Производные хиноксалина

Препараты

Механизм и тип действия

Спектр активно- сти

Особенности применения и фармакокинетика

Побочные эффекты

Производные хиноксалина.

• Хиноксидин;

• Диоксидин.

Тип действия бакте- рицидный.

Механизм действия: избирательно инги- бирует синтез ДНК в микробной клетке, не влияет на синтез РНК и белка. Вслед- ствии глубоких структурных измене- ний ДНК нарушается структура клеточной стенки и ЦПМ.

Спектр широкий:, Г(-) бактерии; Pr. vulgaris; сине- гнойная палочка; патогенные анаэробы;

кокки.

Особо активны в анаэробных условиях.

Хиноксидин вводят per os, он всасывается и биотрансформи- руется в диоксидин.

Диоксидин вводят парентераль- но, а также прменяют местно для промываний, обработки ран, ожо- говой поверхностей и т.д.

Существуют местные лек. фор- мы: мази, растворы.

Используются при лечении тяже- лых гнойных процессов: абцессы легких, пиелиты, пиелоциститы, холангиты, эмпиема плевры, сеп- сис, газовая гангрена.

Препараты глубокого резерва - используются тогда, когда другие препараты неактивны.

Назначают только взрослым в условиях стационара.

Токсичны!

Обладает действием на ДНК хозяина и может оказывать тератогенное, эмбриотокси- ческое и мутагенное дей- ствие.

При превышении терапевти- ческой дозы снижает продук- цию гормонов коры надпо- чечников.

ЦНС: судороги (особенно ик- роножные мышцы - для сня- тия СаCl₂ в/в), головная боль, головокружение, озноб.

Вызывают дисбактериоз, т.к. неактивны в отношении кан- дид (для проф. нистатин, ле- ворин).

Перед введением проводят

пробу!

Препараты

Механизм и тип действия

Спектр активности

Особенности приме- нения и фармакоки- нетика

Побочные эффекты

5-нитроимидазолы (НИ).

• Метронидазол (трихопол);

• Тинидазол (фасижин);

• Ниморазол (наксоджин);

• Аминитрозол;

• Орнидазол (ти- берал)

• Секнизадол

• Бензнидазол

Тип действия бактерицид- ный и бактериостатиче- ский.

Механизм действия:

легко проникают в клетку микроорганизма и там, под влиянием нитроредуктаз анаэробов НИ восстанавли- ваются в высокотоксичные соединения, которые по- вреждают ДНК м/о.

Аэробы таких редуктаз не имеют, поэтому нечувстви- тельны к НИ, однако при наличии микстов:

аэроб+анаэроб эффект угнетения распространяется на оба вида.

Спектр:

Простейшие (трихо- монады, лямблии, амебы, лейшмании); Анаэробы (клостри- дии, анаэробные кок- ки, бактероиды, фузо- бактерии).

Бензнидазол имеет избирательную актив- ность T. cruzi (возбу- дитель американского трипаносомоза).

Препараты легко и быстро всасываются из ЖКТ, проникают во все органы и ткани, в том числе в мозг, лик- вор, жёлчь, очаги вос- паления и некроза.

Применяют для лече- ния инфекционных заболеваний, вызван- ных чувствительной микрофлорой.

*Есть парентераль- ные формы указанных средств.

Бензнидазол приме- няется при американ- ском трипаносомозе (болезнь Шагаса (Ча-

гаса)).

Нетоксичны, но могут вызывать:

• ЦНС - возбуждение, тремор, судороги, невриты;

• кровь - лейкопения;

• изменения ЭКГ;

• отеки;

• антабусоподобное дей- ствие (на фоне приема алкоголя).

- Секнизадол – производное имидазола

Взаимодействует с ДНК бак- терий и простейших, нару- шает ее спиральную струк- туру, вызывает разрыв це- пей нуклеиновых кислот, что приводит г гибели бактерий и простейших.

Спектр:

Бактерии: - анаэробы. Простейшие:

• трихомонады

• лямблии

• амебы

Всасывается из ЖКТ на 80%, биотранс- формируется в пече- ни, Т ½ 20 часов, экс- кретируется с мочой. Применяется при:

• уретриты и вагини- ты, обусловленные трихомонадами;

• амебиаз кишечника и печени;

• лямблиоз.

• нарушения ЖКТ: боль в области желудка, ме- таллический вкус во рту, глоссит, стоматит;

• кровь: лейкопения;

• крапивница;

• ЦНС: нарушение коор- динации, головокруже- ние, парестезия, поли- нейропатия.

- Ниморазол

Нарушает структуру ДНК микроорганизмов и вызыва-

Простейшие:

- трихомонады;

При приеме внутрь быстро и полностью

Головокружение, сонли- вость, полинейропатия,

ет гибель простейших и бак- терий-анаэробов.

Бактерии:

- анаэробы, особенно бактероиды.

всасывается, хорошо проникает в органы и ткани, биологические жидкости (в том числе мочу, влагалищный секрет). Биотранс- формируется в пече- ни, образует активные метаболиты. Экскре- тируется почками, как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде.

Применение: трихо-

мониаз.

парестезии, обострение психических заболева- ний, диспептические проявления, аллергиче- ские реакции, наруше- ние функции печени.