Макролиды

Препараты

Механизм дей-

Спектр активности

Особенности примене-

Побочные эффек-

	ствия		ния	ты
Макролиды (МЛ): Тип действия - бактериостатический; Хим. строение - макроциклическое лактонное кольцо
“Старые” : - Эритромицин - Олеандомицин	Нарушают синтез белка в микробной клетке, связывая активность 50S- субъединиц рибо- сом. Снижают ак- тивность Т-РНК и нарушают образо- вание полисомаль- ных комплексов, удлиняются вновь синтезируемые белковые цепи. Вследствии этого нарушается нор- мальное развитие микроорганизма, снижается его пато- генность и устойчи- вость к факторам защиты (токсиген- ность, адгезивность, облегчается фаго- цитоз).	Г(+) кокки: стрептококки, стафилококки, пневмококки. Г(-) кокки: гоно- и менин- гококки. Г(+) палочки: клостридии, коринебактерии. Г(-) палочки: бордетеллы, бруцеллы, гемофильная па- лочка. Спирохеты: трепонемы, лептоспиры, боррелии; Внутриклеточные патогены: хламидии, риккетсии, мико- плазмы, легионеллы. Для новых макролидов до- полнительно: Азитромицин: То же + -шигеллы, сальмонеллы, E.Coli, бактериоиды, энтеро- кокки, трихомонады. Кларитромицин: То же + кампилобактерии (H.pylori); M. catarrhalis; микобактерии. Диритромицин: То же + M. catarrhalis. Мидекамицин: То же + Г(-) палочки, шигеллы, сальмо- неллы, E.coli, Ps.aeruginosa. Натамицин - пентаеновый макролид с выраженной п/грибковой активностью: в большей степени кандида, дерматофиты в меньшей	Вводят преимущественно энтерально, всасываются из ЖКТ удовлетворитель- но. Для повышения вса- сывания используют свечи или капсулы. Через ГЭБ практически не проникают, но хорошо проникают в ткани и поло- сти. Создают высокие концентрации в легких, бронхах, мокроте, мышеч- ной ткани, в плевральной, перитониальной и синови- альных полостях; в клет- ках: нейтрофилах и мак- рофагах. Выводятся через ЖКТ - создают высокие концен- трации в желчных путях. “Новые” МЛ: более устой- чевые в кислой среде же- лудка, лучше всасываются из ЖКТ, более высокая проницаемость в ткани. Более длительный Т1/2 - диритромицин -1-2 раза в сутки.	1. Токсичность низ- кая, но: раздражающее влияние на слизи- стую ЖКТ и диспеп- тические расстрой- ства; в/м инъекции бо- лезненные; возможен холе- стаз; снижается актив- ность ферментов печени и удлиняет действие теофил- лина, карбамазепи- на, дизопирамида, дигоксина; азитромицин и кларитромицин мо- гут вызывать лейко- пению; азитромицин и эритромицин - пре- ходящая глухота. Аллергические реакции встречают- ся реже, чем у пе- нициллинов. Возможна су- перинфекция.
“Новые” Флюритроми- цин; Азитромицин; Йозамицин; Китазамицин; Спирамицин; Рокситромицин; Мидекамицин; Кларитромицин; Натамицин - (пимафуцин )- противогрибковый

		степени.
Примечание: Появление “новых” МЛ вернуло интерес к этой группе препаратов, т.к. старые МЛ использовались мало, по причине быстрого формирования к ним устойчивости.