/мышечно, плохо проникают через	- ототоксичность (необра-
- Стрептомицин;	ной клетке, свя-		ГЭБ, в бронхиальный секрет; в пече-	тимая вестибуло- и
- Мономицин;	зывая активность		ни не метаболизируются, выводятся	кохлеотоксичность;
- Канамицин.	30S-субъединиц		почками в неизмененном виде. Хо-	- нарушение нервно-
II. поколение (с	рибосом и нару-		рошо проникают в ликвор среднего	мышечной передачи (до
1962 г.):	шают считыва-		уха, где создают токсичные концен-	остановки дыхания - чаще
Гентамицин; Тобрамицин; Сизомицин. III. поколение: Амикацин; Нетилмицин; Дибекацин; Фрамицетин Спектиномицин	ние кода; Изменяют про- ницаемость ЦПМ микроорганиз- мов.		трации. Так как имеют высокую токсичность, применяются как резервные в слу- чае, когда пен. и ЦФ II и III поколе- ния не дают эффекта. Используются при инфекциях, вы- званных госпитальными штаммами с множественной устойчивостью (ком- бинируют с полусинт. пениц.). АГ проникают через плаценту и могут	у детей); гентамицин может вызы- вать судороги, психоз, невриты, снижение сокра- тительной активности сердца; обратимая нефроток- сичность (до 1 месяца); тяжелый дисбактериоз ; аллергические реакции,
			вызвать нарушение слуха у плода	но не такие грозные как у
			(до полной глухоты).	пенициллинов.
			Иногда АГ применяют энтерально
			для санации кишечника перед пла-
			новыми абдоминальными операция-
			ми. Они действуют в просвете ки-
			шечника, не всасываются (неомицин
			1.0 3 раза ).
			Фрамицетин из-за плохой всасывае-
			мости со слизистых используется как
			капли в нос при ринофарингитах.

- Спектиномицин – антибиотик стреп- томицинового ря- да	Тип действия: бактериостати- ческий, бактери- цидный. Механизм дей- ствия: проникает внутрь микроб- ной клетки, свя- зывается с 30S субъединицей рибосом, блоки- рует синтез бел- ка и останавли- вает рост и раз- витие микроор- ганизма. В более высокой концен- трации нарушает функции цито- плазматической мембраны, что ведет к гибели бактерии.	Гонококки и другие Г (-) микроорганиз- мы.	Вводится в/м всасывается быстро и полностью. С белками плазмы не связывается, не метаболизируется. Экскретируется почками в течение 48 часов в активной форме. Применение: гонококковая инфекция: генерализованная, уретриты, церви- циты.	Головокружение, бессон- ница, диспептические яв- ления, снижение гемато- крита, гемоглобина, кли- ренса креатинина. Аллергические реакции: анафилактический шок, лихорадка, гиперемия, сыпь.
Особые рекомендации при использовании АГ: назначение строго по показаниям; не следует превышать максим. суточную дозу, особенно если нет возможности определить концентрацию АГ в крови; длительность курса до 7-10 дней; по жизненным показаниям до 14 дней! (за это период концентрация АГ в ухе дости- гает токсичной). после курса перерыв 4-6 недель! нельзя сочетать 2 АГ; контроль функции почек (клиренс креатинина не должен снижаться более чем на 25%). контроль слуха каждые 3-4 дня!