Все внутривенные анестетики по продолжительности действия можно разделить на:

I. Кратковременного действия (до 15 минут): пропофол, мидазолам

II. Средней продолжительности (до 20 минут): барбитураты, кетамин.

III. Длительного действия (до 60 минут): натрия оксибутират.

23.Фармакологическая характеристика неингаляционных анестетиков (пропофол, кетамин, гексенал, тиопентал, оксибутират натрия).

ПРОПОФОЛ

Пропофол — внутривенный анестетик последнего поколения. Пропофол — мощный гипнотический агент, обеспечивающий анестетическое и седативное действие, обладающий превосходной управляемостью эффекта.

Применяется в виде 1% (10 мг/мл) изотонической жировой эмульсии (ампулы 20 мл, шприцы для длительной инфузии 50 мл) в 10% соевом масле, 2,25% глицерине и 1,2% очищенных яичных фосфолипидах, что требует строгого соблюдения правил асептики при заборе из ампулы из-за риска быстрой контаминации. Начало действия препарата соответствует одному кругу циркуляции «предплечье-мозг». После введения индукционной дозы пиковый эффект наступает через 90 с, анестезия длится 5-10 мин. Быстрое распределение в тканях и интенсивный метаболизм пропофола обусловливают раннее окончание снотворного эффекта

КЕТАМИН (КАЛИПСОЛ)

Кетамин вызываемая им общая анестезия сопровождалась выраженными центральными побочными эффектами, что затрудняло работу с препаратом.

Кетамин выпускается в виде 5% раствора для введения внутривенно или внутримышечно; в РБ представлен в виде рацемической смеси S(+) и R(-) энантиомеров.

По сравнению с другими неингаляционными анестетиками кетамин действует медленнее — приблизительно через 90 с после внутри-венного введения. После внутримышечной инъекции для развития эффекта иногда требуется до 8 мин. Бывает трудно с точностью определить начало действия: пациент в течение нескольких минут может смотреть перед собой в пространство, не закрывая глаз. В отличие от большинства других анестетиков, кетамин дозозависимо увеличивает ЧСС, сердечный выброс и концентрацию норадреналина в плазме крови. На 20-40% повышаются диастолическое и систолическое АД, а так-же легочное сосудистое сопротивление.

Благоприятный фон для кетаминовой анестезии — состояние бензодиазепиновой транквилизации (диазепам 0,2-0,3 мг/кг), позволяющее избежать развития нежелательных побочных эффектов. При этом введенный в общеанестетической дозе 2 мг/кг в течение 1 мин кетамин обеспечивает спокойное наступление анестезии с выключением сознания, отсутствием реакции на внешние раздражители, без судорожных, психотических и вегетативных проявлений.

Основная область применения кетамина — диагностические и лечебные вмешательства, требующие аналгезии и выключения сознания с минимальным воздействием на жизненно важные функции.

Тиопентал натрия внутривенно болюсно вводят в 1-5% растворе, медленно — сначала 1-2 мл раствора, а затем через 30-40 с — остальное количество, необходимое для достижения наркоза. Для длительной ане-стезии капельно вводят 0,2-0,5% раствор. После однократного введения действие тиопентала натрия начинается через 10-15 с и продолжается 15-20 мин.

Начальная стадия анестезии барбитуратами кратковременна и ха-рактеризуется появлением у пациента небольшого головокружения, ощущения легкого опьянения, эйфории, исчезновения чувства тревоги, увеличения ЧСС, активацией биоэлектрической активности головного мозга на ЭЭГ. Затем контакт с пациентам утрачивается, у него снижает-ся реакция на болевые раздражения, наблюдаются быстрые движения глазных яблок, зрачки несколько расширяются, на свет реагируют, ро-говичный рефлекс сохранен. Сон наступает очень быстро, незаметно для пациента, в течение 1-2 мин. Нистагм исчезает, зрачки суживаются, глазные яблоки смещаются кверху (симптом Пирогова). На начальных (I—II) стадиях общей анестезии глоточные и гортанные рефлексы со-хранены, и введение воздуховода может вызывать кашель и даже ла-рингоспазм. В III стадии наркотического сна, не сопровождающейся хи-рургической анестезией, зрачки сужены, глазные рефлексы снижены, скелетная мускулатура, в той числе мускулатура глотки и нижней челю-сти, расслаблена, что требует использования анестезиологом приемов, препятствующих западению языка (для обеспечения проходимости ды-хательных путей)

Оксибутират натрия Обладает гипнотическим и крайне незначительным анальгетическим эффектом, элементами ноотропной активности, повышает устойчивость к гипоксии; хорошо потенцирует действие седативных и наркотическим препаратов. Считается нейротрансмиттером, хотя не вполне удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым этому классу веществ. Является предшественником гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но непосредственно на ее рецепторы не воздействует.

Фармакокинетика. Эффективен при внутривенном, внутримышечном, ректальном и пероральном применении, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, подобно ГАМК подавляет высвобождение возбуждающих медиаторов из пресинаптических окончаний и вызывает постсинаптическое торможение. Легко метаболизируется до углекислого газа и воды, не оставляя после себя токсичных метаболитов. Метаболизм настолько эффективен, что через 4-5 часов после инъекции препарат уже не обнаруживается в крови. Незначительное количество выделяется с мочой. Длительность действия - 1 - 3 часа